Metribolon
Aktiv ingrediens: Methyltrienolone (Metribolone, R1881). Oralt aktiv Trenbolone och i laboratoriet standardliganden för androgenreceptorn, till vilken den binder hårdare än någon annan testad steroid. Har aldrig studerat på människor. Det binder även progesteronreceptorn.
Auch bekannt als: Metribolone, R1881, Methyltrienolon, Oral Tren, M-Tren, Methyltrienolone
Vad det är
Metyltrienolon, listad i forskning som R1881, är 17β-hydroxi-17a-metyl-estra-4,9,11-trien-3-on. Molekylformeln är C19H24O2. Det är det Trenbolon med ytterligare en metylgrupp vid C17, alltså samma förhållande som mellan Nandrolon och Norethandrolone: 19-nor-ramverket som bär dubbelbindningarna vid 4, 9 och 11, plus fästet som gör ämnet sväljbart.
Det var aldrig en medicin. Detta ämne gjorde sin riktiga karriär i laboratoriet: det är standardliganden med vilken androgenreceptorer görs synliga i vävnadsprover. Det är anledningen till att den över huvud taget finns till försäljning och anledningen till att den handlas på scenen som en forskningskemikalie.
Hur det fungerar
Varför det blev referensliganden
På 1970-talet utvecklades en metod för att hitta den mest specifika märkta liganden som är möjliga för varje klass av steroidreceptorer. Ett råextrakt framställdes från målorgan och över 700 molekyler mättes för att se hur väl de förskjuter den märkta liganden från dess bindning; För 81 av dessa utvärderades vilka tillägg till steroidramverket som ändrar affinitet och specificitet och hur. Metyltrienolon uppstod från denna process som liganden för androgenreceptorn.
Hur starkt det binder framgår av en senare serie av förskjutningar på skelettmuskel och prostata: Methyltrienolone var den där mest effektiva konkurrenterna av alla, innan Nandrolon, Metenolon och testosteron. Påståendet att detta ämne binder androgenreceptorn hårdare än någon annan vanlig steroid är ett av de få styrka uttalanden i denna kategori som faktiskt har uppmätts.
Och inte så specifik som namnet antyder
Av allt är specificiteten begränsad när det kommer till referensliganden för androgenreceptorn. Metyltrienolon binder med hög affinitet till protein från mänsklig prostatavävnad; det binder androgenreceptorn i råttprostatan och progesteronreceptorn i kaninens livmoder. Om du kontrollerar vilka andra steroider som konkurrerar om bindningsställen i mänsklig prostatavävnad, är mönstret mer likt det för progesteronreceptorn än det för androgenreceptorn; Dessa progesteronreceptorliknande bindningsställen är belägna i bindväven i prostatan och inte i körtelepitelet.
För användaren förklarar detta den utbredda observationen av en gestageneffekt. När det gäller detta ämne är det inte bara härlett från 19-nor-strukturen, utan har också påvisats i ett bindande experiment, om än på djurvävnad och mänsklig prostatavävnad istället för vid en slutpunkt. För laboratoriepraktik betyder detta att ett fynd med denna ligand inte enbart speglar androgenreceptorn utan ytterligare försiktighetsåtgärder.
Inga smakämnen
De tre dubbelbindningarna i ramverket genomgår en transformation genom Aromatas omöjligt. Det produceras inget östradiol, det finns ingen östrogenrelaterad vätskeretention och a Aromatashämmare har inget att hämma. Den som använder ämnet ensam har låga androgen- och östrogennivåer samtidigt, se Östrogen.
Vad studierna visar
Det finns ingenting för människor. Ingen kontrollerad studie, inga observationsserier, ingen dosbestämning, ingen mätning av styrka, muskelmassa eller biverkningar och inget godkännande i något land. Sökningen var efter det fria namnet, forskningsidentifieraren R1881 och för användning på människor; det som kommer tillbaka är receptorforskning.
Detta sätter detta material i en klass för sig. De flesta steroider i denna kategori saknar effektstudier, men det finns åtminstone fallrapporter eller klinisk historia. Det finns varken här: Det som sägs om Metribolone kommer helt och hållet från bindande data och användarrapporter.
Den enda studien om leverfrågan
Metribolone anses vara en av de mest levertoxiska steroiderna som finns tillgängliga. En fallrapport som skulle stödja detta kunde inte hittas. Det som hittades är en fransk tidning från 1970 med titeln "Frånvaro av hepatotoxiska tecken hos grisar som fått höga doser av metyltrienolon i kosten."
