Primobolan
Wirkstoff: Metenolon (Methenolone). Gilt als mildestes Steroid und bindet den Androgenrezeptor doch stärker als Testosteron. Die orale Form ist nicht 17-alpha-alkyliert und hat trotzdem einen tödlichen Leberzwischenfall verursacht. Klinisch belegt ist es bei aplastischer Anämie.
Auch bekannt als: Methenolone, Primobolin, Primo, Metenolone, Primobolan Depot, Metenolon
que es
Metenolon ist ein Abkömmling des Dihydrotestosterons mit einer Methylgruppe an C1 und einer Doppelbindung zwischen C1 und C2. Die Summenformel lautet C₂₀H₃₀O₂. In der Medizin wird es seit den 1960er Jahren bei aplastischer Anämie eingesetzt, also bei einem Versagen der Blutbildung im Knochenmark.
Die bauliche Besonderheit steckt in der oralen Form, und sie ist ein echter Unterschied zu fast allen anderen schluckbaren Steroiden: Metenolonacetat ist no an C17 alkyliert. Der Ester sitzt an der Hydroxygruppe und wird abgespalten; was den Stoff die erste Leberpassage überstehen lässt, ist die Methylgruppe an C1 im Ring A, nicht ein Anbau an C17. Der Preis dafür ist eine schlechte Aufnahme, weshalb oral deutlich höher dosiert werden muss als gespritzt.
Als Depot steht Metenolonenantat zur Verfügung, also derselbe Wirkstoff mit einer Fettsäure an der Hydroxygruppe, die im Gewebe langsam abgespalten wird.
como funciona
Am Rezeptor stärker als sein Ruf
Metenolon gilt als mildes, schwaches Steroid. Am receptor de andrógenos ist es das nicht. In einer Verdrängungsreihe an Skelettmuskel von Ratte und Kaninchen und an Rattenprostata band Metenolon stärker als Testosteron und stand in der Rangfolge auf Platz drei, hinter Metribolon y nandrolona. Von den schwachen Bindern, zu denen estanozolol y metandienona gehören, ist es weit entfernt.
Dass ein Stoff mit dieser Bindungsstärke in der Anwendung als mild gilt, hat andere Gründe als die Rezeptorbindung: die schlechte Aufnahme der oralen Form, die üblicherweise niedrigen Dosen und das Fehlen von Aromatisierung und Wassereinlagerung. Dieselbe Arbeit zeigt außerdem, dass das Verhältnis der Bindung im Muskel zu der in der Prostata bei allen geprüften Steroiden nahe bei eins lag. Eine Verhältniszahl aus anabol zu androgen hat am Rezeptor keine Entsprechung.
Keine Aromatisierung, und was das SHBG angeht
Als Abkömmling des Dihydrotestosterons hat Metenolon keinen Ring A, den die aromatasa umbauen könnte. Es entsteht kein Östradiol, es gibt keine östrogenbedingte Wassereinlagerung und keine Gynäkomastie durch den Stoff selbst.
An das Sexualhormon-bindende Globulin bindet Metenolon dagegen messbar, und zwar stärker als Methandienon und Stanozolol, aber schwächer als Mesterolon, Dihydrotestosteron und Testosteron. Wie stark sich das auf den freien Testosteronanteil in einem Stack auswirkt, ist nicht gemessen.
Der Umbau im Körper
Wie jedes anabole Steroid wird Metenolon in der Leber umgebaut und über den Urin ausgeschieden; eine Übersichtsarbeit zur Dopingkontrolle behandelt den Stoffwechsel von 26 dieser Stoffe im Menschen einschließlich der Veränderungen an den einzelnen Ringen. Für die Frage, wie ein Steroid im Muskel gegenüber Haut und Prostata bevorzugt wirkt, gilt der Umbau innerhalb der Zelle zusammen mit der Steuerung der Rezeptormenge als die maßgebliche Erklärung.
Lo que muestran los estudios
Zu Metenolon gibt es keine kontrollierte Untersuchung an Trainierenden. Was es gibt, kommt aus der Hämatologie, und es ist mehr, als zu den meisten Stoffen dieser Kategorie vorliegt.
In einem randomisierten Versuch bekamen 30 Patienten mit aplastischer Anämie, 18 davon in schwerer Form, Antithymozytenglobulin allein oder zusammen mit täglich 3 mg Methenolon je Kilogramm Körpergewicht. Von den 15 Patienten mit zusätzlichem Androgen sprachen 11 an, also 73 Prozent, gegenüber 4 von 15, also 31 Prozent, unter der Standardbehandlung allein; der Unterschied war statistisch gesichert. Die Überlebensrate lag bei 87 gegen 43 Prozent, dieser Unterschied war nicht gesichert. Die Verträglichkeit nennen die Autoren erheblich, aber beherrschbar.
Drei Einschränkungen gehören dazu. 15 Patienten je Gruppe sind sehr wenige, und der Überlebensunterschied von 44 Prozentpunkten verfehlte deshalb die statistische Sicherung. Die Autoren nennen selbst eine amerikanische kontrollierte Studie, die keinen Vorteil fand. Und 3 mg je Kilogramm täglich sind bei 70 kg rund 200 mg oral, also eine Menge, die mit den im Sport üblichen 50 bis 100 mg wenig zu tun hat.
