Anadrol
Active ingredient: Oxymetholone. It is considered the most potent oral steroid, yet its binding to the androgen receptor is so weak that the value could not be determined. In the only controlled study, a dose one and a half times higher did not result in any increase in muscle mass, but did lead to greater increases in liver enzyme levels.
Auch bekannt als: Anadrol, A-bombs, Anadrol-50, Oxy, Anapolon, Oxymetholon, Oxymetholone
What it is
Oxymetholon ist ein Abkömmling des Dihydrotestosterons mit zwei Anbauten: einer Methylgruppe an C17, die es schluckbar macht, und einer Hydroxymethylengruppe an C2 im Ring A. Die Summenformel lautet C₂₁H₃₂O₃. Zugelassen ist es in den Vereinigten Staaten nicht für den Muskelaufbau, sondern für Blutarmut durch mangelnde Bildung roter Blutkörperchen.
Die Zulassung stammt aus den 1960er Jahren, und eine Übersichtsarbeit hält dazu einen bemerkenswerten Satz fest: Wie bei vielen anabolen Steroiden wurden vor der Zulassung nur wenige Untersuchungen zur Pharmakokinetik und zur Verträglichkeit durchgeführt. Der Stoff ist also seit sechzig Jahren im Handel, ohne dass die Grundlagen dafür je vollständig erhoben worden wären.
How it works
Der Befund, der nicht zum Ruf passt
Oxymetholon gilt als das stärkste orale anabole Steroid überhaupt. Am Androgen receptor lässt sich das nicht wiederfinden. In einer Verdrängungsreihe an Skelettmuskel von Ratte und Kaninchen und an Rattenprostata war die Bindungsstärke von Oxymetholon zu niedrig, um überhaupt bestimmt zu werden. Andere Stoffe derselben Reihe banden schwach, aber messbar, Nandrolone und Testosteron um ein Vielfaches stärker.
Die naheliegende Auflösung liegt beim Abbauprodukt. Als Hauptmetabolit von Oxymetholon ist Mestanolon beschrieben, also 17-alpha-Methyl-Dihydrotestosteron: ein Molekül, dem genau die Hydroxymethylengruppe fehlt, die Oxymetholon an C2 trägt. Wer im Verdrängungsversuch Oxymetholon einsetzt, misst also möglicherweise einen Stoff, der im Körper so gar nicht lange vorliegt.
Das ist eine Hypothese und kein Befund. Belegt ist, dass die Umwandlung stattfindet und dass Oxymetholon selbst am Rezeptor kaum messbar bindet. Nicht belegt ist, welcher Anteil der Wirkung am Menschen auf das Abbauprodukt entfällt; eine Bindungsmessung von Mestanolon am Androgenrezeptor liess sich in der durchgesehenen Literatur nicht finden. Der Widerspruch zwischen der klinischen Wirkung und der fehlenden Rezeptorbindung ist damit benannt und nicht aufgelöst.
Dieselbe Verdrängungsreihe entzieht auch der üblichen Verhältniszahl aus anabol zu androgen den Boden. Das Verhältnis der Bindung im Muskel zu der in der Prostata lag bei allen geprüften Steroiden nahe bei eins und schwankte meist nur zwischen etwa 0,4 und 1,7. Am Rezeptor unterscheiden sich die beiden Gewebe also kaum, und eine Zahl wie „320 zu 45“ hat dort keine Entsprechung.
Östrogene Wirkungen ohne Aromatisierung
Unter Oxymetholon treten Wassereinlagerung und Gynäkomastie auf, und zwar ausgeprägt. Das ist aus der Bauweise nicht zu erwarten: Als Abkömmling des Dihydrotestosterons hat der Stoff keinen Ring A, den die aromatase umbauen könnte, es entsteht daraus also kein Östradiol. Die Beobachtung selbst ist unbestritten, die verbreitete Erklärung lautet, das Molekül wirke selbst am Estrogen receptor.
