mibolerona
Ingrediente activo: Mibolerona. Supresor de calor aprobado para perras, eficaz en cantidades de microgramos. Se une a los receptores de andrógenos y progesterona y apenas se une a la sangre. El agudo ataque de agresión por el que se lo toma nunca ha sido medido.
Auch bekannt als: Mibolerone, Cheque Drops, Dimethylnandrolon, 7,17-Dimethyl-19-Nortestosteron
que es
La mibolerona es 7α,17α-dimetil-19-nortestosterona, entonces nandrolona con dos grupos metilo adicionales: uno en C7, que potencia el efecto sobre el receptor, y otro en C17, que hace que la sustancia sea tragable. La fórmula molecular es C₂₀H₃₀O₂.
Es un medicamento veterinario. Fue aprobado para la supresión del celo en perras y también ha sido estudiado en esta aplicación. Nunca ha habido una aprobación ni un estudio en humanos. Además, sirve como Metribolona, como ligando de laboratorio para la determinación de receptores de andrógenos.
como funciona
en el receptor
Las propiedades aglutinantes de esta sustancia se han estudiado inusualmente bien porque debería ser útil como herramienta de medición. Se une al útero y la próstata de la rata. receptor de andrógenos específicos y con alta afinidad. Se une a los receptores de glucocorticoides. no. Sin embargo, en el tejido de úteros de pantorrillas y tumores de mama humanos, se une tanto a los receptores de andrógenos como a los de progesterona.
Un segundo hallazgo del mismo trabajo es más importante para la dosificación de lo que parece inicialmente: diferente de dihidrotestosterona La mibolerona se une a la globulina transportadora de hormonas sexuales humanas. prácticamente no. La testosterona se une en gran medida a la sangre y, por tanto, es ineficaz; Este buffer no se aplica a este material. Lo que se da es gratis y eso es parte de la explicación de por qué funciona en cantidades de microgramos.
El lado de la progestina
Que Mibolerone también se une al receptor de progesterona, Esta sustancia no es sólo una nota al margen de la estructura 19-nor, sino que también se adapta a la aplicación: suprimir el celo de una perra es exactamente lo que se espera de un efecto gestágeno.
Los patrones de unión diferían entre ratas y terneros, lo que los autores atribuyen a diferencias específicas de cada especie en los receptores de progesterona. La transmisión de una especie a otra es particularmente incierta con este receptor y no hay nada disponible para los humanos aparte de los hallazgos en el tejido del tumor de mama.
La agresión y lo que se sabe de ella.
La reputación de esta sustancia se basa casi por completo en un efecto en la cabeza: una oleada aguda de agresión e impulso, por lo que se toma inmediatamente antes de un intento máximo. No existe ninguna medida al respecto, ni para Mibolerone ni siquiera para un ingrediente activo de corta duración de este tipo.
Lo que existe es el trabajo mejor controlado sobre los andrógenos y el estado de ánimo. 28 hombres con un estado hormonal normal recibieron alternativamente una única inyección de 1.000 mg de undecanoato de testosterona o un placebo, de forma ciega. Los niveles de testosterona aumentaron de 20,7 a 37,5 nmol por litro. Los cambios de humor fueron detectable, pero pequeño: La ira y la hostilidad aumentaron en promedio de 7,48 a 10,71 y la fatiga disminuyó. El comportamiento agresivo no aumentó. Se trata de una sustancia diferente, de un período de tiempo diferente y de una dosis diferente, y no desmiente los informes de Mibolerone. Pero muestra cuán pequeño es el efecto medido si alguien lo mide a ciegas en lugar de preguntar sobre él.
Lo que muestran los estudios
Para los humanos no hay nada. Ningún estudio controlado, ninguna serie de casos, ninguna determinación de dosis, ninguna medición de la fuerza, el estado de ánimo o los efectos secundarios. Lo que sí existe es el examen de aprobación del perro, y es más informativo de lo que parece.
La dosis en cuestión
En las perras Beagle, Mibolerone suprimió de manera confiable el calor cuando los animales inmaduros recibieron 60 microgramos al día y los animales adultos recibieron 200 microgramos al día durante un máximo de 730 días. Sólo 20 microgramos diarios previnieron el calor en el 70 por ciento de los casos. Además de la supresión del celo, un intervalo prolongado entre ciclos, flujo vaginal y una Agrandamiento del clítoris dependiente de la dosis. La disminución de las tasas de preñez postratamiento se produjo sólo en animales que recibieron 20 microgramos durante dos años; Los cachorros que nacieron después no tenían nada especial en apariencia.
