Superdrol

Wirkstoff: Methyldrostanolon (Methasterone). In einer Auswertung von 52 Fällen von Steroid-Leberschaden der häufigste ausgelöste Stoff. Das Bilirubin erreicht ein Vielfaches der Norm, während die Transaminasen kaum steigen, und es erreicht seinen Höchststand erst vier Wochen nach dem Absetzen.

Auch bekannt als: Methyldrostanolon, Methasterone, Methasteron, SD

Connaissance La Bible du culturisme

De quoi s'agit-il ?

Methasteron ist 2α,17α-Dimethyl-17β-hydroxy-5α-androstan-3-on, also Drostanolon mit einer zusätzlichen Methylgruppe an C17. Die Summenformel lautet C₂₁H₃₄O₂. Die zweite Methylgruppe versperrt die Stelle, an der die Leber ein Steroid sonst unwirksam macht, und erst dadurch wirkt der Stoff geschluckt.

Ein Arzneimittel war er nie. Verkauft wurde er ab 2005 als frei verkäufliches „Prohormonsupplement“, weil er im amerikanischen Betäubungsmittelrecht nicht ausdrücklich aufgeführt war. Der nächste Verwandte in dieser Familie ist Méthylstènebolone, dem lediglich eine Doppelbindung im Ring A mehr hat; die beiden sind in Präparaten mehrfach zusammen aufgetaucht, auch dort, wo nur einer von beiden auf dem Etikett stand.

Comment ça marche

Zwei Methylgruppen, zwei Aufgaben

Die Methylgruppe an C2 stammt vom Drostanolon und bremst den Abbau im Ring A. Die an C17 macht den Stoff oral wirksam, indem sie die Oxidation der Hydroxygruppe an dieser Stelle verhindert. Dieselbe Gruppe ist der Grund für die Leberlast: Es ist nicht so, dass der Stoff nebenbei auch die Foie belastet, es ist dieselbe Eigenschaft von zwei Seiten.

Als Abkömmling des Dihydrotestosterons hat er keinen Ring A, den die aromatase umbauen könnte. Es entsteht kein Östradiol, es gibt keine östrogenbedingte Wassereinlagerung und keine Gynäkomastie durch den Stoff selbst. Der Ruf der trockenen Zuwächse hat darin seinen Grund.

Eine veröffentlichte Bindungsmessung von Methasteron am Récepteur aux androgènes liess sich in der hier durchgesehenen Literatur nicht finden. Die Angaben zur Wirkstärke stammen aus Anwenderberichten. Was den Stoff auszeichnet, ist damit dokumentiert und gemessen nur auf der Schadensseite.

Ce que révèlent les études

Il n'y a rien sur l'effet. Keine kontrollierte Studie, keine Dosisfindung, keine Messung von Kraft oder Muskelmasse. Was existiert, ist eine ungewöhnlich dichte Schadensliteratur, und in ihr steht dieser Stoff an erster Stelle.

Der häufigste Auslöser

Eine britische Arbeit von 2020 wertete zwei eigene Fälle und 50 weitere aus der Literatur aus, insgesamt 52 Fälle von Leberschaden durch anabole Steroide, und prüfte jeden auf Kausalität. Der am häufigsten eingenommene Stoff war Methyldrostanolon, also Methasteron. Die Betroffenen stellten sich im Mittel 56 Tage nach Beginn der Einnahme vor, üblicherweise mit Gelbsucht und Juckreiz.

Die Laborwerte dieser 52 Fälle sind der eigentliche Befund. Das Bilirubin erreichte im Mittel einen Spitzenwert von 705 Mikromol je Liter. Die Alanin-Transaminase lag bei 125, die Aspartat-Transaminase bei 71, die alkalische Phosphatase bei 262 und die Gamma-GT bei 52 Einheiten je Liter; die Gerinnung blieb mit einem INR von 1,1 unauffällig. Die Leberbiopsien zeigten einen reinen Gallestau in den Gallenkanälchen ohne nennenswerten Zelluntergang.

Die Werte, auf die alle schauen
Spitzenwerte bei 52 Fällen von Leberschaden durch anabole Steroide, häufigster ausgelöster Stoff war Methyldrostanolon
Phosphatase alcaline Alkalische Phosphatase: Spitzenwert 262 Einheiten je Liter Alanin-Transaminase (ALT) Alanin-Transaminase (ALT): Spitzenwert 125 Einheiten je Liter Aspartat-Transaminase (AST) Aspartat-Transaminase (AST): Spitzenwert 71 Einheiten je Liter Gamma-GT Gamma-GT: Spitzenwert 52 Einheiten je Liter 262 125 71 52 0 100 200 300 Spitzenwert, Einheiten je Liter
Diese Werte sind mäßig erhöht bis normal, und die Gamma-GT liegt mit 52 im Referenzbereich. Im selben Kollektiv erreichte das Bilirubin 705 Mikromol je Liter, also ein Vielfaches der Norm, und die Leberbiopsien zeigten einen reinen Gallestau ohne nennenswerten Zelluntergang. Wer nur die Transaminasen kontrolliert, sieht von diesem Krankheitsbild fast nichts.

