Metylstenbolon

Vad det är

Methylstenbolon ist ein anaboles Steroid, das nie ein Arzneimittel war. Es hat kein Zulassungsverfahren durchlaufen, keine klinische Prüfung, und keine Firma hat es je als Medikament entwickelt. Aufgetaucht ist es um 2012 als Zutat in frei verkäuflichen „Nahrungsergänzungsmitteln“, unter Namen wie M-Sten, Ultradrol oder Super DMZ Rx 2.0.

Chemisch heißt es 2α,17α-Dimethyl-17β-hydroxy-5α-androst-1-en-3-on. Das Gerüst ist das von Dihydrotestosteron: ein an Position 5 reduzierter Ring A, dazu die Ketogruppe an 3 und die Hydroxygruppe an 17. Angebaut sind drei Dinge, und jedes hat eine Aufgabe. Die Doppelbindung zwischen C1 und C2 und die Methylgruppe an C2 sitzen beide im Ring A und gelten als Grund für die auffällige Stoffwechselstabilität des Moleküls. Die Methylgruppe an C17 macht den Stoff oral wirksam.

Zu Superdrol (Methasteron) ist der Abstand denkbar klein: dort fehlt genau die eine Doppelbindung im Ring A, sonst sind beide Moleküle gleich gebaut. Das ist mehr als eine Randnotiz, denn in einer Untersuchung enthielt ein Präparat, das laut Etikett Methylstenbolon enthielt, zusätzlich Methasteron.

Der Verkaufsname „Prohormon“ ist bei diesem Stoff schlicht falsch. Ein Prohormon ist eine Vorstufe, die der Körper erst umbauen muss. Methylstenbolon ist der fertige Wirkstoff und braucht keinen Umbau. Der Begriff diente dazu, ein anaboles Steroid im Regal für Nahrungsergänzung stehen zu lassen.

Hur det fungerar

Am Androgenrezeptor

Wie jedes anabole Steroid wirkt es über den Androgenreceptor: es bindet im Zellinneren, der Komplex wandert in den Zellkern und schaltet dort Gene an, unter anderem die der Muskelproteinsynthese. So weit ist das Lehrbuch.

Wie fest Methylstenbolon dabei bindet, ist nicht bekannt. In der hier durchgesehenen Literatur findet sich keine veröffentlichte Affinität, weder im Verdrängungsversuch noch in einem Reportergen-Test, und auch nicht für die Muttersubstanz Stenbolon. Damit fehlt genau die Zahl, mit der sich ein Steroid gegen ein anderes einordnen ließe. Jede Angabe zu einem Verhältnis von anaboler zu androgener Wirkung, die zu diesem Stoff im Umlauf ist, stammt von einem Verkäufer und nicht aus einer Messung.

Was die 17-alpha-Methylgruppe leistet und kostet

Ein Steroid ohne diese Gruppe wird bei der ersten Leberpassage an der Hydroxygruppe an C17 oxidiert und ist damit erledigt, bevor es im Kreislauf ankommt. Die Methylgruppe an C17 versperrt diesen Angriff. Deshalb wirkt der Stoff geschluckt, und deshalb belastet er die Lever. Es ist nicht so, dass die orale Form nebenbei auch leberschädlich wäre: es ist dieselbe Eigenschaft, von zwei Seiten betrachtet.

Der Stoff ist dabei ungewöhnlich stabil. In der Dopingkontrolle wird er überwiegend als Glucuronid der unveränderten Substanz gefunden, also fast unverstoffwechselt, und die Hersteller haben genau damit geworben. An menschlichen Lebermikrosomen entstanden zehn einfach hydroxylierte Abbauprodukte, im Menschen selbst waren nach einer einmaligen Gabe an vier Freiwilligen zwei Abbauprodukte noch eine Woche später nachweisbar, während die unveränderte Substanz nur etwa 45 Stunden lang zu finden war.

Warum daraus kein Östrogen wird

Den Aromatas braucht einen Ring A mit einer Ketogruppe an 3 und einer Doppelbindung zwischen C4 und C5. Methylstenbolon hat weder das eine noch das andere: sein Ring A ist an Position 5 reduziert, die Doppelbindung sitzt zwischen C1 und C2, und an C2 steht zusätzlich eine Methylgruppe im Weg. Aus diesem Stoff kann kein Östradiol entstehen.

