Métribolone
Ingrédient actif : Méthyltriénolone (Metribolone, R1881). Trenbolone actif par voie orale et en laboratoire, le ligand standard du récepteur des androgènes, auquel il se lie plus étroitement que tout autre stéroïde testé. Jamais étudié sur les humains. Il lie également le récepteur de la progestérone.
Auch bekannt als: Metribolone, R1881, Methyltrienolon, Oral Tren, M-Tren, Methyltrienolone
De quoi s'agit-il ?
La méthyltriénolone, répertoriée dans la recherche sous le nom de R1881, est la 17β-hydroxy-17α-méthyl-estra-4,9,11-trien-3-one. La formule moléculaire est C₁₉H₂₄O₂. C'est Trenbolone avec un groupe méthyle supplémentaire en C17, donc la même relation qu'entre Nandrolone et Noréthandrolone: la charpente 19-nor qui porte les doubles liaisons en 4, 9 et 11, plus l'attachement qui rend la substance avalable.
Cela n'a jamais été un médicament. Cette substance a fait sa véritable carrière en laboratoire : c'est le ligand standard avec lequel les récepteurs androgènes sont rendus visibles dans les échantillons de tissus. C’est la raison pour laquelle il est disponible à la vente et la raison pour laquelle il est commercialisé comme produit chimique de recherche.
Comment ça marche
Pourquoi il est devenu le ligand de référence
Dans les années 1970, une méthode a été développée pour trouver le ligand marqué le plus spécifique possible pour chaque classe de récepteurs stéroïdiens. Un extrait brut a été préparé à partir d'organes cibles et plus de 700 molécules ont été mesurées pour voir dans quelle mesure elles déplacent le ligand marqué de sa liaison ; Pour 81 d’entre eux, il a été évalué quels ajouts à la structure des stéroïdes modifient l’affinité et la spécificité et comment. La méthyltriénolone a émergé de ce processus en tant que ligand du récepteur des androgènes.
La force de sa liaison est démontrée par une série ultérieure de déplacements sur les muscles squelettiques et la prostate : c'est la méthyltriénolone qui s'y trouve. les concurrents les plus efficaces de tous, avant Nandrolone, Méténolone et la testostérone. L’affirmation selon laquelle cette substance se lie plus étroitement aux récepteurs androgènes que tout autre stéroïde courant est l’une des rares affirmations de puissance de cette catégorie qui ont été réellement mesurées.
Et pas aussi précis que son nom l'indique
Surtout, la spécificité est limitée lorsqu’il s’agit du ligand de référence du récepteur des androgènes. La méthyltriénolone se lie avec une grande affinité aux protéines du tissu prostatique humain ; il se lie au récepteur des androgènes de la prostate du rat et le récepteur de la progestérone dans l'utérus du lapin. Si vous vérifiez quels autres stéroïdes entrent en compétition pour les sites de liaison dans le tissu prostatique humain, le schéma ressemble plus à celui du récepteur de la progestérone qu'à celui du récepteur des androgènes ; Ces sites de liaison semblables aux récepteurs de la progestérone sont situés dans le tissu conjonctif de la prostate et non dans l'épithélium glandulaire.
Pour l’utilisateur, cela explique l’observation généralisée d’un effet gestagène. Dans le cas de cette substance, elle n'est pas seulement dérivée de la structure 19-nor, mais a également été démontrée dans une expérience de liaison, bien que sur des tissus animaux et des tissus prostatiques humains plutôt qu'à un point final. Pour la pratique en laboratoire, cela signifie qu'une découverte de ce ligand ne reflète pas uniquement le récepteur des androgènes sans autres précautions.
Pas d'arôme
Les trois doubles liaisons du cadre subissent une transformation à travers le aromatase impossible. Il n'y a pas de production d'œstradiol, il n'y a pas de rétention d'eau liée aux œstrogènes et un inhibiteurs de l'aromatase n'a rien à inhiber. Toute personne qui utilise la substance seule présente à la fois de faibles taux d'androgènes et d'œstrogènes, voir Œstrogène.
Ce que révèlent les études
Il n'y a rien pour les humains. Aucune étude contrôlée, aucune série d'observation, aucune détermination de dose, aucune mesure de la force, de la masse musculaire ou des effets secondaires, et aucune approbation dans aucun pays. La recherche portait sur le nom libre, l'identifiant de recherche R1881 et pour une utilisation sur l'homme ; ce qui revient, c'est la recherche sur les récepteurs.
Cela place ce matériau dans une classe à part. La plupart des stéroïdes de cette catégorie manquent d’études sur leur efficacité, mais il existe au moins des rapports de cas ou des antécédents cliniques. Il n’y a ni l’un ni l’autre ici : ce qui est dit sur Metribolone provient entièrement de données contraignantes et de rapports d’utilisateurs.
