dianabol
Ingrediente activo: metandienona (metandrostenolona). El primer esteroide anabólico oral en serie, desde 1958. Dos ensayos cruzados doble ciego demuestran aumento de peso y potasio; en el segundo, los autores concluyeron que el aumento muscular no es normal.
Auch bekannt als: Dianabol, Dbol, D-Bol, Methandrostenolon, Methandien, Metandienon, Methandienon, Methandrostenolone
que es
La metandienona es el primer esteroide anabólico que se produce en masa en forma de tableta. Ciba lo lanzó al mercado en 1958 con el nombre de Dianabol, y el nombre comercial ha reemplazado al nombre del ingrediente activo hasta el día de hoy. La fórmula molecular es C₂₀H₂₈O₂.
encendido Testosterona dos cosas han cambiado. Un doble enlace entre C1 y C2 en el anillo A ralentiza la degradación y amortigua el lado androgénico. Un grupo metilo en C17 bloquea el punto donde el hígado dejaría ineficaz un esteroide, y sólo entonces la sustancia surte efecto cuando se ingiere. Lleva el mismo grupo metilo. Superdrol, Metilestenbolona y Noretandrolona, y es la razón de la misma carga hepática en todos.
como funciona
Lo que realmente hace el grupo metilo
Una formulación común es que la sustancia pasa por el hígado sin ser metabolizada. Ese no es el caso. Pasa a través del hígado como cualquier sustancia ingerida y allí se transforma ampliamente; El control de dopaje trabaja precisamente con estos productos de degradación y ha descrito siete de ellos sólo en la fracción de sulfato. Lo que impide el grupo metilo es una reacción muy específica: la oxidación del grupo hidroxi en C17, lo que haría ineficaz a la molécula. Así que el material no se salva, sólo sobrevive al ataque que importa.
La diferencia no es académica. Cualquiera que crea que la sustancia pasa por alto el hígado no tiene un modelo de por qué los esteroides orales, precisamente, ejercen presión sobre el hígado. La explicación es que no pasa de largo, sino que permanece allí mucho tiempo.
en el receptor
Como cualquier esteroide anabólico, la metandienona actúa a través del receptor de andrógenos. No está del todo claro por qué algunos derivados tienen un efecto más fuerte sobre el músculo que sobre la piel y la próstata; Un artículo de revisión lo atribuye a un control dependiente del tejido de la cantidad de receptores, al metabolismo dentro de la célula y a cómo el receptor cargado se acopla con sus coactivadores. Una explicación adicional es un efecto anticatabólico a través del receptor de glucocorticoides; la misma revisión lo llama explícitamente una hipótesis atractiva en lugar de un hallazgo.
El vínculo se mide y el resultado es inesperado. En una serie de reemplazos en músculo esquelético y próstata, la metandienona fue uno de los débil Aglutinantes: su fuerza aglutinante era inferior al 5 por ciento de la sustancia de comparación, en el mismo grupo que estanozolol y fluoximesterona, mientras nandrolona y la testosterona eran muchas veces más altas.
Eso no encaja bien con una sustancia que hace que las personas aumenten de peso de manera mensurable en dos ensayos controlados. O la metandienona actúa a través de algo distinto de la fuerza de unión pura, por ejemplo a través de un metabolito o de la cantidad del receptor, o la medición del desplazamiento en tejido de rata no refleja la situación en humanos. El mismo trabajo también muestra que la proporción de unión en el músculo y la próstata para todos los esteroides probados fue cercana a uno y generalmente solo fluctuó entre 0,4 y 1,7. La proporción entre anabólicos y androgénicos, como es el caso de esta sustancia, no se puede leer en absoluto en el receptor.
Aromatización
La metandienona está aromatizada y a ello se deben los conocidos efectos estrogénicos de esta sustancia, es decir, la retención de agua y la ginecomastia. En la escena aparece la frase de que el estrógeno resultante es un estradiol metilado, que pasa a través de uno inhibidores de la aromatasa Difícilmente se puede influir, por eso SERM es preferible.