Das wird gern als Vorteil verkauft und ist eine Halbwahrheit. Es entsteht kein Östradiol aus dem Stoff, aber das körpereigene fällt trotzdem weg, weil die Achse heruntergefahren wird und dann auch kein Testosteron mehr da ist, das aromatisiert werden könnte. Wer allein damit arbeitet, hat am Ende beides niedrig. Was ein zu tiefes Östradiol beim Mann anrichtet, steht unter Östrogen.

Vad studierna visar

Det står ingenting om effekten. Keine kontrollierte Studie, keine Beobachtungsreihe, keine Dosisfindung, keine Messung von Muskelmasse, Kraft oder Körperzusammensetzung. Das ist kein Versehen dieser Zusammenstellung, sondern der Stand: gesucht wurde nach dem Stoffnamen, nach der Muttersubstanz Stenbolon und nach Rezeptor- und Aktivitätsprüfungen, und keine dieser Suchen liefert eine Arbeit am Menschen zur Wirkung.

Was es gibt, sind zwei andere Sorten von Arbeiten. Die erste kommt aus der Dopingkontrolle und interessiert sich nur dafür, wie man den Stoff im Urin findet. Die zweite kommt aus der Hepatologie.

Der einzige veröffentlichte Fall, in dem Methylstenbolon namentlich vorkommt, betrifft einen zuvor gesunden 26-jährigen Mann, der Super DMZ Rx 2.0 dreißig Tage lang genau nach Herstellerangabe eingenommen hatte und eine Gelbsucht mit Gallestau entwickelte. Das Präparat enthielt neben Methylstenbolon auch Dymethazin, wie auf dem Etikett angegeben.

Breiter ist die Datenlage für die Stoffklasse. Das amerikanische DILIN-Netzwerk hat 44 Männer prospektiv erfasst, die nach solchen Präparaten einen Leberschaden bekamen: mittleres Alter 33 Jahre, mittlere Zeit von der ersten Einnahme bis zum Schaden 73 Tage, alle mit Gelbsucht, 84 Prozent mit Juckreiz, 71 Prozent im Krankenhaus. Gestorben ist niemand, eine Lebertransplantation brauchte niemand. In der vorangegangenen Auswertung desselben Netzwerks stieg der Anteil der Leberschäden, die auf Nahrungsergänzung zurückgingen, zwischen 2004 und 2013 von 7 auf 20 Prozent, und die Gelbsucht der Bodybuilding-Fälle hielt im Mittel 91 Tage an.

Diese Reihen beschreiben die Stoffklasse und nicht diesen einen Stoff. Sie sind trotzdem das Beste, was vorliegt, und sie zeigen zugleich, warum eine schärfere Zuordnung schwerfällt: in mehreren untersuchten Präparaten fanden sich anabole Steroide, die nicht auf dem Etikett standen. Wer den Fall später auswertet, weiß oft nicht, welchen Stoff er vor sich hat, und der Anwender wusste es vorher auch nicht.

Dosering

• Det finns ingen testad dos. Jede Zahl, die zu diesem Stoff kursiert, stammt von einem Etikett oder aus einem Forum. Eine Dosisfindung hat nie stattgefunden, und damit fehlt die Grundlage, auf der man überhaupt von einer niedrigen oder hohen Dosis sprechen könnte.
• „Nach Packungsangabe“ ist kein Sicherheitsabstand. Der eine dokumentierte Fall hat genau das getan, dreißig Tage lang, und endete mit Gelbsucht. Die Angabe auf einem Etikett, das kein Zulassungsverfahren gesehen hat, trägt keine Aussage über Verträglichkeit.
• Die Dauer wiegt schwerer als die Menge. Bis zum Leberschaden vergingen im Mittel 73 Tage. Eine „kurze Kur über vier Wochen“ liegt damit nicht außerhalb des Risikos, sondern innerhalb des Zeitraums, in dem noch nichts passiert ist.
• Nicht neben ein zweites 17-alpha-alkyliertes Präparat. Zwei davon gleichzeitig verdoppeln nicht die Wirkung, aber sie greifen an derselben Stelle in der Leber an. Genau diese Kombination steckte in dem Präparat des Fallberichts.
• Ohne Ausgangswerte lässt sich später nichts einordnen. Wer Bilirubin, alkaliskt fosfatas und die Transaminasen nicht vor dem ersten Tag gemessen hat, kann einen erhöhten Wert danach nicht von seinem eigenen Normalwert unterscheiden.
• Wer bereits einen Leberbefund hat, kommt nicht in Frage. Das gilt auch für eine bekannte Störung des Gallenflusses in der Familie: unter den Betroffenen einer Serie fanden sich gehäuft Varianten im Gen ABCB11, das die Gallensalzpumpe verschlüsselt.

