Superdrol
Aktiv ingrediens: Metyldrostanolon (Methasteron). I en utvärdering av 52 fall av steroid leverskada utlöste den vanligaste substansen. Bilirubin når flera gånger normen, medan transaminaser knappast ökar, och det når sin topp först fyra veckor efter utsättningen.
Auch bekannt als: Methyldrostanolon, Methasterone, Methasteron, SD
Vad det är
Methasteron är 2α,17α-dimetyl-17β-hydroxi-5α-androstan-3-on, så Drostanolon med en ytterligare metylgrupp vid C17. Molekylformeln är C21H34O2. Den andra metylgruppen blockerar den punkt där levern annars skulle göra en steroid ineffektiv, och först då träder substansen i kraft när den sväljs.
Han var aldrig en medicin. Från 2005 och framåt såldes det som ett receptfritt "prohormontillskott" eftersom det inte var uttryckligen listat i den amerikanska narkotikalagstiftningen. Den närmaste släktingen i denna familj är Metylstenbolon, som bara har en dubbelbindning till i ring A; De två har dykt upp tillsammans flera gånger i förberedelser, även där bara en av dem var listad på etiketten.
Hur det fungerar
Två metylgrupper, två uppgifter
Metylgruppen vid C2 kommer från drostanolon och bromsar nedbrytningen i ring A. Den vid C17 gör ämnet oralt effektivt genom att förhindra oxidation av hydroxigruppen vid denna tidpunkt. Samma grupp är orsaken till leverbelastningen: det är inte så att ämnet också orsakar Lever belastad är det samma egendom från två håll.
Som ättling till Dihydrotestosteron han har ingen ring A, som den Aromatas kunde bygga om. Det produceras inget östradiol, det finns ingen östrogenrelaterad vätskeretention och ingen gynekomasti orsakad av själva ämnet. Detta är anledningen till ryktet om torra utväxter.
En publicerad bindande mätning av metasteron på Androgenreceptor kunde inte hittas i den litteratur som granskats här. Informationen om effektivitet kommer från användarrapporter. Vad som kännetecknar materialet dokumenteras och mäts endast på skadesidan.
Vad studierna visar
Det står ingenting om effekten. Ingen kontrollerad studie, ingen dosbestämning, ingen mätning av styrka eller muskelmassa. Det som finns är en ovanligt tät litteratur av skadeverk, och i den tar detta material första platsen.
Den vanligaste triggern
En brittisk tidning från 2020 utvärderade två av sina egna fall och 50 andra från litteraturen, totalt 52 fall av leverskador från anabola steroider, och testade vart och ett för kausalitet. Den vanligaste substansen var metyldrostanolon, dvs metasteron. De drabbade visade sig i genomsnitt 56 dagar efter påbörjad behandling, vanligtvis med gulsot och klåda.
Laboratorievärdena för dessa 52 fall är de faktiska fynden. Bilirubinet nådde ett genomsnittligt toppvärde på 705 mikromol per liter. Alanintransaminas var 125, aspartattransaminas 71, alkaliskt fosfatas 262 och gamma GT 52 enheter per liter; koaguleringen förblev omärklig med ett INR på 1,1. Leverbiopsierna visade ren gallretention i gallcanaliculi utan någon signifikant celldöd.
Ytterligare två siffror ändrar de praktiska instruktionerna. Bilirubinet toppade inte förrän efter 28 dagar efter upphörandet. Och 43 procent av de drabbade utvecklade också njurskador, med en maximal kreatinin på 225 mikromol per liter. Behandlingen var med medicin mot kliar, ursodeoxicholsyra och kortikosteroider. Ingen dog, ingen behövde en levertransplantation.
Njurfynden är inte ett isolerat fall i denna serie. Den första fallrapporten där Superdrol nämns vid namn beskriver exakt denna kombination: en man med gulsot och IgA-nefropati efter ett receptfritt muskelbyggande preparat som uttryckligen annonserades som säkert och utan hormonella effekter.
Vad etiketten är värd
Det är precis den punkten som går igenom all litteratur om detta material. Författarna till den första fallrapporten noterar att, förutom föroreningar, skapar felaktig information om de ämnen de innehåller en falsk känsla av säkerhet. I det amerikanska DILIN-nätverkets serie på 44 män hittades anabola steroider i flera preparat som inte stod på etiketten. Och en metabolisk studie på ett preparat som enligt etiketten innehöll metylstenbolon påvisade även metasteron; Efter administrering av produkten dominerade till och med dess nedbrytningsprodukter.
