Halotestine
Ingrédient actif : Fluoxymestérone (Fluoxymestérone). Considéré comme l’androgène le plus puissant, il se lie pourtant faiblement au récepteur des androgènes. Les seules données contrôlées proviennent du traitement du cancer du sein : un léger avantage en termes de réponse, aucun en termes de survie et, dans une étude plus vaste, aucun avantage.
Auch bekannt als: Fluoxymesteron, Halo, Fluoxymesterone
De quoi s'agit-il ?
La fluoxymestérone est un dérivé de la testostérone avec trois attachements : un atome de fluor en position 9, un groupe hydroxy en position 11 et un groupe méthyle en C17. La formule moléculaire est C₂₀H₂₉FO₃. Il a été développé dans les années 1950 ; Il a été utilisé cliniquement pour l'hypogonadisme et le cancer du sein chez les femmes ménopausées, et les seules données contrôlées sur cette substance proviennent de cette seconde utilisation.
Le groupe méthyle en C17 rend la substance avalable et la met à rude épreuve Foie, comme avec tout stéroïde oral. L'atome de fluor en C9 est spécial : c'est le seul atome d'halogène parmi les stéroïdes anabolisants courants, et il renforce l'effet du groupe hydroxy voisin en C11.
Comment ça marche
Le ratio ne tient pas la mesure
Il existe un rapport anabolisant/androgène circulant de 1 900 à 850 pour la fluoxymestérone, ce qui fait de cette substance de loin l'androgène le plus puissant. La série de déplacements dans laquelle de tels nombres apparaissent dit le contraire. Sur Récepteur aux androgènes des muscles squelettiques et de la prostate, la fluoxymestérone était l'un des faible Liants, avec moins de 5 pour cent de la force de liaison de la substance de comparaison, dans le même groupe que Stanozolol et Methandienone.
Le même travail supprime également la base du rapport : le rapport entre la liaison dans le muscle et celle dans la prostate était proche de un pour tous les stéroïdes testés et ne fluctuait généralement qu'entre environ 0,4 et 1,7. Selon cette mesure, il n’existe pas de substance ayant un effet deux fois plus fort sur les muscles que sur la prostate, et un chiffre comme 1900 à 850 n’y a pas d’équivalent. Il n'a pas été possible de déterminer d'où il provenait.
Et alors ? pas suit : que le matériau semble faible. Dans le cancer du sein métastatique, 40 pour cent des patientes ont répondu à la fluoxymestérone seule après l'échec du tamoxifène. Une substance qui influence une maladie tumorale n’est pas inefficace. Cela ne semble tout simplement pas fonctionner grâce à une liaison particulièrement forte aux récepteurs, et c’est une différence.
Pas d'arôme
La fluoxymestérone n'est pas convertie en estradiol de manière significative. Il n'y a pas de rétention d'eau liée aux œstrogènes et un inhibiteurs de l'aromatase n'a rien à inhiber. La réputation selon laquelle le matériau rend dur et sec repose sur cela et ne décrit pas son propre effet sur le tissu, mais l'absence d'un autre.
Agressivité et conduite
L’attribution la plus frappante à cette substance est le changement de comportement : une agressivité, un dynamisme et une endurance compétitifs accrus. Aucune étude qui aurait mesuré cela pour la fluoxymestérone n'a pu être trouvée dans la littérature examinée ici. Pour la classe de substances dans son ensemble, une étude répertorie l’augmentation de la libido et l’augmentation du comportement agressif parmi les effets autodéclarés les plus fréquemment chez les athlètes masculins. Il s’agit d’une auto-évaluation et non d’une mesure, et cela ne dit rien pour cette substance.
Ce que révèlent les études
Il n’y a rien pour s’entraîner : pas d’examen contrôlé, pas de détermination de dose, pas de mesure de force ou de masse musculaire. Il existe deux grands essais randomisés en oncologie, et ils sont exceptionnellement bien réalisés.