Biverkningar

Gallansamling i levern

Vad händer: Die Leberzelle pumpt Gallensalze über die Gallensalzexportpumpe an ihrem oberen Pol nach außen. Wird diese Pumpe gehemmt, staut sich die Galle in der Zelle und im Blut. Das Ergebnis ist ein Gallestau ohne nennenswerte Zellzerstörung: die Leber ist nicht kaputt, sie ist verstopft. In Leberbiopsien dieser Patienten fand sich entsprechend eine milde Entzündung mit ausgeprägtem Gallestau, ohne Schaden an den Gallengängen und ohne Vernarbung.

Vad det beror på: Von der 17-alpha-Alkylierung, von der Dauer und von der Veranlagung. Bei zwei Männern mit Gallestau nach einem Präparat mit einem nah verwandten 2α,17α-Dimethyl-Steroid war die Gallensalzpumpe im Gewebe sichtbar vermindert, und einer trug eine bekannte Variante in ABCB11. In der größeren Reihe fand sich eine solche Variante bei bis zu 20 Prozent. Vad följer av detta: Är mätt Bilirubin och alkaliskt fosfatas, nicht nur die Transaminasen. Und ein wichtiger Fallstrick: bei beiden Männern des Fallberichts blieb die Gamma-GT normal, obwohl das Bilirubin deutlich erhöht war. Ein normaler GGT-Wert schließt hier nichts aus. Die Sache bildet sich zurück, aber langsam: die Gelbsucht hielt im Mittel 91 Tage an. Vad man kan göra: Beim ersten Anzeichen von Gelbfärbung oder Juckreiz absetzen und ärztlich abklären lassen, nicht zuwarten. Für TUDCA gibt es bei genau diesem Krankheitsbild keine kontrollierte Studie, der Ansatzpunkt an derselben Pumpe ist aber der plausibelste unter den verfügbaren Gegenmaßnahmen. Die einzige Maßnahme mit belegter Wirkung ist das Absetzen.

Din egen axel

Vad händer: Ein zugeführtes Androgen meldet dem Gehirn, dass genug da ist. GnRH, LH und FSH fallen, der Hoden stellt die eigene Produktion ein, siehe HPTA-axel. Da aus Methylstenbolon kein Östradiol entsteht und das eigene Testosteron wegfällt, fallen beide Hormone zugleich.

Vad det beror på: Von Dosis und Dauer, und in der Erholung vom Alter und davon, wie oft das schon geschehen ist. Zu diesem Stoff liegen keine Zahlen vor; für die Klasse der frei verkäuflichen Designersteroide ist Hypogonadismus als Folge beschrieben, und der Steroidgebrauch gilt inzwischen als häufigste Ursache eines Hypogonadismus bei Männern im zeugungsfähigen Alter. Vad följer av detta: Antriebslosigkeit, Libidoverlust und Stimmungstief nach dem Absetzen sind keine Einbildung, sondern der erwartete Verlauf, und er dauert Wochen bis Monate. Vad man kan göra: Die Anwendung kurz halten und das Absetzen planen, statt es geschehen zu lassen. Für die Wiederherstellung der Achse gibt es mit HCG och Clomifen etablierte Ansätze, beide mit eigenen Nebenwirkungen und beide verschreibungspflichtig.

Blodfetter och blodtryck

Vad händer: Orale 17-alpha-alkylierte Steroide steigern die Aktivität der hepatischen Lipase, die HDL-Partikel schneller abbaut. Das HDL fällt, das LDL steigt, und beides geschieht innerhalb von Wochen. Dazu kommt eine Neigung zur Wasser- und Natriumretention mit steigendem Blutdruck, siehe kardiovaskulära risker med AAS.