Zwei weitere Zahlen ändern die praktische Anleitung. Das Bilirubin erreichte seinen Höchststand erst 28 Tage nach dem Absetzen. Und 43 Prozent der Betroffenen entwickelten zusätzlich einen Nierenschaden, mit einem Spitzenkreatinin von 225 Mikromol je Liter. Behandelt wurde mit Mitteln gegen den Juckreiz, mit Ursodeoxycholsäure und mit Kortikosteroiden. Gestorben ist niemand, eine Lebertransplantation brauchte niemand.

Der Nierenbefund ist kein Einzelfall dieser Serie. Der erste Fallbericht, in dem Superdrol namentlich genannt wird, beschreibt genau diese Kombination: einen Mann mit Gelbsucht und einer IgA-Nephropathie nach einem frei verkäuflichen Muskelaufbaupräparat, das ausdrücklich als unbedenklich und ohne hormonelle Wirkung beworben worden war.

Was das Etikett wert ist

Genau dieser Punkt zieht sich durch die ganze Literatur zu diesem Stoff. Die Autoren des ersten Fallberichts halten fest, dass neben Verunreinigungen vor allem die Falschangabe der enthaltenen Stoffe für eine trügerische Sicherheit sorgt. In der Reihe des amerikanischen DILIN-Netzwerks mit 44 Männern fanden sich in mehreren Präparaten anabole Steroide, die nicht auf dem Etikett standen. Und eine Stoffwechseluntersuchung an einem Präparat, das laut Etikett Methylstenbolon enthielt, wies zusätzlich Methasteron nach; nach Gabe des Produkts überwogen sogar dessen Abbauprodukte.

Für die Zuordnung eines Falles heißt das: Wenn 52 Berichte Methyldrostanolon als häufigsten Stoff nennen, beruht das auf Selbstauskünften und Etiketten. Der Stoff könnte häufiger vorkommen als angegeben, weil er in Präparaten anderer Bezeichnung steckt, oder seltener, weil das Etikett log. Beides ist möglich, und beides ist ein Argument gegen die Substanz und nicht für sie.

Der seltene, schwere Fall

Neben dem Gallestau steht der Strukturschaden. Zwei Bodybuilder entwickelten nach Steroidmissbrauch gutartige Lebertumoren; einer war beschwerdefrei und fiel nur durch zwei große Leberherde bei einer Routineuntersuchung auf, der zweite kam mit akutem Nierenversagen ins Krankenhaus. In beiden Fällen bildeten sich die Tumoren nach dem Absetzen zurück. Die Autoren halten Sportler unter anabolen Steroiden für eine Risikogruppe für hormonabhängige Lebertumoren und empfehlen regelmäßige Ultraschallkontrollen.

Diese beiden Fälle betreffen anabole Steroide allgemein und nicht Methasteron im Besonderen; welche Stoffe die Patienten genommen hatten, geht aus dem Abstract nicht hervor. Sie stehen hier, weil sie die zweite Art von Leberschaden zeigen, die der Gallestau nicht abdeckt, und weil sie gegenläufige Botschaften tragen: Die Tumoren bildeten sich zurück, aber sie waren groß und der eine Patient hatte keinerlei Beschwerden.