Für diese Erklärung liess sich keine Quelle finden; eine Suche nach einer Bindungsmessung von Oxymetholon am Östrogenrezeptor liefert keinen Treffer. Praktisch folgt daraus etwas Wichtiges: Wenn kein Östradiol entsteht, kann ein aromatase inhibitors nichts blockieren, denn das Enzym setzt hier nichts um. Ein SERM greift dagegen am Empfänger an und wäre bei einer direkten Rezeptorwirkung der einzige Weg, der überhaupt ansetzen kann. Dieser Schluss folgt aus dem Mechanismus und ist für diesen Stoff nicht geprüft.
What the studies show
Die eine kontrollierte Untersuchung an Menschen gab 89 Frauen und Männern mit HIV-bedingtem Gewichtsverlust 16 Wochen lang zweimal täglich 50 mg, dreimal täglich 50 mg oder ein Placebo. Unter 100 mg täglich nahmen die Teilnehmer 3,5 kg zu, unter 150 mg täglich 3,0 kg, unter Placebo 1,0 kg. Die Körperzellmasse stieg unter 100 mg um 3,8 kg und damit um 12,4 Prozent des Ausgangswerts, unter 150 mg um 2,1 kg oder 7,4 Prozent. Appetit, Nahrungsaufnahme und Wohlbefinden besserten sich, die Schwäche nahm ab.
Die höhere Dosis war nicht besser. Die Autoren halten ausdrücklich fest, dass 100 mg täglich ebenso wirksam schienen wie 150 mg. Bei den Leberwerten trennten sich die Gruppen dagegen sehr wohl: Eine Alaninaminotransferase über dem Fünffachen des Ausgangswerts trat bei 27 Prozent der Teilnehmer unter 100 mg auf, bei 35 Prozent unter 150 mg und bei keinem einzigen unter Placebo.
Das ist die vollständige Dosis-Wirkungs-Auskunft zu diesem Stoff, und sie lautet: Der Nutzen läuft in eine Sättigung, der Schaden nicht.
Diese Arbeit lief an kranken Menschen mit Gewichtsverlust über 16 Wochen. Zu gesunden Trainierenden gibt es keine kontrollierte Untersuchung. Die im Sport üblichen 50 bis 100 mg täglich liegen im geprüften Bereich, was bei diesem Stoff die Ausnahme ist; was darüber hinausgeht, ist es nicht. Ein Teil der schnellen Zunahme unter Oxymetholon ist zudem Wasser und verschwindet nach dem Absetzen wieder, was diese Arbeit nicht getrennt ausweist.
Dosage
- 100 mg täglich ist die obere sinnvolle Grenze, nicht der Einstieg. Die anderthalbfache Dosis brachte keinen zusätzlichen Nutzen und mehr Leberwertanstiege. Wer über 100 mg geht, kauft den Schaden ohne den Nutzen.
- Die Aufteilung auf zwei Gaben ist die geprüfte Form. Zweimal 50 mg war der wirksamere der beiden Arme.
- 16 Wochen ist die geprüfte Dauer. In der Szene gelten vier bis sechs Wochen als Obergrenze, was vorsichtiger ist als das Studienprotokoll und angesichts der Leberwerte nachvollziehbar. Eine Untersuchung zur optimalen Dauer gibt es nicht.
- Not next to a second oral steroid. Bei einem Stoff, bei dem jeder vierte bis dritte Anwender die Transaminasen verfünffacht, ist die Frage nach einem zweiten 17-alpha-alkylierten Präparat beantwortet.
- An aromatase inhibitor has no target here. Ohne Aromatisierung gibt es nichts zu hemmen. Wer die Wassereinlagerung unter diesem Stoff mit einem Aromatasehemmer angeht, senkt das Östradiol aus anderen Quellen im Stack und lässt die eigentliche Ursache stehen.
- Initial values before the first tablet. transaminases, Bilirubin, alkaline phosphatase, Blutdruck und Lipidprofil. Bei diesem Stoff ist die Kontrolle nach zwei Wochen kein Überengagement, sondern die Konsequenz aus einem Viertel bis einem Drittel deutlicher Leberwertanstiege.