No se pudo encontrar ninguna fuente para esta frase. Tampoco es concluyente en sí mismo: un inhibidor de la aromatasa bloquea la enzima que lleva a cabo la conversión y, por tanto, actúa antes de la producción de estrógeno, independientemente del estrógeno que se produzca. Un argumento en contra del inhibidor de la aromatasa tendría que explicar por qué aromatasa implementa este material a pesar del bloqueo, y no lo hace.
Lo que muestran los estudios
Hay dos ensayos controlados sobre metandienona en hombres en entrenamiento, ambos doble ciego, ambos cruzados, ambos realizados por el mismo grupo de trabajo, ambos con 100 mg diarios durante seis semanas. Crossover significa: cada participante pasó por ambas fases y fue su propio control. Esta es una instalación inusualmente limpia para un esteroide anabólico.
En el primer ensayo con once hombres que entrenaban, los participantes que tomaron el ingrediente activo ganaron 3,3 kg más de peso que en la fase de placebo y almacenaron 420 mmol más de potasio. El aumento se produjo en la parte magra del cuerpo, los músculos se hicieron más grandes. La fuerza y el rendimiento mejoraron en ambas fases y la diferencia entre la sustancia activa y el placebo no era segura. El ingrediente activo también aumentó el cortisol en la sangre y la excreción de cortisol en la orina, y la testosterona disminuyó. Los autores no descartaron explícitamente que el aumento se debiera al líquido dentro de las células y dejaron abierta la cuestión del efecto anabólico.
El segundo experimento se construyó para responder exactamente a esta pregunta. También se midió a siete levantadores de pesas en entrenamiento continuo, la misma dosis, el mismo sistema y el nitrógeno total del cuerpo. Esta vez el peso, el potasio, el nitrógeno, el tamaño de los músculos, así como el rendimiento y la fuerza de las piernas aumentaron significativamente en la fase de ingrediente activo, pero no en la fase de placebo. El aumento fue de 2,3 kg de peso, 436 mmol de potasio y 255 g de nitrógeno.
Y luego viene la frase que no aparece en ninguna publicidad: aumentaron el potasio y el nitrógeno. demasiado fuerte en relación al peso, de lo que podría haber sido tejido muscular normal u otro tejido magro. Los autores concluyeron que esto se debía a la ingesta de una sustancia rica en nitrógeno y baja en fosfato y escribieron que aunque esto podría llamarse anabólico, el aumento de peso producido no era el músculo normal.
Ambas obras son de pequeño tamaño, de once y siete participantes, y ambas tienen más de cuarenta años. El hecho de que la fuerza aumentara en el segundo intento y no en el primero puede deberse a la selección de los levantadores de pesas o porque simplemente siete participantes son muy pocos para una diferencia de este tamaño. Lo que muestran ambos estudios es el aumento de peso y potasio. Lo que ninguno de los dos muestra es un aumento de fuerza que va más allá del entrenamiento y que definitivamente puede atribuirse al ingrediente activo.
No existen estudios controlados más recientes sobre deportistas. Lo que ha aparecido sobre esta sustancia desde los años 1980 procede casi en su totalidad de los controles de dopaje y se ocupa de encontrarla en la orina.
Dosis
- La única dosis estudiada es de 100 mg al día. Esto está por encima de lo que se suele tomar hoy en día, y al mismo tiempo es la única cantidad para la que existe alguna medición controlada. La dosis común de 20 a 50 mg no es una versión cautelosa de una dosis probada, no está probada.
- La corta duración de la acción obliga a la división. La sustancia sólo dura unas pocas horas, por lo que la cantidad diaria suele dividirse en dos o tres dosis. No existe una determinación de dosis para esto, es una práctica local.