La seule étude sur la question du foie
La métribolone est considérée comme l’un des stéroïdes les plus toxiques pour le foie. Aucun rapport de cas qui étayerait cette hypothèse n'a pu être trouvé. Ce qui a été trouvé est un article français de 1970 intitulé « Absence de signes hépatotoxiques chez les porcs ayant reçu de fortes doses de méthyltriénolone dans l'alimentation ».
Il n'y a pas de résumé disponible pour ce travail ; Il n’y a donc rien ici d’autre que ce que suggère le titre. Il ne s’agit pas d’une affirmation claire : les porcs ne sont pas des êtres humains, la nourriture n’est pas un comprimé et un résultat manquant dans un seul test ancien ne constitue pas une preuve de sécurité. Ce que cela montre, c’est que l’attribution « extrêmement toxique pour le foie » de cette substance ne repose sur aucune mesure. La suspicion reste justifiée car le groupe méthyle en C17 est le même qu'en Methandienone et Méthastérone, et dans ces cas, l’accumulation de bile est bien documentée. Mais cela reste une conclusion basée sur la méthode de construction.
Pour l'ensemble de la classe de substances, un article de synthèse décrit une augmentation à court terme de la concentration d'environ 5 à 20 pour cent de la valeur initiale et de 2 à 5 kg de poids corporel, ainsi qu'une augmentation de la pression artérielle, une réduction du cholestérol HDL et une perturbation de la propre production hormonale, qui peut durer des mois après l'arrêt. L’endroit où se trouve Metribolone n’est pas déterminé ; sa force d’adhésion suggère l’extrémité supérieure.
Posologie
- Il n’y a aucune dose sur laquelle compter. Non pas dans le sens de « non testé sur l’homme », mais dans le sens de : Cette substance n’a jamais été un médicament, il n’y a pas de notice, pas de dose d’étude et aucune expérience clinique. Les fractions circulantes d’un milligramme sont une pratique courante.
- La force d’adhésion élevée est la raison de la faible marge. Une substance qui lie le récepteur plus étroitement que tout autre stéroïde courant, produit son effet avec une quantité proportionnellement faible, et donc les doses efficaces et excessives sont proches l'une de l'autre. Une mesure de l’ordre des fractions de milligramme n’est pas possible avec les ressources budgétaires.
- Ce qui est vendu comme produit chimique de recherche n’a pas été testé. La pureté et le contenu ne sont pas soumis à contrôle, et pour une substance dont le dosage est déterminé par un facteur dix, il s'agit de la plus grande incertitude.
- Pas à côté d’un deuxième stéroïde oral. Deux préparations 17-alpha-alkylées attaquent au même endroit dans le foie, et cette substance n'a aucune information sur ce qu'elle y fait seule.
- Un inhibiteur de l'aromatase n'a pas de cible ici. Sans aromatisation, il n’y a rien à inhiber ; cela réduit simplement l'estradiol provenant d'autres sources de la pile.
- Valeurs initiales avant la première dose. les transaminases, Bilirubine, phosphatase alcaline, la tension artérielle et le profil lipidique. Pour une substance sans aucune donnée de sécurité, votre propre mesure est la seule information disponible.
Effets secondaires
Votre propre axe
Que se passe-t-il ? : Un androgène fourni entraîne le Axe HPTA baisse, la LH et la FSH chutent, votre propre production s'arrête. Avec une substance qui lie le récepteur plus étroitement que tout autre stéroïde testé, on peut s'attendre à une suppression particulièrement complète.
De quoi cela dépend-il ? De dose et de durée. Aucune mesure de LH, FSH et testostérone sous Metribolone n'a pu être trouvée ; Pour cette classe de substances, le trouble peut persister plusieurs mois après l'arrêt. Qu'en conclut-on ? L’attente est basée sur la force de liaison plutôt que sur la mesure, et elle va dans la direction défavorable. Ce qu'on peut faire : Gardez l'utilisation courte, planifiez la sortie à l'avance, déterminez la testostérone et la LH avant de commencer et après l'arrêt. Pour le redémarrage HCG et Clomifène les remèdes établis, tous deux nécessitant une prescription.
Le côté progestatif
Que se passe-t-il ? : En plus du récepteur des androgènes, la Metribolone se lie également au récepteur de la progestérone et, dans le tissu prostatique humain, son schéma de liaison est plus similaire à celui du récepteur de la progestérone. L'action partielle d'un progestatif peut affecter la libido et l'érection plus que ne le suggèrent les niveaux de testostérone ou d'estradiol, et peut contribuer à la croissance du tissu mammaire sans l'implication de l'estradiol.
De quoi cela dépend-il ? De dose et de durée. Ce qui est mesuré, c'est le lien et non l'effet sur les gens. Qu'en conclut-on ? Quiconque s'attend au côté progestatif interprète correctement une perte de libido avec de l'estradiol normal au lieu de continuer à utiliser l'inhibiteur de l'aromatase. De toute façon, un inhibiteur de l'aromatase ne fonctionne pas ici. Ce qu'on peut faire : S'il y a une sensation de tension derrière le mamelon ou un manque de récupération, la testostérone, l'estradiol et prolactine qu'il soit déterminé ensemble avant de supposer une cause.