Was der Stoff bei Gesunden tut, ist damit nicht bestimmt. Für die Stoffklasse insgesamt beschreibt eine Übersichtsarbeit Kraftzuwächse von etwa 5 bis 20 Prozent und 2 bis 5 kg Körpergewicht bei kurzfristiger Gabe, ohne dass eine Abnahme der Fettmasse stattzufinden scheint.
Damit fällt eine verbreitete Zuschreibung. Dass Metenolon den Fettabbau über eine direkte Rezeptorwirkung in Fettzellen fördere, liess sich in der durchgesehenen Literatur nicht belegen, und für die Stoffklasse fand die Übersicht ausdrücklich keine Abnahme der Fettmasse. Was in der Diät tatsächlich geschieht, ist der Erhalt der mageren Masse bei fehlender Wassereinlagerung, und das sieht im Spiegel wie Fettabbau aus.
Dosis
- Oral und gespritzt sind nicht dieselbe Menge. Die orale Acetatform wird schlecht aufgenommen; die einzige geprüfte orale Dosis sind 3 mg je Kilogramm täglich in der Hämatologie, also ein Vielfaches dessen, was gespritzt nötig wäre. Wer eine gespritzte Dosis auf die Tablette überträgt, unterdosiert deutlich.
- Die orale Form ist nicht die harmlosere. Beide dokumentierten schweren Leberzwischenfälle unter diesem Stoff traten unter dem oralen Acetat auf. Dass es nicht an C17 alkyliert ist, hat davor nicht geschützt.
- Für Trainierende gibt es keine geprüfte Dosis. Die üblichen 400 bis 600 mg des Enantats je Woche stammen aus der Szene, nicht aus einer Untersuchung.
- Allein gefahren fehlt das Östradiol. Metenolon aromatisiert nicht und unterdrückt die eigene Produktion, wenn auch weniger als andere. Wer es ohne Testosteronbasis über Wochen fährt, hat Androgen und Östrogen zugleich niedrig, mit den bekannten Folgen für Gelenke, Libido und Stimmung, siehe Estrógeno.
- Der milde Ruf verleitet zur langen Anwendung. Genau darin liegt das Risiko: Ein Stoff, den man für harmlos hält, wird über Monate genommen, und für diesen Zeitraum gibt es zu Metenolon bei Gesunden keine Sicherheitsdaten.
- Valores iniciales antes de la primera dosis. transaminasas, Bilirrubina und Lipidprofil. Die Leberwerte sind hier nicht Routine, sondern die Konsequenz aus zwei Fallberichten.
Efectos secundarios
hígado
¿Qué ocurre?: Der Stoff gilt als leberfreundlich, weil die orale Form nicht an C17 alkyliert ist. Zwei Fallberichte zeigen, dass das nicht gleichbedeutend mit unbedenklich ist. Bei einem 75-jährigen Mann mit schwerer aplastischer Anämie stiegen unter Metenolonacetat die Transaminasen deutlich an, es folgten Leberversagen und Tod; der Autopsiebefund passte zu einem arzneimittelbedingten Leberschaden, und Metenolonacetat galt als der wahrscheinlichste Auslöser. Ein zweiter Bericht beschreibt eine schwere Nebenwirkung unter demselben Stoff bei einem Mann mit aplastischer Anämie.
De qué depende: Von der Dosis, von der Dauer und vom Zustand des Patienten. Die Autoren des Todesfalls halten ausdrücklich fest, dass die Leberschädigung dieses Stoffes bis dahin als mild, umkehrbar und eher selten galt, und mahnen äußerste Vorsicht bei geschwächten Patienten an. ¿Qué se deduce de ello?: Ein 75-Jähriger mit Knochenmarkversagen unter hoher Dauerdosis ist nicht mit einem gesunden Trainierenden zu vergleichen. Was der Fall zeigt, ist, dass die Annahme „nicht alkyliert, also keine Leberlast“ nicht trägt. Qué puedes hacer: Transaminasen vor Beginn und nach vier Wochen, bei einem Anstieg zusätzlich Bilirrubina y fosfatasa alcalina bestimmen, bevor der Anstieg dem Training zugeschrieben wird.
Tu propio eje
¿Qué ocurre?: Un andrógeno suministrado impulsa la eje ATAR herunter, LH und FSH fallen. Metenolon gilt dabei als schwach unterdrückend, was zu den niedrigen üblichen Dosen passt, aber schlecht zu seiner Bindungsstärke am Rezeptor.
De qué depende: Von Dosis und Dauer. Eine Messung von LH, FSH und Testosteron unter Metenolon liess sich in der durchgesehenen Literatur nicht finden; die Angabe zur schwachen Unterdrückung ist eine Zuschreibung ohne Beleg. ¿Qué se deduce de ello?: Für die Stoffklasse gilt, dass die Störung der eigenen Testosteron- und Gonadotropinbildung noch Monate nach dem Absetzen anhalten kann. Qué puedes hacer: Testosteron und LH vor Beginn und nach dem Absetzen bestimmen, statt sich auf den Ruf zu verlassen. Für den Wiederanlauf sind HCG y clomifeno los medios establecidos.