Det finns inget abstrakt tillgängligt för detta arbete; Här finns alltså inget annat än vad titeln antyder. Det är inte lämpligt som ett helt klart: grisar är inte människor, mat är inte en tablett, och ett saknat fynd i ett enda gammalt test är inte ett bevis på säkerhet. Vad det visar är att tillskrivningen "extremt levergiftigt" för detta ämne inte baseras på någon mätning. Misstanken är fortfarande berättigad eftersom metylgruppen vid C17 är densamma som vid Methandienone och Methasteron, och i dessa fall är gallansamlingen väl dokumenterad. Men det förblir en slutsats baserad på byggmetoden.
För ämnesklassen som helhet beskrivs i en översiktsartikel kortvariga administreringsökningar i styrka med cirka 5 till 20 procent av utgångsvärdet och 2 till 5 kg kroppsvikt, samt ökat blodtryck, sänkt HDL-kolesterol och en störning i den egna hormonproduktionen, som kan pågå månader efter utsättningen. Var Metribolone ligger inom bestäms inte; dess bindningsstyrka antyder den övre änden.
Dosering
- Det finns ingen dos att lita på. Inte i betydelsen "inte testad på människor", utan i betydelsen: Denna substans var aldrig ett läkemedel, det finns ingen bipacksedel, ingen studiedos och ingen klinisk erfarenhet. De cirkulerande fraktionerna av ett milligram är vanlig praxis.
- Den höga bindningsstyrkan är orsaken till den låga marginalen. Ett ämne som binder receptorn hårdare än någon annan vanlig steroid, uppnår sin effekt med en motsvarande liten mängd, och därför ligger de effektiva och överdrivna doserna nära varandra. En mätning i storleksordningen bråkdelar av ett milligram är inte möjlig med budgetresurser.
- Det som säljs som forskningskemikalie har inte testats. Renhet och innehåll är inte föremål för kontroll och för ett ämne där doseringen bestäms av en faktor tio är detta den enskilt största osäkerheten.
- Inte bredvid en andra oral steroid. Två 17-alfa-alkylerade preparat angriper samma plats i levern, och detta ämne har ingen information om vad det gör där ensam.
- En aromatashämmare har inget mål här. Utan aromatisering finns det inget att hämma; det sänker bara östradiol från andra källor i stacken.
- Initiala värden före den första dosen. transaminaser, Bilirubin, alkaliskt fosfatas, blodtryck och lipidprofil. För ett ämne utan några säkerhetsdata är din egen mätning den enda information som finns tillgänglig.
Biverkningar
Din egen axel
Vad händer: En medföljande androgen driver HPTA-axel ner, LH och FSH faller, den egna produktionen står stilla. Med en substans som binder receptorn hårdare än någon annan testad steroid, ett särskilt fullständigt undertryckande kan förväntas.
Vad det beror på: Av dos och varaktighet. En mätning av LH, FSH och testosteron under Metribolone kunde inte hittas; För denna klass av substanser kan sjukdomen kvarstå i månader efter utsättningen. Vad följer av detta: Förväntningen är baserad på bindningsstyrka snarare än mätning, och det går i den ogynnsamma riktningen. Vad man kan göra: Håll användningen kort, planera utgången i förväg, bestäm testosteron och LH före start och efter stopp. För omstarten HCG och Clomifen de etablerade rättsmedel som båda kräver recept.
Progestinsidan
Vad händer: Förutom androgenreceptorn binder Metribolone även progesteronreceptorn, och i mänsklig prostatavävnad liknar dess bindningsmönster mer det för progesteronreceptorn. Partiell progestinverkan kan påverka libido och erektion mer än vad testosteron- eller östradiolnivåer antyder, och kan bidra till tillväxten av bröstvävnad utan inblandning av östradiol.
Vad det beror på: Av dos och varaktighet. Det som mäts är bindningen, inte effekten på människor. Vad följer av detta: Den som förväntar sig progestinsidan tolkar korrekt en förlust av libido med normalt östradiol istället för att fortsätta använda aromatashämmaren. En aromatashämmare fungerar inte här ändå. Vad man kan göra: Om det finns en känsla av spänning bakom bröstvårtan eller bristande återhämtning, testosteron, östradiol och Prolaktin låt det fastställas tillsammans innan en orsak antas.