Side effects
Liver
What happens: Zwei verschiedene Dinge. Das häufige ist die Störung des Gallenflusses: die cholestatische Gelbsucht gilt als die wichtigste Leberwirkung dieses Stoffes. Das seltene sind Strukturschäden, also Peliosis hepatis, also mit Blut gefüllte Hohlräume im Lebergewebe, und Lebertumoren. Dazu kommen die Transaminasenanstiege, die in der kontrollierten Untersuchung bei 27 bis 35 Prozent der Teilnehmer das Fünffache des Ausgangswerts überschritten.
What it depends on: Von der Dosis, und zwar messbar: 27 Prozent unter 100 mg gegen 35 Prozent unter 150 mg. Dazu von der Dauer und von der Veranlagung im Gallensalztransport; in der Reihe des DILIN-Netzwerks trugen bis zu 20 Prozent der Betroffenen eine Variante im Gen ABCB11. What follows from this is: Gemessen wird nicht nur ALT und AST, sondern auch Bilirubin und alkalische Phosphatase: ein Gallestau läuft mit wenig Zelluntergang und kann bei fast normalen Transaminasen bestehen. In der DILIN-Reihe hielt die Gelbsucht lange an und 71 Prozent der Betroffenen mussten stationär behandelt werden. What you can do: Bei Gelbfärbung, dunklem Urin oder Juckreiz sofort absetzen und ärztlich abklären lassen. Für TUDCA gibt es bei diesem Krankheitsbild keine kontrollierte Studie; die einzige Maßnahme mit belegter Wirkung ist das Absetzen.
Wasser, Blutdruck und Brustdrüse
What happens: Ein großer Teil der schnellen Zunahme ist eingelagertes Wasser, und mit dem Wasser steigt der Blutdruck. Dazu kommt das Wachstum von Brustdrüsengewebe, das bei diesem Stoff auffällig häufig ist, obwohl kein Östradiol aus ihm entsteht.
What it depends on: Von der Dosis und von der Salzzufuhr. Wie der estrogene Effekt zustande kommt, ist nicht geklärt; eine Bindungsmessung am Östrogenrezeptor liess sich nicht finden. What follows from this is: Wasser bildet sich nach dem Absetzen zurück, gewachsenes Drüsengewebe ab einem gewissen Punkt nicht mehr. Das macht den Unterschied in der Dringlichkeit aus. What you can do: Blutdruck morgens unter gleichen Bedingungen messen. Beim ersten Spannungsgefühl hinter der Brustwarze handeln statt zu warten, und dabei berücksichtigen, dass ein aromatase inhibitors hier mechanistisch keinen Angriffspunkt hat, während ein SERM am Rezeptor ansetzt. Belegt ist das für diesen Stoff nicht.
Your own axis
What happens: An supplied androgen drives the HPTA axis herunter, LH und FSH fallen, die eigene Produktion kommt zum Erliegen. Eine Übersichtsarbeit zählt für die ganze Stoffklasse Akne, vermehrte Körperbehaarung, Haarausfall, Vergrößerung von Klitoris und Penis, Stimmveränderungen, Gynäkomastie, Ausbleiben der Regel und Änderungen von Libido und Potenz auf.
What it depends on: Von Dosis und Dauer. Zu Oxymetholon selbst liess sich keine Messung von LH, FSH und Testosteron unter der Anwendung finden. What follows from this is: Die Angabe zur Stärke der Unterdrückung ist bei diesem Stoff eine Übertragung aus der Stoffklasse und keine Messung. What you can do: Determine testosterone and LH before starting and after stopping. For the restart HCG and Clomiphene die etablierten Mittel; eine Übersichtsarbeit fasst die Maßnahmen zur Verringerung der Nebenwirkungen dieser Stoffklasse zusammen.