Lípidos en sangre y presión arterial.
¿Qué ocurre?: Androgene senken das Colesterol HDL und heben das LDL; für die Stoffklasse nennt eine Übersichtsarbeit erhöhten Blutdruck und gesenktes HDL samt seiner Unterfraktionen als Risikoveränderungen. Der gespritzte, nicht alkylierte Weg ist dabei der günstigere: dort fällt der HDL-Abfall deutlich kleiner aus als unter geschluckten alkylierten Steroiden.
De qué depende: Vom Aufnahmeweg und von der Dosis. Zahlen speziell zu Metenolon liess sich in der durchgesehenen Literatur keine finden. ¿Qué se deduce de ello?: Das Depot ist bei diesem Stoff nicht nur die wirksamere, sondern voraussichtlich auch die günstigere Form für die Blutfette; belegt ist das für Metenolon nicht. Qué puedes hacer: Perfil lipídico y presión arterial antes del inicio y después de cuatro semanas, ver riesgos cardiovasculares asociados a los AAS.
Androgene Wirkungen
¿Qué ocurre?: Akne, vermehrte Körperbehaarung, beschleunigter androgenetischer Haarausfall und bei Frauen Vermännlichung sind für die Stoffklasse beschrieben. Da Metenolon bereits ein Abkömmling des Dihydrotestosterons ist, wird es von der 5-alfa reductasa nicht weiter verstärkt.
De qué depende: Vor allem von der Veranlagung und von der Dosis. ¿Qué se deduce de ello?: Wer unter Testosteron Akne oder Haarausfall bekommt, bekommt sie hier in abgeschwächter Form ebenfalls. Akne bildet sich zurück, verlorenes Haar nicht, und bei Frauen sind Stimmveränderungen endgültig. Qué puedes hacer: Ein Hemmer der 5-Alpha-Reduktase hilft hier nicht, denn der Stoff ist bereits reduziert. Es bleiben örtliche Mittel und die Dosis. Bei Frauen ist die Stimme das Zeichen, bei dem sofort abgesetzt wird.
Clasificación
Primobolan ist der Stoff mit der größten Diskrepanz zwischen Ruf und Messwerten, nur diesmal in die andere Richtung als üblich. Er gilt als schwach, und am Androgenrezeptor bindet er stärker als Testosteron. Er gilt als leberfreundlich, und die beiden dokumentierten schweren Leberzwischenfälle unter diesem Stoff endeten einmal tödlich. Beide Befunde stammen aus Zusammenhängen, die sich nicht direkt übertragen lassen, aber sie zeigen, dass der milde Ruf nicht gemessen, sondern angenommen ist.
Was der Stoff nachweislich kann, steht in der Hämatologie: Zusätzlich zur Standardbehandlung erhöhte er bei aplastischer Anämie die Ansprechrate von 31 auf 73 Prozent. Das ist ein echtes klinisches Ergebnis, in einer Dosis von rund 200 mg täglich oral.
Für Trainierende bleibt eine Lücke, die größer ist als bei den meisten Stoffen dieser Kategorie: keine kontrollierte Untersuchung, keine Dosisfindung, keine Messung der Achse, keine Blutfettdaten. Der Ruf als sicheres Steroid für lange Anwendungen und für Frauen beruht auf dem Fehlen von Berichten, und das Fehlen von Berichten ist bei einem selten verschriebenen Stoff schwach.
Was die Sache entscheiden würde, wäre eine schlichte Messung: Testosteron, LH, FSH und Lipidprofil unter einer üblichen Anwendungsdosis über acht Wochen. Sie würde beantworten, ob die schwache Unterdrückung und die Leberfreundlichkeit zutreffen oder ob sie nur nie geprüft wurden. Bei einem Stoff, der wegen seines milden Rufs besonders lange genommen wird, ist das die wichtigste offene Frage.
Fuentes
- Saartok T, Dahlberg E, Gustafsson JA. Relative binding affinity of anabolic-androgenic steroids: comparison of the binding to the androgen receptors in skeletal muscle and in prostate, as well as to sex hormone-binding globulin. Endocrinology. 1984. PubMed
- Kaltwasser JP et al. Effect of androgens on the response to antithymocyte globulin in patients with aplastic anaemia. Eur J Haematol. 1988. PubMed
- Tsukamoto N et al. Fatal outcome of a patient with severe aplastic anemia after treatment with metenolone acetate. Ann Hematol. 1993. PubMed
- Geissler RG et al. Partial remission and severe adverse effect caused by metenolone acetate in a male patient with aplastic anemia. Eur J Haematol. 1995. PubMed
- Schaenzer W. Metabolism of anabolic androgenic steroids. Clin Chem. 1996. PubMed
- Hartgens F, Kuipers H. Effects of androgenic-anabolic steroids in athletes. Sports Med. 2004. PubMed
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