Dans le cancer du sein métastatique
238 femmes ménopausées atteintes d'un cancer du sein métastatique ont reçu soit Tamoxifène seul ou du tamoxifène avec de la fluoxymestérone, 10 mg chacun deux fois par jour. Une réponse objective a été observée chez 50 patients sur 119 avec le tamoxifène seul, soit 42 pour cent, et 63 sur 119 avec l'association, soit 53 pour cent. Le délai moyen jusqu’à progression de la maladie était de 350 jours contre 199 jours. La durée de la réponse et la survie ne différaient pas, et les effets secondaires androgènes étaient plus importants avec l'association.
Le troisième bras est remarquable : 52 patients qui n'avaient pas répondu au tamoxifène ont ensuite reçu de la fluoxymestérone, et 21 d'entre eux, soit 40 pour cent, ont répondu. La substance agit également seule.
Et en traitement préventif
La tentative de confirmer cet avantage dans une situation plus large et plus importante a échoué. 541 femmes ménopausées atteintes d'un cancer du sein opéré précocement et positif aux récepteurs des œstrogènes ont reçu du tamoxifène seul pendant cinq ans ou de la fluoxymestérone supplémentaire pendant un an. Après une moyenne de 11,4 ans de suivi, il a été constaté aucune différence en survie sans rechute et aucune en survie globale ; le risque relatif ajusté était de 0,84 pour la rechute ou le décès et de 0,89 pour le décès, tous deux avec des intervalles de confiance incluant l'unité. Comme prévu, la masculinisation s'est produite plus fréquemment avec la fluoxymestérone.
C'est un couple instructif. La première étude a trouvé un bénéfice limité en termes de réponse et aucun en termes de survie, et ses auteurs écrivaient déjà que le bénéfice était trop faible pour justifier la combinaison. Le second, plus grand et observé depuis plus longtemps, n’en a trouvé aucun. Une substance dont les bienfaits les mieux documentés ressemblent à ceci n’est pas un ingrédient actif puissant, mais un ingrédient faible avec des effets secondaires évidents.
Pour l'ensemble de la classe de substances, un article de synthèse décrit des augmentations de résistance d'environ 5 à 20 pour cent de la valeur initiale et de 2 à 5 kg de poids corporel avec une administration à court terme, sans qu'aucune diminution de la masse grasse ne semble se produire. Il n’est pas clair si la fluoxymestérone se situe en haut ou en bas.
Posologie
- La seule dose testée est de 20 mg par jour. 10 mg deux fois, pendant des mois à un an, dans les deux essais randomisés. La dose habituelle de 20 à 40 mg par jour dans le sport commence à la limite supérieure de la plage testée et la dépasse.
- La durée d'utilisation testée est d'un an et non de deux semaines. Cela ne relativise pas la règle générale en matière de sécurité : les patients étaient suivis par un médecin et l’alternative était un cancer évolutif. Toutefois, cela montre que la limite habituelle de deux à quatre semaines n’est pas une limite mesurée.
- Pas à côté d’un deuxième stéroïde oral. Deux préparations 17-alpha-alkylées attaquent au même endroit dans le foie, et le bénéfice de la seconde est disproportionné par rapport à cette substance.
- Un inhibiteur de l'aromatase n'a pas de cible ici. Sans aromatisation importante, il n’y a rien à inhiber ; cela réduit simplement l'estradiol provenant d'autres sources de la pile.
- Pour les femmes, le tissu est le pire choix de la catégorie. Comme prévu, la masculinisation s'est produite plus fréquemment dans la grande étude, et les changements de voix ne disparaissent pas.
- Valeurs initiales avant le premier comprimé. les transaminases, Bilirubine, phosphatase alcaline, la tension artérielle, le profil lipidique et Hématocrite.
Effets secondaires
Foie
Que se passe-t-il ? : Le groupe méthyle en C17 interfère avec l'élimination des sels biliaires de la cellule hépatique ; Une accumulation de bile se produit avec une jaunisse et des démangeaisons avec peu de mort cellulaire. La fluoxymestérone est considérée comme particulièrement stressante pour le foie.