Vad det beror på: Der orale Weg ist hier der entscheidende Faktor, weil der Stoff die Leber in hoher Konzentration passiert, bevor er irgendwo sonst ankommt. Zahlen speziell zu Methylstenbolon gibt es nicht; Nierenversagen und andere schwere Folgen sind für die Klasse berichtet. Vad följer av detta: Der Effekt ist nicht spürbar, er ist nur messbar. Wer nur auf das Befinden achtet, merkt davon nichts. Vad man kan göra: Lipidprofil und Blutdruck vor Beginn und nach vier Wochen messen. Ein HDL, das auf einen einstelligen Wert fällt, ist ein Grund zum Absetzen und nicht zum Weitermachen mit Fischöl.

Haut und Haar

Vad händer: Das Molekül ist ein Abkömmling von Dihydrotestosteron und wirkt in der Haut direkt am Rezeptor. Talgdrüsen vergrößern sich, Akne entsteht; bei entsprechender Veranlagung schreitet der androgenetische Haarausfall schneller voran, siehe Hud.

Vad det beror på: Vor allem von der Veranlagung. Wer schon unter Testosteron Akne bekommt, bekommt sie hier auch. Vad följer av detta: Akne bildet sich nach dem Absetzen meist zurück, verlorenes Haar nicht. Vad man kan göra: Gegen den Haarausfall hilft ein Hemmer der 5-alfa-reduktas hier gerade nicht, denn der Stoff ist bereits reduziert und wird von diesem Enzym nicht mehr angefasst. Was bleibt, sind örtliche Mittel und die Entscheidung, den Stoff wegzulassen.

Klassificering

Bei den meisten Wirkstoffen lautet die Frage, ob der Nutzen die Nachteile aufwiegt. Hier lässt sich diese Frage nicht stellen, weil die eine Seite der Waage leer ist. Zur Wirkung existiert keine einzige Messung am Menschen, zur Bindung am Rezeptor auch nicht, und die einzigen belastbaren Zahlen zu diesem Stoffkreis beschreiben Leberschäden.

Das ist ein anderer Befund als „wirkt nicht“. Ein 17-alpha-alkyliertes Androgen mit DHT-Gerüst wirkt mit hoher Wahrscheinlichkeit anabol, und die Berichte aus der Anwendung sagen das auch. Nur ist damit weder gesagt, wie stark, noch bei welcher Menge, noch im Vergleich zu welchem anderen Stoff. Wer Methylstenbolon nimmt, entscheidet sich für ein Steroid, dessen Wirkstärke er nicht kennt, dessen Dosierung niemand geprüft hat und dessen Leberrisiko dokumentiert ist.

Dazu kommt eine Unsicherheit, die kein anderer Wirkstoff dieser Kategorie in diesem Ausmaß hat: Was im Präparat ist, steht nicht zuverlässig auf dem Etikett. In einer Untersuchung enthielt ein als Methylstenbolon verkauftes Produkt zusätzlich Methasteron, in der DILIN-Reihe fanden sich in mehreren Präparaten Steroide, die nicht deklariert waren. Ein Stoff, den man nicht kennt, lässt sich nicht dosieren, und ein Zwischenfall lässt sich hinterher nicht zuordnen.

Verglichen mit Superdrol, dem nächsten Verwandten, steht Methylstenbolon schlechter da, und zwar nicht weil es gefährlicher wäre, sondern weil noch weniger darüber bekannt ist. Wer trotzdem in diese Richtung will, ist mit einem Stoff besser bedient, zu dem es wenigstens Fallmaterial und eine Vorstellung von der Dosis gibt.

Was die Sache entscheiden würde: eine Bindungsmessung am Androgenrezeptor, damit sich der Stoff überhaupt einordnen ließe, und eine Analyse des gekauften Präparats vor der Einnahme. Das erste wäre eine Arbeit für ein Labor, das zweite steht dem Käufer nicht zur Verfügung. Solange beides fehlt, ist jede Aussage über Wirkstärke und Dosis dieses Stoffes eine Behauptung.

Wer ihn dennoch anwendet, misst vorher und nach vier Wochen Bilirubin, alkalische Phosphatase, Transaminasen und das Lipidprofil, setzt bei Gelbfärbung oder Juckreiz sofort ab und weiß, dass eine normale Gamma-GT dabei nichts ausschließt. Was sonst noch dazugehört, steht unter Hantering av biverkningar.

Denna artikel har skapats med hjälp av AI-system. Läs mer