Estos números son los hallazgos reales de este artículo. Un beagle adulto pesa alrededor de diez kilogramos y 200 microgramos al día le bastan para interrumpir todo el ciclo sexual. Las cantidades mencionadas en el entrenamiento de fuerza son del mismo orden de magnitud, con un peso corporal muchas veces mayor. Quien dosifique esta sustancia no tendrá un efecto débil, sino una cantidad que impedirá que un perro se reproduzca durante dos años.
La transmisión del perro al hombre no llega muy lejos: diferentes especies, diferentes géneros, diferentes preguntas, y los autores no informaron ni de valores hepáticos ni de lípidos en sangre. Lo que conlleva es la magnitud de la cantidad efectiva, y aquí es donde se producen la mayoría de errores con esta sustancia.
Para toda la clase de sustancias en su conjunto, un artículo de revisión describe aumentos de potencia de administración a corto plazo de alrededor del 5 al 20 por ciento del valor inicial y de 2 a 5 kg de peso corporal, así como un aumento de la presión arterial, una reducción del colesterol HDL y una alteración en la propia producción de hormonas, que puede durar meses después de la interrupción. Ella cita el aumento del deseo sexual, el acné, el aumento del vello corporal y el aumento del comportamiento agresivo como los efectos más comunes autoinformados por los atletas masculinos.
Dosis
- No existe dosis para humanos. Ni uno que haya sido probado ni uno que haya sido transmitido de una aplicación médica. Toda la información que circula es práctica de escena.
- El tamaño de referencia son microgramos, no miligramos. En los perros, de 60 a 200 microgramos al día son suficientes para lograr un efecto hormonal completo. Un error de mil veces con una sustancia dosificada de este tipo no es un riesgo teórico, sino más bien el error de aplicación más probable.
- No hay ningún buffer SHBG. A diferencia de la testosterona, la mibolerona apenas se une a la sangre; lo que se da funciona. Esto explica la pequeña cantidad y el pequeño margen entre efectivo y demasiado.
- El propósito es un impacto que nadie ha medido. Quienes toman la sustancia debido a un ataque de agresión se basan en informes propios, y el único estudio ciego sobre andrógenos y agresión no encontró ningún aumento en el comportamiento agresivo.
- No junto a un segundo esteroide oral. La mibolerona está metilada en C17 como metandienona y Metasterona y así ataca el mismo lugar en el hígado.
- El material no es apto para mujeres. En la perra, el agrandamiento del clítoris dependía de la dosis y se producía con regularidad. Este cambio no se revierte en los humanos.
Efectos secundarios
Tu propio eje
¿Qué ocurre?: Un andrógeno suministrado impulsa la eje ATAR abajo. En la perra, la mibolerona interrumpió todo el ciclo sexual durante un máximo de dos años y, tras el destete, la tasa de preñez se redujo en uno de los grupos.
De qué depende: De dosis y duración. No hay medida para los humanos; Para esta clase de sustancias, el trastorno puede persistir durante meses después de la interrupción. ¿Qué se deduce de ello?: Una sustancia que suspende un ciclo completo en cantidades de microgramos no es candidata para asumir que una aplicación breve no tendrá consecuencias. Qué puedes hacer: Determine la testosterona y la LH antes de comenzar y después de suspender. Para el reinicio HCG y clomifeno los remedios establecidos, requiriendo ambos prescripción médica.
El efecto gestágeno
¿Qué ocurre?: Además del receptor de andrógenos, Mibolerone también se une al receptor de progesterona. La acción parcial de la progestina puede afectar la libido y la erección más de lo que sugieren los niveles de testosterona o estradiol, y puede contribuir al crecimiento del tejido mamario sin la participación del estradiol.
De qué depende: De dosis y duración. Lo que se mide es el vínculo, no el efecto en los humanos, y los patrones de vínculo diferían entre las especies examinadas. ¿Qué se deduce de ello?: Cualquiera que espere esta página está interpretando correctamente una pérdida de libido con estradiol normal. un inhibidores de la aromatasa no lo ataca. Qué puedes hacer: Si hay sensación de tensión detrás del pezón o falta de recuperación, testosterona, estradiol y Prolactina que se determine juntos antes de asumir una causa.
hígado
¿Qué ocurre?: En otros esteroides orales, el grupo metilo en C17 interfiere con la eliminación de sales biliares de las células hepáticas; Se produce una acumulación de bilis con ictericia y picazón con poca muerte celular.