- La duración es el tamaño al que cuelga el hígado. Seis semanas es la duración probada en ambos experimentos. Lo que va más allá de esto no está probado, y el caso más conocido de daño hepático severo por el uso de esteroides anabólicos involucró a un atleta después de 18 meses.
- No junto a un segundo esteroide oral. Dos preparados de 17-alfa-alquilados atacan el mismo sitio, y las series de casos de estas lesiones hepáticas mencionan regularmente preparados con más de un esteroide.
- La sustancia no es una opción para los atletas examinados. 26 días después todavía era detectable un producto de descomposición de una dosis única de 5 mg. Cinco miligramos, una vez.
- Valores iniciales antes de la primera tableta. transaminasas, Bilirrubina, perfil lipídico y presión arterial; de lo contrario, no se puede clasificar un valor después de cuatro semanas.
Efectos secundarios
hígado
¿Qué ocurre?: La 17-alfa-alquilación interrumpe la eliminación de sales biliares de las células del hígado, lo que provoca una acumulación de bilis con ictericia y picazón. En la serie prospectiva de la red estadounidense DILIN, 44 hombres desarrollaron daño hepático después de tomar suplementos de culturismo, una media de 73 días después del inicio, todos con ictericia, el 84 por ciento con picazón y el 71 por ciento en el hospital. Además, hay daños estructurales raros pero graves: se han descrito peliosis hepática, cambios nodulares y degeneración maligna con los esteroides anabólicos, y un culturista de 30 años presentó sangrado de venas varicosas esofágicas después de 18 meses de uso.
De qué depende: Sobre la alquilación, sobre la duración y sobre la predisposición en el transporte de sales biliares. ¿Qué se deduce de ello?: No sólo se miden ALT y AST, sino también Bilirrubina y fosfatasa alcalina: la acumulación de bilis transcurre con poca destrucción celular y puede existir con transaminasas casi normales. Las transaminasas elevadas por sí solas suelen tener un origen muscular en los deportistas. Qué puedes hacer: Si se produce una decoloración amarilla, orina oscura o picazón, deje de usarlo inmediatamente y busque atención médica. Para TUDCA no existe ningún estudio controlado sobre este cuadro clínico; la única medida con efecto comprobado es la suspensión.
agua y presion arterial
¿Qué ocurre?: Una gran parte del rápido aumento bajo esta sustancia es líquido retenido. Además del peso, ambos experimentos controlados encontraron un almacenamiento desproporcionado de potasio, y en el segundo, la proporción de potasio y nitrógeno con respecto al peso fue la razón para no clasificar el aumento como tejido muscular normal. La presión arterial aumenta con el agua.
De qué depende: Por la dosis, por la ingesta de sal y por la cantidad de sabor, que aumenta con el porcentaje de grasa corporal. ¿Qué se deduce de ello?: Parte del aumento en la escala desaparece después de la interrupción, y esto no es una sorpresa, sino el curso esperado. Cualquiera que piense que esta parte es músculo está planificando su próximo tratamiento basándose en el número equivocado. Qué puedes hacer: Mida la presión arterial por la mañana en las mismas condiciones y mida la circunferencia en un punto fijo en lugar de solo el peso. Un deshidratador, por el contrario, trata la pantalla, ver Drenaje.
Tu propio eje y el cortisol al lado.
¿Qué ocurre?: Los andrógenos suministrados impulsan el eje ATAR abajo; En el primer experimento, la testosterona en la sangre cayó correspondientemente bajo el ingrediente activo. Llama la atención el segundo hallazgo de la misma medición: cortisol en sangre y excreción de cortisol en orina. rosa bajo metandienona.
De qué depende: El hallazgo proviene de un estudio con once participantes y no se ha repetido. ¿Qué se deduce de ello?: No encaja bien con la idea popular de que los esteroides anabólicos tienen un efecto anticatabólico al desplazar al cortisol. El artículo de revisión enumera explícitamente este efecto anticatabólico como hipótesis. Qué puedes hacer: Planificar la salida en lugar de dejar que suceda. Para reiniciar el eje HCG y clomifeno los remedios establecidos, requiriendo ambos prescripción médica.
