Mibolérone
Ingrédient actif : Mibolérone. Coupe-chaleur approuvé pour les chiennes, efficace en quantités de microgrammes. Se lie aux récepteurs des androgènes et de la progestérone et est difficilement lié au sang. La crise d'agression aiguë pour laquelle il est pris n'a jamais été mesurée.
Auch bekannt als: Mibolerone, Cheque Drops, Dimethylnandrolon, 7,17-Dimethyl-19-Nortestosteron
De quoi s'agit-il ?
La mibolérone est la 7α,17α-diméthyl-19-nortestostérone, donc Nandrolone avec deux groupes méthyles supplémentaires : un en C7, qui renforce l'effet sur le récepteur, et un en C17, qui rend la substance avalable. La formule moléculaire est C₂₀H₃₀O₂.
C'est un médicament vétérinaire. Il a été approuvé pour la suppression des chaleurs chez les chiennes et a également été étudié dans cette application. Il n’y a jamais eu d’approbation ni d’étude pour les humains. De plus, il sert de Métribolone, comme ligand de laboratoire pour déterminer les récepteurs androgènes.
Comment ça marche
Au récepteur
Les propriétés liantes de cette substance ont été particulièrement bien étudiées car elle devrait être utile comme outil de mesure. Il se lie à l'utérus et à la prostate du rat. Récepteur aux androgènes spécifique et avec une grande affinité. Il se lie aux récepteurs des glucocorticoïdes pas. Cependant, dans les tissus provenant de l'utérus des veaux et des tumeurs du sein humain, il se lie aux récepteurs des androgènes et de la progestérone.
Une deuxième conclusion issue du même travail est plus importante pour le dosage qu’il n’y paraît à première vue : différente de Dihydrotestostérone La mibolérone lie la globuline liant les hormones sexuelles humaines pratiquement pas. La testostérone est en grande partie liée au sang et est donc inefficace ; Ce tampon ne s'applique pas à ce matériau. Ce qui est donné est gratuit, et cela explique en partie pourquoi cela fonctionne en quantités de microgrammes.
Le côté progestatif
La mibolérone se lie également au récepteur de la progestérone, Cette substance n'est pas seulement une note secondaire de la structure 19-nor, mais elle convient également à l'application : supprimer la chaleur d'une chienne est exactement ce que l'on attend d'un effet gestagène.
Les modèles de liaison différaient entre les rats et les veaux, ce que les auteurs attribuent aux différences spécifiques aux espèces dans les récepteurs de la progestérone. La transmission d'une espèce à une autre est particulièrement incertaine avec ce récepteur, et il n'existe rien d'autre disponible pour l'homme que les résultats sur le tissu tumoral du sein.
L'agression et ce qu'on en sait
La réputation de cette substance repose presque entièrement sur un effet au niveau de la tête : une poussée aiguë d'agressivité et de pulsion, c'est pourquoi elle est prise immédiatement avant une tentative maximale. Il n’existe aucune mesure à ce sujet, ni pour la mibolérone ni même pour un principe actif à court terme de ce type.
Ce qu'il existe, c'est le travail le mieux contrôlé sur les androgènes et l'humeur. 28 hommes ayant un statut hormonal normal ont reçu alternativement une injection unique de 1000 mg d'undécanoate de testostérone ou un placebo, en aveugle. Les niveaux de testostérone sont passés de 20,7 à 37,5 nmol par litre. Les changements d'humeur étaient détectable, mais petit: La colère et l'hostilité ont augmenté en moyenne de 7,48 à 10,71, et la fatigue a diminué. Les comportements agressifs n'ont pas augmenté. Il s’agit d’une substance différente, d’un délai différent et d’une dose différente, et cela ne réfute pas les rapports sur la Mibolerone. Mais cela montre à quel point l’effet mesuré est minime si quelqu’un le mesure aveuglément au lieu de s’enquérir.
Ce que révèlent les études
Il n'y a rien pour les humains. Aucune étude contrôlée, aucune série de cas, aucune détermination de dose, aucune mesure de la force, de l'humeur ou des effets secondaires. Ce qu'il existe, c'est l'examen d'approbation du chien, et il est plus informatif qu'il n'y paraît.
La dose en question
Chez les chiennes Beagle femelles, la mibolérone a supprimé de manière fiable la chaleur lorsque les animaux immatures ont reçu 60 microgrammes par jour et que les animaux adultes ont reçu 200 microgrammes par jour pendant 730 jours maximum. Seulement 20 microgrammes par jour prévenaient la chaleur dans 70 pour cent des cas. En plus de la suppression de la chaleur, un intervalle prolongé entre les cycles, des pertes vaginales et un Agrandissement du clitoris en fonction de la dose. Une diminution des taux de grossesse après traitement s'est produite uniquement chez les animaux ayant reçu 20 microgrammes pendant deux ans ; Les chiots nés par la suite étaient apparemment banals.