Lever
Vad händer: I andra orala steroider stör metylgruppen vid C17 avlägsnandet av gallsalter från levercellen; En ansamling av galla uppstår med gulsot och klåda med liten celldöd. Detta har inte visats för metribolon i sig: det finns ingen fallrapport, och den enda studie som hittats fann inga hepatotoxiska tecken hos grisar som fick höga foderdoser.
Vad det beror på: Antagligen på grund av dosen och varaktigheten, som med relaterade substanser. Vad följer av detta: Uppgifterna här är inte betryggande, utan snarare tomma, och det är något annat. Men för ett ämne som fungerar i bråkdelar av ett milligram är den absoluta mängden som passerar genom levern mycket liten, och detta skiljer sig från ämnen som tas i tvåsiffriga milligrammängder. Vad man kan göra: transaminaser, Bilirubin och alkaliskt fosfatas före start och efter två veckor, eftersom det inte finns något empiriskt värde som skulle kunna användas som vägledning. Om gulnar, mörk urin eller klåda uppstår, avbryt användningen omedelbart.
Blodfetter och blodtryck
Vad händer: För ämnesklassen nämns i en översiktsartikel ökat blodtryck och sänkt blodtryck HDL-kolesterol tillsammans med dess underfraktioner när den betydande risken förändras. Eftersom Metribolone inte aromatiserar saknas östradiol, som har en gynnsam effekt på blodfetter hos män.
Vad det beror på: Från oral administrering och från dosen. Det finns inga siffror specifikt för Metribolone. Vad följer av detta: Effekten är inte märkbar, bara mätbar, och med ett ämne utan några säkerhetsdata är din egen mätning den enda feedback du får. Vad man kan göra: Lipidprofil och blodtryck före start och efter två till fyra veckor, se kardiovaskulära risker med AAS.
Klassificering
Metribolon är ett specialfall bland substanserna i denna kategori: dess effektivitet är bättre dokumenterad än nästan alla andra, och mindre är känt om dess effekter och tolerabilitet hos människor än om någon annan. I förskjutningsserien var det den mest effektiva konkurrenten på androgenreceptorn, och den uppstod som en standardligand från en process som involverade över 700 testade molekyler. Det har aldrig studerats på människor eftersom det aldrig var tänkt att vara ett läkemedel.
Det mest intressanta fyndet motsäger dess rykte som den mest specifika androgenliganden. Det binder också progesteronreceptorn, och i mänsklig prostatavävnad uppträder dess bindning mer som ett gestagen än ett androgen. Det som i scenen beskrivs som en gestagen biverkning har en uppmätt grund, och det kommer från arbetet som ifrågasätter substansen som verktyg.
Den utbredda varningen om extrem levertoxicitet har dock inte bevisats. Det finns ingen fallrapport, och den enda studien som hittats på frågan fann ingenting hos grisar. Det fritar inte substansen, det ändrar bara resonemanget: Oron uppstår från designen som den delar med de väldokumenterade orala steroiderna, och inte från observationer av sig själv.
Det som skulle avgöra saken är det allra första steget med detta ämne: en mätning av levervärden, blodfetter och hormoner hos användare under två till fyra veckor. Det finns inte ens en fallserie om Metribolone, och därför finns det ingen grund på vilken fördelar och skador skulle kunna vägas mot varandra. Den som tar det genomför ett självexperiment som det inte finns någon mall för.
Källor
- Ojasoo T, Raynaud JP. Unique steroid congeners for receptor studies. Cancer Res. 1978. PubMed
- Saartok T, Dahlberg E, Gustafsson JA. Relative binding affinity of anabolic-androgenic steroids: comparison of the binding to the androgen receptors in skeletal muscle and in prostate, as well as to sex hormone-binding globulin. Endocrinology. 1984. PubMed
- Cowan RA, Cowan SK, Grant JK. Binding of methyltrienolone (R1881) to a progesterone receptor-like component of human prostatic cytosol. J Endocrinol. 1977. PubMed
- Szumowski P, Grandadam A. Absence of hepatotoxic symptoms in swine receiving high doses of methyltrienolone in their diet. C R Seances Soc Biol Fil. 1970. PubMed
- Hartgens F, Kuipers H. Effects of androgenic-anabolic steroids in athletes. Sports Med. 2004. PubMed
Denna artikel har skapats med hjälp av AI-system. Läs mer