Posologie

  • Il n’y a pas de dose testée. Jede Zahl zu diesem Stoff stammt von einem Etikett oder aus einem Forum. Die üblichen 10 bis 20 mg täglich sind nicht die vorsichtige Variante einer untersuchten Menge, sie sind ungeprüft.
  • Vier Wochen sind keine sichere Grenze. Die Betroffenen der Fallserie stellten sich im Mittel 56 Tage nach Beginn vor, und in der DILIN-Reihe vergingen bis zum Schaden im Mittel 73 Tage. Eine Anwendung über vier Wochen liegt damit innerhalb des Zeitraums, in dem noch nichts sichtbar ist, nicht außerhalb des Risikos.
  • Wöchentliche Transaminasen sind der falsche Wächter. Bei einem Bilirubin von 705 lag die ALT bei 125 und die Gamma-GT bei 52. Gemessen gehört Bilirubine, und ein normaler Gamma-GT-Wert schließt hier nichts aus.
  • Absetzen hilft nicht sofort. Das Bilirubin erreichte seinen Höchststand 28 Tage nach der letzten Tablette. Wer nach dem Absetzen eine Verschlechterung sieht, sieht den erwarteten Verlauf und nicht den Beweis, dass es am Stoff nicht lag.
  • Die Nieren gehören mitgemessen. 43 Prozent der Betroffenen entwickelten einen Nierenschaden. Kreatinin vor Beginn und im Verlauf, und bei Trainierenden immer zusammen mit dem Wissen, dass Muskelmasse den Wert ohnehin hebt.
  • Nicht neben ein zweites orales Steroid, und nicht neben Alkohol. Beides greift an derselben Stelle an, und bei einem Stoff, der in 52 ausgewerteten Fällen der häufigste Auslöser war, gibt es dafür keinen vertretbaren Grund.

Effets secondaires

Accumulation de bile dans le foie

Que se passe-t-il ? : Die 17-alpha-Alkylierung stört den Abtransport der Gallensalze aus der Leberzelle. Die Galle staut sich, das Bilirubin steigt, die Haut wird gelb und juckt, während kaum Leberzellen zugrunde gehen. Die Biopsien zeigen entsprechend einen reinen Gallestau in den Gallenkanälchen. Bei zwei Männern mit Gallestau nach einem Präparat mit einem 2α,17α-Dimethyl-Steroid war die Gallensalzpumpe im Gewebe sichtbar vermindert, und einer trug eine bekannte Variante im Gen ABCB11.

De quoi cela dépend-il ? Von der Alkylierung, von der Dauer und von der Veranlagung im Gallensalztransport; in der DILIN-Reihe trugen bis zu 20 Prozent der Betroffenen eine ABCB11-Variante. Qu'en conclut-on ? Der wichtigste praktische Punkt ist die Wahl des Messwerts. Bei beiden Männern des Fallberichts blieb die Gamma-GT normal, obwohl das Bilirubin deutlich erhöht war, und in der großen Serie lag sie im Mittel bei 52. Gemessen wird Bilirubin und phosphatase alcaline. Ce qu'on peut faire : Bei Gelbfärbung, dunklem Urin oder Juckreiz sofort absetzen und ärztlich abklären lassen. In der Serie wurden Mittel gegen den Juckreiz, Ursodeoxycholsäure und Kortikosteroide eingesetzt; die Autoren halten ausdrücklich fest, dass sich Indikation und Wirksamkeit dieser Therapien schwer belegen lassen. Für TUDCA gibt es bei diesem Krankheitsbild keine kontrollierte Studie.

Nieren

Que se passe-t-il ? : 43 Prozent der 52 Betroffenen entwickelten zusätzlich zum Leberschaden einen Nierenschaden, mit einem Spitzenkreatinin von 225 Mikromol je Liter. Im ersten Fallbericht zu diesem Stoff trat eine IgA-Nephropathie auf, also eine Entzündung der Nierenkörperchen, die zuvor nicht mit Androgenen in Verbindung gebracht worden war. Auch der zweite Patient der Tumorserie kam mit akutem Nierenversagen.

De quoi cela dépend-il ? Vermutlich zum Teil vom Gallestau selbst, denn hohe Gallensalzspiegel schädigen die Niere, und zum Teil von der Substanz. Getrennt ist das nicht. Qu'en conclut-on ? Die Niere ist bei diesem Stoff kein Nebenschauplatz, sondern in fast der Hälfte der Fälle mitbetroffen. Das ist ungewöhnlich und in dieser Häufigkeit für kein anderes Steroid dieser Kategorie beschrieben. Ce qu'on peut faire : Kreatinin vor Beginn und im Verlauf messen, bei Gelbsucht immer mit. Ausreichend trinken, und nichtsteroidale Schmerzmittel in dieser Zeit meiden, siehe rein.

Lipides sanguins et tension artérielle

Que se passe-t-il ? : Les stéroïdes oraux 17-alpha-alkylés augmentent la dégradation des particules HDL dans le foie ; que HDL fällt, das LDL steigt. Da Methasteron nicht aromatisiert, fehlt zugleich das Östradiol, das beim Mann günstig auf die Blutfette wirkt.