Ces chiffres sont les véritables conclusions de cet article. Un beagle adulte pèse une dizaine de kilos, et pour lui 200 microgrammes par jour suffisent à arrêter tout le cycle sexuel. Les quantités évoquées en musculation sont du même ordre de grandeur, avec un poids corporel plusieurs fois supérieur. Quiconque prend cette substance n'a pas un effet faible, mais une quantité qui empêchera un chien de se reproduire pendant deux ans.
La transmission du chien à l'homme ne va pas loin : différentes espèces, différents sexes, différentes questions, et les auteurs n'ont rapporté ni les valeurs hépatiques ni les lipides sanguins. Ce qu'elle véhicule, c'est l'ampleur de la quantité efficace, et c'est là que se produisent la plupart des erreurs avec cette substance.
Pour l'ensemble de la classe de substances, un article de synthèse décrit une augmentation à court terme de la concentration d'environ 5 à 20 pour cent de la valeur initiale et de 2 à 5 kg de poids corporel, ainsi qu'une augmentation de la pression artérielle, une réduction du cholestérol HDL et une perturbation de la propre production hormonale, qui peut durer des mois après l'arrêt. Elle cite l’augmentation de la libido, l’acné, l’augmentation de la pilosité corporelle et l’augmentation du comportement agressif comme les effets autodéclarés les plus courants chez les athlètes masculins.
Posologie
- Il n’existe aucune dose pour les humains. Ni celui qui a été testé, ni celui qui a été transmis par une application médicale. Toutes les informations qui circulent sont des pratiques de scène.
- La taille de référence est en microgrammes et non en milligrammes. Pour les chiens, 60 à 200 microgrammes par jour suffisent pour un effet hormonal complet. Une erreur d’un facteur mille avec une substance aussi dosée ne constitue pas un risque théorique, mais plutôt l’erreur d’application la plus probable.
- Il n'y a pas de tampon SHBG. Contrairement à la testostérone, la mibolérone est à peine liée au sang ; ce qui est donné fonctionne. Ceci explique la petite quantité et la faible marge entre efficace et trop.
- Le but est un impact que personne n’a mesuré. Ceux qui prennent cette substance en raison d’une crise d’agressivité s’appuient sur des auto-évaluations, et la seule étude en aveugle sur les androgènes et l’agressivité n’a révélé aucune augmentation du comportement agressif.
- Pas à côté d’un deuxième stéroïde oral. La mibolérone est méthylée en C17 comme Methandienone et Méthastérone et attaque ainsi le même endroit dans le foie.
- Le matériau ne convient pas aux femmes. Chez la chienne, l’hypertrophie du clitoris était dose-dépendante et se produisait régulièrement. Ce changement ne s'inverse pas chez l'homme.
Effets secondaires
Votre propre axe
Que se passe-t-il ? : Un androgène fourni entraîne le Axe HPTA vers le bas. Chez la chienne, la mibolérone a interrompu tout le cycle sexuel pendant une période pouvant aller jusqu'à deux ans et, après le sevrage, le taux de grossesse a été réduit dans l'un des groupes.
De quoi cela dépend-il ? De dose et de durée. Il n’existe aucune mesure pour les humains ; Pour cette classe de substances, le trouble peut persister plusieurs mois après l'arrêt. Qu'en conclut-on ? Une substance qui suspend un cycle entier en quantités de l'ordre du microgramme n'est pas susceptible de prétendre qu'une courte application n'aura aucune conséquence. Ce qu'on peut faire : Déterminez la testostérone et la LH avant de commencer et après l’arrêt. Pour le redémarrage HCG et Clomifène les remèdes établis, tous deux nécessitant une prescription.
L'effet gestagène
Que se passe-t-il ? : En plus du récepteur des androgènes, la mibolérone se lie également au récepteur de la progestérone. L'action partielle d'un progestatif peut affecter la libido et l'érection plus que ne le suggèrent les niveaux de testostérone ou d'estradiol, et peut contribuer à la croissance du tissu mammaire sans l'implication de l'estradiol.
De quoi cela dépend-il ? De dose et de durée. Ce qui est mesuré, c'est le lien, et non l'effet sur les humains, et les modèles de lien différaient entre les espèces examinées. Qu'en conclut-on ? Quiconque attend cette page interprète correctement une perte de libido avec l’estradiol normal. Un inhibiteurs de l'aromatase ne l'attaque pas. Ce qu'on peut faire : S'il y a une sensation de tension derrière le mamelon ou un manque de récupération, la testostérone, l'estradiol et prolactine qu'il soit déterminé ensemble avant de supposer une cause.