För tilldelning av ett ärende betyder detta: Om 52 anmälningar nämner metyldrostanolon som det vanligaste ämnet, Detta är baserat på självrapporter och etiketter. Ämnet kan vara vanligare än vad som anges eftersom det finns i preparat med annat namn, eller mindre vanligt eftersom etiketten ljög. Båda är möjliga, och båda är ett argument mot innehållet och inte för det.
Det sällsynta, allvarliga fallet
Bredvid gallansamlingen finns den strukturella skadan. Två kroppsbyggare utvecklade godartade levertumörer efter steroidmissbruk; en var symtomfri och märktes endast av två stora leverskador vid en rutinundersökning, den andra lades in på sjukhus med akut njursvikt. I båda fallen gick tumörerna tillbaka efter att behandlingen avbröts. Författarna anser att idrottare som tar anabola steroider är en riskgrupp för hormonberoende levertumörer och rekommenderar regelbundna ultraljudskontroller.
Dessa två fall gäller anabola steroider i allmänhet och inte metasteron i synnerhet; Det framgår inte av sammanfattningen vilka substanser patienterna hade tagit. De är här för att de visar den andra typen av leverskada som gallstas inte täcker, och för att de bär motsatta budskap: tumörerna höll på att gå tillbaka, men de var stora och den ena patienten hade inga symtom.
Dosering
- Det finns ingen testad dos. Varje nummer på detta ämne kommer från en etikett eller ett forum. De vanliga 10 till 20 mg dagligen är inte en försiktig version av en testad mängd; den är oprövad.
- Fyra veckor är ingen säker gräns. De drabbade i fallserien presenterades i genomsnitt 56 dagar efter debuten, och i DILIN-serien gick det i genomsnitt 73 dagar tills skadan uppstod. Applicering över fyra veckor ligger därför inte utanför risken under den period då inget ännu är synligt.
- Veckotransaminaser är det falska skyddet. Med ett bilirubin på 705 var ALT 125 och gamma GT 52. Mätt hört Bilirubin, och ett normalt gamma GT-värde utesluter ingenting här.
- Att sluta hjälper inte direkt. Bilirubin toppade 28 dagar efter den sista tabletten. Den som ser en försämring efter utsättning ser det förväntade förloppet och inte bevis på att det inte var substansen.
- Även njurarna ska mätas. 43 procent av de drabbade fick njurskador. Kreatinin före start och under kursen, och för motionärer alltid tillsammans med vetskapen om att muskelmassa ökar värdet ändå.
- Inte bredvid en andra oral steroid, och inte bredvid alkohol. Båda angriper samma plats och för ett ämne som var den vanligaste utlösande faktorn i 52 utvärderade fall finns det ingen motiverad anledning till detta.
Biverkningar
Gallansamling i levern
Vad händer: 17-alfa-alkylering stör avlägsnandet av gallsalter från levercellen. Gallan byggs upp, bilirubinet ökar, huden gulnar och kliar, medan knappt några leverceller dör. Biopsierna visar ren gallansamling i gallcanaliculi. Hos två män med gallstas efter ett 2α,17α-dimetylsteroidpreparat var gallsaltpumpen i vävnaden synbart reducerad, och en bar på en känd variant i ABCB11-genen.
Vad det beror på: Om alkylering, varaktighet och predisposition vid gallsalttransport; I DILIN-serien bar upp till 20 procent av de drabbade en ABCB11-variant. Vad följer av detta: Den viktigaste praktiska punkten är valet av mätvärde. För båda männen i ärenderapporten kvarstod detta Gamma-GT normalt, även om bilirubin var signifikant förhöjt, och i den stora serien var det i snitt 52. Bilirubin och alkaliskt fosfatas. Vad man kan göra: Om gul missfärgning, mörk urin eller klåda uppstår, sluta använda omedelbart och sök läkare. Klådastillande medel, ursodeoxicholsyra och kortikosteroider användes i serien; Författarna säger uttryckligen att indikationerna och effektiviteten av dessa terapier är svåra att bevisa. För TUDCA Det finns ingen kontrollerad studie på denna kliniska bild.
Njurar
Vad händer: 43 procent av de 52 drabbade fick njurskador utöver leverskador, med en maximal kreatinin på 225 mikromol per liter. I den första fallrapporten om detta ämne inträffade IgA-nefropati, det vill säga en inflammation i njurkropparna som inte tidigare hade förknippats med androgener. Den andra patienten i tumörserien kom också med akut njursvikt.
Vad det beror på: Förmodligen delvis från själva gallansamlingen, eftersom höga gallsaltnivåer skadar njurarna, och delvis från substansen. Det är inte separat. Vad följer av detta: Njuren är inget sidospel med detta ämne, men påverkas också i nästan hälften av fallen. Detta är ovanligt och har inte beskrivits med denna frekvens för någon annan steroid i denna kategori. Vad man kan göra: Mät kreatinin före start och över tid, och gör alltid det om du har gulsot. Drick tillräckligt och undvik icke-steroida smärtstillande medel under denna tid, se Njure.