De qué depende: De dosis y duración. No se pudo encontrar ni un informe de caso ni una medición para Mibolerone en sí; La prueba de aprobación en el perro no reportó valores hepáticos. ¿Qué se deduce de ello?: Para una sustancia que actúa en cantidades de microgramos, una cantidad absoluta muy pequeña pasa a través del hígado, y esto difiere de las sustancias que se toman en cantidades de dos dígitos de miligramos. Esto no sirve como un visto bueno porque nunca fue verificado. Qué puedes hacer: transaminasas, Bilirrubina y fosfatasa alcalina antes del inicio y durante el curso. Si se produce coloración amarillenta, orina oscura o picazón, suspenda su uso inmediatamente.
Presión arterial, lípidos en sangre y situación de aplicación.
¿Qué ocurre?: Para la clase de sustancia, un artículo de revisión menciona un aumento de la presión arterial y una reducción de la presión arterial. Colesterol HDL a medida que cambia el riesgo relevante. Además, esta sustancia tiene la particularidad de su uso: se toma inmediatamente antes del esfuerzo máximo, es decir, exactamente cuando la presión arterial y el ritmo cardíaco alcanzan su punto más alto.
De qué depende: De la dosis y de la cepa. No existe ninguna medida para Mibolerone. ¿Qué se deduce de ello?: La combinación temporal de ingrediente activo y carga máxima no es tan pronunciada para ningún otro esteroide de esta categoría, y es la parte de uso para la que hay menos datos. Qué puedes hacer: Mida la presión arterial antes y durante el curso, ver riesgos cardiovasculares asociados a los AAS. Si se conoce presión arterial alta o una enfermedad cardíaca, la combinación de esta sustancia y un intento máximo es la peor opción posible.
Clasificación
La mibolerona es un supresor del calor aprobado para perros, y la frase más importante sobre su uso en humanos es una cifra: para una perra de diez kilogramos, 200 microgramos al día son suficientes para detener el ciclo sexual durante dos años. Cualquiera que se oriente en esta escala tiene una idea de a qué se enfrenta.
Se sabe más sobre el receptor que sobre la mayoría de las sustancias de esta categoría, y eso se debe a que fue concebido como una herramienta de medición. Se une con alta afinidad al receptor de andrógenos, no al receptor de glucocorticoides, sino al receptor de progesterona, y apenas se une en la sangre. Los dos últimos puntos explican el lado de la progestina y la pequeña cantidad efectiva.
El motivo por el que se toma es también el menos documentado. No existe una medida del aumento agudo de la agresión y el impulso, y el mejor estudio ciego sobre andrógenos y comportamiento encontró sólo cambios menores en el estado de ánimo y ningún aumento en el comportamiento agresivo después de la administración de testosterona suprafisiológica. Cualquiera que espere un efecto que no sobreviva al cegamiento debe saber que la expectativa misma es parte de él.
Lo que decidiría la cuestión sería excepcionalmente fácil de construir con este material y, sin embargo, nunca se ha construido: el mismo atleta, dos días de pruebas, a ciegas, con medición de fuerza y un cuestionario estandarizado. Para una sustancia cuyo efecto deseado se produce exclusivamente a través de la experiencia, el cegamiento no es un detalle del montaje experimental, sino la cuestión completa.
Fuentes
- Traish AM, Mueller RE, Wotiz HH. Binding of 7 alpha, 17 alpha-dimethyl-19-nortestosterone (mibolerone) to androgen and progesterone receptors in human and animal tissues. Endocrinology. 1986. PubMed
- Sokolowski JH, Geng S. Biological evaluation of mibolerone in the female Beagle. Am J Vet Res. 1977. PubMed
- O'Connor DB, Archer J, Wu FC. Effects of testosterone on mood, aggression, and sexual behavior in young men: a double-blind, placebo-controlled, cross-over study. J Clin Endocrinol Metab. 2004. PubMed
- Hartgens F, Kuipers H. Effects of androgenic-anabolic steroids in athletes. Sports Med. 2004. PubMed
Este artículo se ha elaborado utilizando sistemas de inteligencia artificial. Más información al respecto