Foie
Que se passe-t-il ? : Dans d'autres stéroïdes oraux, le groupe méthyle en C17 interfère avec l'élimination des sels biliaires des cellules hépatiques ; Une accumulation de bile se produit avec une jaunisse et des démangeaisons avec peu de mort cellulaire.
De quoi cela dépend-il ? De dose et de durée. Ni un rapport de cas ni une mesure n'ont pu être trouvés pour la Mibolérone elle-même ; Le test d'approbation chez le chien n'a pas rapporté de valeurs hépatiques. Qu'en conclut-on ? Pour une substance qui agit en microgrammes, une très petite quantité absolue passe par le foie, ce qui diffère des substances prises en quantités à deux chiffres en milligrammes. Cela ne sert pas de feu vert car cela n’a jamais été vérifié. Ce qu'on peut faire : les transaminases, Bilirubine et phosphatase alcaline avant le départ et pendant le cours. En cas de jaunissement, d'urine foncée ou de démangeaisons, arrêtez immédiatement l'utilisation.
Tension artérielle, lipides sanguins et situation d'application
Que se passe-t-il ? : Pour la classe de substances, un article de synthèse mentionne une augmentation de la pression artérielle et une diminution de la pression artérielle. cholestérol HDL à mesure que le risque concerné change. De plus, cette substance présente la particularité de son utilisation : elle est prise immédiatement avant l'effort maximal, c'est-à-dire exactement au moment où la tension artérielle et la fréquence cardiaque atteignent de toute façon leur plus haut niveau.
De quoi cela dépend-il ? De la dose et de la souche. Il n’existe aucune mesure pour la mibolérone. Qu'en conclut-on ? La combinaison temporelle de l’ingrédient actif et de la charge maximale n’est pas aussi prononcée pour aucun autre stéroïde de cette catégorie, et c’est la partie d’utilisation pour laquelle il existe le moins de données. Ce qu'on peut faire : Mesurez la tension artérielle avant et pendant le cours, voir Risques cardiovasculaires liés aux AAS. Si une hypertension artérielle ou une maladie cardiaque est connue, la combinaison de cette substance et d'une tentative maximale est la pire option possible.
Classification
La mibolérone est un coupe-chaleur approuvé pour les chiens, et la phrase la plus importante concernant son utilisation chez l'homme est un chiffre : pour une chienne de dix kilogrammes, 200 microgrammes par jour suffisent pour arrêter le cycle sexuel pendant deux ans. Quiconque s’oriente à cette échelle a une idée de ce à quoi il a affaire.
On en sait plus sur le récepteur que sur la plupart des substances de cette catégorie, et c'est parce qu'il a été conçu comme un outil de mesure. Il se lie avec une grande affinité au récepteur des androgènes, non pas au récepteur des glucocorticoïdes, mais plutôt au récepteur de la progestérone, et il n'est pratiquement pas lié dans le sang. Les deux derniers points expliquent le côté progestatif et la faible quantité efficace.
La raison pour laquelle on le prend est aussi la plus mal documentée. Il n’existe aucune mesure de la poussée aiguë d’agressivité et de pulsion, et la meilleure étude en aveugle sur les androgènes et le comportement n’a révélé que des changements mineurs d’humeur et aucune augmentation du comportement agressif après l’administration supraphysiologique de testostérone. Quiconque s’attend à un effet qui ne survivrait pas à l’aveuglement doit savoir que l’attente elle-même en fait partie.
Ce qui déciderait de l'affaire serait exceptionnellement facile à construire avec ce matériau et pourtant n'a jamais été construit : le même athlète, deux jours de tests, en aveugle, avec mesure de force et questionnaire standardisé. Pour une substance dont l’effet recherché se produit exclusivement par l’expérience, l’aveuglement n’est pas un détail du dispositif expérimental, mais toute la question.
Sources
- Traish AM, Mueller RE, Wotiz HH. Binding of 7 alpha, 17 alpha-dimethyl-19-nortestosterone (mibolerone) to androgen and progesterone receptors in human and animal tissues. Endocrinology. 1986. PubMed
- Sokolowski JH, Geng S. Biological evaluation of mibolerone in the female Beagle. Am J Vet Res. 1977. PubMed
- O'Connor DB, Archer J, Wu FC. Effects of testosterone on mood, aggression, and sexual behavior in young men: a double-blind, placebo-controlled, cross-over study. J Clin Endocrinol Metab. 2004. PubMed
- Hartgens F, Kuipers H. Effects of androgenic-anabolic steroids in athletes. Sports Med. 2004. PubMed
Cet article a été rédigé à l'aide de systèmes d'intelligence artificielle. En savoir plus