Lípidos en sangre
¿Qué ocurre?: Los esteroides orales 17-alfa-alquilados aumentan la actividad de la lipasa hepática, que descompone las partículas de HDL más rápidamente. esto HDL cae, el LDL aumenta, y esto sucede en unas pocas semanas.
De qué depende: La vía oral es el factor decisivo aquí, porque la sustancia pasa a través del hígado en altas concentraciones. ¿Qué se deduce de ello?: No se pudieron encontrar cifras específicas sobre metandienona en la literatura revisada; los dos experimentos controlados no midieron los lípidos en sangre. Se trata de una laguna y no de que todo esté claro: el mecanismo se aplica a la clase de sustancia y está bien documentado. Qué puedes hacer: Perfil lipídico antes del inicio y después de cuatro semanas, y utilizar un HDL significativamente disminuido como motivo para suspender el tratamiento, ver riesgos cardiovasculares asociados a los AAS.
Clasificación
Dianabol es el esteroide anabólico más conocido de todos y al mismo tiempo uno de los peor probados. Lo que tenemos son dos pequeños intentos de crossover de 1976 y 1981, y están mejor construidos que casi cualquier cosa que vino después de ellos. Su resultado se puede decir en dos oraciones. El aumento de peso es real, confirmado y constatado en ambos experimentos. En el segundo intento, los autores comprobaron si se trataba de músculo y respondieron negativamente.
Eso no hace que la sustancia sea ineficaz. Los músculos se volvieron considerablemente más grandes en ambos experimentos y los participantes ganaron peso en la parte magra de sus cuerpos. Se dice que parte de lo que parece un éxito rápido en la balanza y en el espejo es líquido retenido, y que precisamente esta parte desaparece al parar. El papel de un estímulo al inicio de un tratamiento depende en gran medida de este efecto visible pero fugaz.
El precio es el mismo que el de cualquier esteroide oral y éste está particularmente bien documentado porque existe desde 1958: estasis biliar con ictericia como problema común. Peliosis y etiquetas nodulares como las más raras y graves. Además, existe una trazabilidad que excluye la sustancia para cada deportista analizado: 26 días después de un único comprimido de 5 mg.
Lo que decidiría la cuestión es una repetición del experimento de Hervey con los medios actuales: el mismo sistema cruzado, pero con resonancia magnética en lugar de recuento de potasio y con una biopsia muscular que separa el contenido de agua y las proteínas contráctiles. La cuestión decisiva sobre este material se plantea precisamente desde 1981 y no se ha vuelto a plantear desde entonces.
Fuentes
- Hervey GR et al. Anabolic effects of methandienone in men undergoing athletic training. Lancet. 1976. PubMed
- Hervey GR et al. Effects of methandienone on the performance and body composition of men undergoing athletic training. Clin Sci (Lond). 1981. PubMed
- Kicman AT. Pharmacology of anabolic steroids. Br J Pharmacol. 2008. PubMed
- Winwood PJ et al. Bleeding oesophageal varices associated with anabolic steroid use in an athlete. Postgrad Med J. 1990. PubMed
- Stolz A et al. Severe and protracted cholestasis in 44 young men taking bodybuilding supplements: assessment of genetic, clinical and chemical risk factors. Aliment Pharmacol Ther. 2019. PubMed
- Gomez C et al. A new sulphate metabolite as a long-term marker of metandienone misuse. Steroids. 2013. PubMed
- Saartok T, Dahlberg E, Gustafsson JA. Relative binding affinity of anabolic-androgenic steroids: comparison of the binding to the androgen receptors in skeletal muscle and in prostate, as well as to sex hormone-binding globulin. Endocrinology. 1984. PubMed
Este artículo se ha elaborado utilizando sistemas de inteligencia artificial. Más información al respecto