Foie
Que se passe-t-il ? : Dans d'autres stéroïdes oraux, le groupe méthyle en C17 interfère avec l'élimination des sels biliaires des cellules hépatiques ; Une accumulation de bile se produit avec une jaunisse et des démangeaisons avec peu de mort cellulaire. Cela n’a pas été démontré pour la métribolone elle-même : il n’existe aucun rapport de cas et la seule étude trouvée n’a révélé aucun signe hépatotoxique chez les porcs ayant reçu des doses alimentaires élevées.
De quoi cela dépend-il ? Vraisemblablement en raison de la dose et de la durée, comme pour les substances apparentées. Qu'en conclut-on ? Les données ici ne sont pas rassurantes, mais plutôt vides, et c'est quelque chose de différent. Cependant, pour une substance qui agit en fractions de milligramme, la quantité absolue qui traverse le foie est très faible, ce qui diffère des substances prises en quantités à deux chiffres en milligrammes. Ce qu'on peut faire : les transaminases, Bilirubine et de la phosphatase alcaline avant le début et après deux semaines, car il n'existe aucune valeur empirique pouvant servir de guide. En cas de jaunissement, d'urine foncée ou de démangeaisons, arrêtez immédiatement l'utilisation.
Lipides sanguins et tension artérielle
Que se passe-t-il ? : Pour la classe de substances, un article de synthèse mentionne une augmentation de la pression artérielle et une diminution de la pression artérielle. cholestérol HDL ainsi que ses sous-factions à mesure que le risque important change. Comme la métribolone n'est pas aromatisée, l'estradiol, qui a un effet bénéfique sur les lipides sanguins chez l'homme, est absent.
De quoi cela dépend-il ? De la voie orale et de la dose. Il n’y a pas de chiffres spécifiques pour Metribolone. Qu'en conclut-on ? L'effet n'est pas perceptible, seulement mesurable, et avec une substance sans aucune donnée de sécurité, votre propre mesure est le seul retour que vous obtenez. Ce qu'on peut faire : Profil lipidique et tension artérielle avant le début et après deux à quatre semaines, voir Risques cardiovasculaires liés aux AAS.
Classification
La métribolone constitue un cas particulier parmi les substances de cette catégorie : son efficacité est mieux documentée que presque toutes les autres, et on en sait moins sur ses effets et sa tolérabilité chez l'homme que sur toute autre substance. Dans la série de déplacement, c'était le concurrent le plus efficace au niveau du récepteur des androgènes, et il est apparu comme un ligand standard à partir d'un processus impliquant plus de 700 molécules testées. Il n’a jamais été étudié chez l’homme car il n’a jamais été destiné à être un médicament.
La découverte la plus intéressante contredit sa réputation de ligand androgène le plus spécifique. Il se lie également au récepteur de la progestérone et, dans le tissu prostatique humain, sa liaison se comporte davantage comme celle d'un progestatif que comme celle d'un androgène. Ce qui est décrit dans la scène comme un effet secondaire du gestagène a une base mesurée et vient du travail qui remet en question la substance en tant qu'outil.
Cependant, les avertissements largement répandus concernant une toxicité hépatique extrême n’ont pas été prouvés. Il n’existe aucun rapport de cas et la seule étude trouvée sur la question n’a rien trouvé chez le porc. Cela n'exonère pas la substance, cela déplace simplement le raisonnement : le problème vient de la conception qu'elle partage avec les stéroïdes oraux bien documentés, et non d'observations sur elle-même.
Ce qui déciderait de l'affaire, c'est la toute première étape avec cette substance : une mesure des valeurs hépatiques, des lipides sanguins et des hormones chez les utilisateurs sur deux à quatre semaines. Il n’existe même pas de série de cas sur la métribolone et il n’existe donc aucune base sur laquelle les avantages et les inconvénients pourraient être évalués les uns par rapport aux autres. Quiconque le prend mène une auto-expérience pour laquelle il n’existe aucun modèle.
Sources
- Ojasoo T, Raynaud JP. Unique steroid congeners for receptor studies. Cancer Res. 1978. PubMed
- Saartok T, Dahlberg E, Gustafsson JA. Relative binding affinity of anabolic-androgenic steroids: comparison of the binding to the androgen receptors in skeletal muscle and in prostate, as well as to sex hormone-binding globulin. Endocrinology. 1984. PubMed
- Cowan RA, Cowan SK, Grant JK. Binding of methyltrienolone (R1881) to a progesterone receptor-like component of human prostatic cytosol. J Endocrinol. 1977. PubMed
- Szumowski P, Grandadam A. Absence of hepatotoxic symptoms in swine receiving high doses of methyltrienolone in their diet. C R Seances Soc Biol Fil. 1970. PubMed
- Hartgens F, Kuipers H. Effects of androgenic-anabolic steroids in athletes. Sports Med. 2004. PubMed
Cet article a été rédigé à l'aide de systèmes d'intelligence artificielle. En savoir plus