Blodfetter och blodtryck
Vad händer: Orala 17-alfa-alkylerade steroider ökar nedbrytningen av HDL-partiklar i levern; det HDL faller, stiger LDL. Eftersom Methasteron inte aromatiserar saknas östradiol, som har en gynnsam effekt på blodfetter hos män.
Vad det beror på: Från den orala vägen, från dosen och från varaktigheten. Vad följer av detta: Inga siffror specifikt för metasteron kunde hittas i den granskade litteraturen; fallserien använde inte blodlipider som effektmått. Detta är ett gap och inte helt klart: mekanismen gäller för ämnesklassen och den närbesläktade Stanozolol är en tredjedels minskning av HDL mätt på sex veckor. Vad man kan göra: Lipidprofil och blodtryck före start och efter fyra veckor, se kardiovaskulära risker med AAS.
Din egen axel
Vad händer: En medföljande androgen driver HPTA-axel ner. Eftersom Methasteron inte ger östradiol och ditt eget testosteron går förlorat minskar båda hormonerna samtidigt. Hypogonadism beskrivs uttryckligen som en konsekvens av receptfria designersteroider.
Vad det beror på: Av dos och varaktighet, och i återhämtning från ålder. Ett mått på LH, FSH och testosteron under metasteron kunde inte hittas. Vad följer av detta: Håglöshet, förlust av libido och nedstämdhet efter utsättning är det förväntade förloppet, och de sammanfaller med den fas då bilirubinet också ökar. Vad man kan göra: Håll ansökan kort och planera utgången. För omstarten HCG och Clomifen de etablerade rättsmedel som båda kräver recept.
Klassificering
Superdrol är ämnet där bevisen är helt på ena sidan. Det finns inte en enda mätning på människor om effekten. Det finns en fallserie med 52 utvärderade leverskador där det är den mest utlösta substansen. Detta är en anmärkningsvärd prestation för en aktiv ingrediens som såldes som ett kosttillskott.
Tre poäng från att ändra hur du hanterar honom om du gör det. Transaminaserna är den falska väktaren: med ett bilirubin på 705 var ALT 125 och gamma-GT låg inom det normala intervallet. Att stoppa det fungerar inte direkt eftersom bilirubinet fortsätter att stiga i fyra veckor efteråt. Och njuren påverkas i 43 procent av fallen, som inte har beskrivits med denna frekvens för någon annan steroid i denna kategori.
Det enda lugnande är resultatet: ingen dog i den här serien och ingen behövde en ny lever. Detsamma gällde i DILIN-serien, även om 71 procent var på sjukhus. En gallblockad som ökar under veckor och når en multipel av normen är inte ett marginellt laboratoriefynd, även om det läker.
Det som saknas är allt på andra sidan skalan. Utan en enda mätning av styrka eller muskelmassa och utan en bindningsmätning vid receptorn är det omöjligt att säga hur mycket detta ämne faktiskt gör, och alltså inte om det är värt det. Det är det enda fallet i denna kategori där frågan om förhållandet mellan nytta och skada förblir obesvarad, inte för att svaret är svårt, utan för att ingen någonsin har mätt nytta.
Källor
- Abeles RD et al. Androgenic anabolic steroid-induced liver injury: two case reports assessed for causality by the updated Roussel Uclaf Causality Assessment Method (RUCAM) score and a comprehensive review of the literature. BMJ Open Gastroenterol. 2020. PubMed
- Jasiurkowski B et al. Cholestatic jaundice and IgA nephropathy induced by OTC muscle building agent superdrol. Am J Gastroenterol. 2006. PubMed
- Socas L et al. Hepatocellular adenomas associated with anabolic androgenic steroid abuse in bodybuilders: a report of two cases and a review of the literature. Br J Sports Med. 2005. PubMed
- Stolz A et al. Severe and protracted cholestasis in 44 young men taking bodybuilding supplements: assessment of genetic, clinical and chemical risk factors. Aliment Pharmacol Ther. 2019. PubMed
- Geldof L et al. Metabolism of methylstenbolone studied with human liver microsomes and the uPA+/+-SCID chimeric mouse model. Biomed Chromatogr. 2014. PubMed
- El Sherrif Y et al. Hepatotoxicity from anabolic androgenic steroids marketed as dietary supplements: contribution from ATP8B1/ABCB11 mutations? Liver Int. 2013. PubMed
Denna artikel har skapats med hjälp av AI-system. Läs mer