De quoi cela dépend-il ? Vom oralen Weg, von der Dosis und von der Dauer. Qu'en conclut-on ? Zahlen speziell zu Methasteron liess sich in der durchgesehenen Literatur keine finden; die Fallserien haben die Blutfette nicht als Endpunkt geführt. Das ist eine Lücke und keine Entwarnung: Der Mechanismus gilt für die Stoffklasse, und für das nah verwandte Stanozolol ist ein HDL-Abfall um ein Drittel in sechs Wochen gemessen. Ce qu'on peut faire : Lipidprofil und Blutdruck vor Beginn und nach vier Wochen, siehe Risques cardiovasculaires liés aux AAS.

Votre propre axe

Que se passe-t-il ? : Un androgène fourni entraîne le Axe HPTA herunter. Da Methasteron kein Östradiol liefert und das eigene Testosteron wegfällt, sinken beide Hormone zugleich. Für die frei verkäuflichen Designersteroide ist Hypogonadismus als Folge ausdrücklich beschrieben.

De quoi cela dépend-il ? Von Dosis und Dauer, und in der Erholung vom Alter. Eine Messung von LH, FSH und Testosteron unter Methasteron liess sich nicht finden. Qu'en conclut-on ? Antriebslosigkeit, Libidoverlust und Stimmungstief nach dem Absetzen sind der erwartete Verlauf, und sie fallen zeitlich mit der Phase zusammen, in der auch das Bilirubin noch steigt. Ce qu'on peut faire : Die Anwendung kurz halten und den Ausstieg planen. Für den Wiederanlauf sind HCG et Clomifène les remèdes établis, tous deux nécessitant une prescription.

Classification

Superdrol ist der Stoff, bei dem die Beweislage vollständig auf einer Seite liegt. Zur Wirkung existiert keine einzige Messung am Menschen. Zum Schaden existiert eine Fallserie von 52 ausgewerteten Leberschäden, in der er der häufigste ausgelöste Stoff ist. Für einen Wirkstoff, der als Nahrungsergänzung verkauft wurde, ist das eine bemerkenswerte Bilanz.

Drei Punkte davon ändern, wie man mit ihm umgeht, falls man es tut. Die Transaminasen sind der falsche Wächter: Bei einem Bilirubin von 705 lag die ALT bei 125 und die Gamma-GT im Normbereich. Das Absetzen wirkt nicht sofort, denn das Bilirubin steigt danach noch vier Wochen weiter. Und die Niere ist in 43 Prozent der Fälle mitbetroffen, was bei keinem anderen Steroid dieser Kategorie in dieser Häufigkeit beschrieben ist.

Beruhigend ist einzig der Ausgang: In dieser Serie starb niemand und niemand brauchte eine neue Leber. In der DILIN-Reihe galt dasselbe, dort waren allerdings 71 Prozent im Krankenhaus. Ein Gallestau, der über Wochen zunimmt und ein Vielfaches der Norm erreicht, ist kein Laborbefund am Rande, auch wenn er ausheilt.

Was fehlt, ist alles auf der anderen Seite der Waage. Ohne eine einzige Messung von Kraft oder Muskelmasse und ohne eine Bindungsmessung am Rezeptor lässt sich nicht sagen, wie viel dieser Stoff überhaupt leistet, und damit auch nicht, ob es sich lohnt. Er ist der eine Fall in dieser Kategorie, in dem die Frage nach dem Verhältnis von Nutzen und Schaden nicht deshalb unbeantwortet bleibt, weil die Antwort schwierig wäre, sondern weil zum Nutzen nie jemand gemessen hat.

Sources

  1. Abeles RD et al. Androgenic anabolic steroid-induced liver injury: two case reports assessed for causality by the updated Roussel Uclaf Causality Assessment Method (RUCAM) score and a comprehensive review of the literature. BMJ Open Gastroenterol. 2020. PubMed
  2. Jasiurkowski B et al. Cholestatic jaundice and IgA nephropathy induced by OTC muscle building agent superdrol. Am J Gastroenterol. 2006. PubMed
  3. Socas L et al. Hepatocellular adenomas associated with anabolic androgenic steroid abuse in bodybuilders: a report of two cases and a review of the literature. Br J Sports Med. 2005. PubMed
  4. Stolz A et al. Severe and protracted cholestasis in 44 young men taking bodybuilding supplements: assessment of genetic, clinical and chemical risk factors. Aliment Pharmacol Ther. 2019. PubMed
  5. Geldof L et al. Metabolism of methylstenbolone studied with human liver microsomes and the uPA+/+-SCID chimeric mouse model. Biomed Chromatogr. 2014. PubMed
  6. El Sherrif Y et al. Hepatotoxicity from anabolic androgenic steroids marketed as dietary supplements: contribution from ATP8B1/ABCB11 mutations? Liver Int. 2013. PubMed

Cet article a été rédigé à l'aide de systèmes d'intelligence artificielle. En savoir plus