Blood lipids
What happens: Orale 17-alpha-alkylierte Steroide steigern in der Leber den Abbau der HDL-Partikel. Das HDL fällt, das LDL steigt, und bei einem Stoff, der in dieser Dosis und über diese Dauer genommen wird, geschieht das zuverlässig.
What it depends on: Vom oralen Weg und von der Dosis. What follows from this is: Zahlen speziell zu Oxymetholon liess sich in der durchgesehenen Literatur keine finden; die kontrollierte Untersuchung hat die Blutfette nicht als Endpunkt geführt. Das ist eine Lücke und keine Entwarnung. What you can do: Lipidprofil vor Beginn und nach vier Wochen. Zusammen mit der Wassereinlagerung und dem steigenden Blutdruck ergibt sich hier eine Belastung, die sich nicht auf ein einzelnes Organ verteilt, siehe Cardiovascular risks associated with AAS.
Classification
Oxymetholon ist der Stoff mit der größten Lücke zwischen Ruf und Belegen. Er gilt als das stärkste orale Steroid, und die eine kontrollierte Untersuchung stützt das: 3,5 kg in 16 Wochen bei Menschen mit Gewichtsverlust, gegen 1,0 kg unter Placebo, dazu mehr Körperzellmasse, mehr Appetit und weniger Schwäche. Zugleich bindet er den Androgenrezeptor so schwach, dass sich der Wert im Verdrängungsversuch nicht bestimmen liess. Beides steht nebeneinander und ist nicht aufgelöst.
Die praktisch wichtigste Auskunft ist die Dosis-Wirkungs-Beziehung, und sie ist eindeutig. Anderthalbfache Dosis, kein zusätzlicher Zuwachs, mehr Leberwertanstiege. Bei kaum einem anderen Stoff dieser Kategorie liegt eine so klare Antwort auf die Frage vor, ob mehr besser ist, und sie lautet nein.
Der zweite Punkt betrifft die Gegenmaßnahmen. Wer die estrogenen Wirkungen dieses Stoffes mit einem Aromatasehemmer angehen will, hemmt ein Enzym, das hier nichts umsetzt. Das ist kein Detail, sondern der Unterschied zwischen einer Maßnahme, die ansetzen kann, und einer, die nur die Nebenwirkungen des Aromatasehemmers selbst hinzufügt.
Was die Sache entscheiden würde, sind zwei Messungen, die beide machbar sind und beide fehlen: eine Bindungsmessung von Mestanolon am Androgenrezeptor, die zeigen würde, ob die Wirkung über das Abbauprodukt läuft, und eine Bindungsmessung von Oxymetholon am Östrogenrezeptor, die die estrogenen Wirkungen erklären oder ausschließen würde. Solange beide fehlen, ist jede Aussage über den Wirkweg dieses Stoffes eine Vermutung, auch die hier gezogene.
Sources
- Hengge UR et al. Double-blind, randomized, placebo-controlled phase III trial of oxymetholone for the treatment of HIV wasting. AIDS. 2003. PubMed
- Pavlatos AM et al. Review of oxymetholone: a 17alpha-alkylated anabolic-androgenic steroid. Clin Ther. 2001. PubMed
- Saartok T, Dahlberg E, Gustafsson JA. Relative binding affinity of anabolic-androgenic steroids: comparison of the binding to the androgen receptors in skeletal muscle and in prostate, as well as to sex hormone-binding globulin. Endocrinology. 1984. PubMed
- Madrakian T et al. Preconcentration and spectrophotometric determination of oxymetholone in the presence of its main metabolite (mestanolone) using modified maghemite nanoparticles in urine sample. Talanta. 2013. PubMed
- Stolz A et al. Severe and protracted cholestasis in 44 young men taking bodybuilding supplements: assessment of genetic, clinical and chemical risk factors. Aliment Pharmacol Ther. 2019. PubMed
- Shahidi NT. A review of the chemistry, biological action, and clinical applications of anabolic-androgenic steroids. Clin Ther. 2001. PubMed
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