De quoi cela dépend-il ? A propos de l'alkylation, de la dose et de la durée. Qu'en conclut-on ? Une étude qui aurait utilisé les valeurs hépatiques sous fluoxymestérone comme critère d'évaluation n'a pas pu être trouvée dans la littérature examinée, et une recherche de rapports de cas de lésions hépatiques sous cette substance n'a donné aucun résultat. La réputation de représentant de la classe le plus toxique pour le foie n'est donc pas prouvée ; cela découle de la structure qu’il partage avec les autres stéroïdes oraux. Ce qu'on peut faire : les transaminases, Bilirubine et phosphatase alcaline au départ et après quatre semaines. En cas de jaunissement, d'urine foncée ou de démangeaisons, arrêtez immédiatement l'utilisation. Pour TUDCA Il n’existe aucune étude contrôlée sur ce tableau clinique.
Masculinisation, surtout chez les femmes
Que se passe-t-il ? : La fluoxymestérone est un androgène pur sans œstrogène. Dans les deux essais randomisés, davantage d’effets secondaires androgènes sont survenus avec l’association avec la fluoxymestérone qu’avec le tamoxifène seul, et la masculinisation a été spécifiquement mentionnée dans l’essai le plus vaste.
De quoi cela dépend-il ? De dose et de durée, et de sexe. Pour les participants à l’étude, 20 mg par jour suffisaient pour rendre l’effet visible. Qu'en conclut-on ? Chez les hommes, cela se manifeste par de l'acné, une augmentation de la pilosité corporelle et une perte de cheveux accélérée, chez les femmes, cela se manifeste également par un approfondissement de la voix et un élargissement du clitoris, et ces deux éléments ne disparaissent pas. Ce qu'on peut faire : Pour les femmes, le seul moyen efficace d’y faire face est l’abstinence ; Au premier signe d’un changement de voix, le mal est déjà fait. Pour les hommes, seuls les remèdes locaux et l’arrêt aident à lutter contre la chute des cheveux.
Tension artérielle, lipides sanguins et formule sanguine
Que se passe-t-il ? : Les stéroïdes oraux 17-alpha-alkylés augmentent la dégradation des particules HDL dans le foie ; que HDL diminue, le LDL augmente. Pour cette classe de substances, un article de synthèse cite une augmentation de la pression artérielle et une réduction du HDL, y compris ses sous-fractions, comme étant le risque significatif changeant ; Les androgènes stimulent également la formation du sang, sans que cela se traduise par de meilleures performances en endurance.
De quoi cela dépend-il ? De la voie orale et de la dose. Aucun chiffre spécifique pour la fluoxymestérone n'a pu être trouvé dans la littérature examinée. Qu'en conclut-on ? La dernière phrase est importante pour ce matériau car il était utilisé dans les arts martiaux en raison de l'augmentation de l'hémoglobine : Une augmentation de l'hémoglobine et de l'hématocrite a été décrite avec les stéroïdes anabolisants, mais aucune amélioration des performances d'endurance n'a été observée. Ce qu'on peut faire : Profil lipidique, tension artérielle et Hématocrite avant le début et après quatre semaines, voir Risques cardiovasculaires liés aux AAS.
Votre propre axe
Que se passe-t-il ? : Un androgène fourni entraîne le Axe HPTA baisse, la LH et la FSH chutent. Puisque la fluoxymestérone ne fournit pas d’estradiol, les androgènes et les œstrogènes chutent en même temps si rien d’autre n’est présent.
De quoi cela dépend-il ? De dose et de durée. Pour cette classe de substances, la perturbation de votre propre production de testostérone et de gonadotrophines peut persister pendant des mois après que vous ayez arrêté de l’utiliser. Qu'en conclut-on ? Si vous utilisez la substance pendant quelques semaines, comme d'habitude, l'axe est toujours supprimé et la récupération prend plus de temps que l'application. Ce qu'on peut faire : Déterminez la testostérone et la LH avant de commencer et après l'arrêt et le retrait du plan. Pour le redémarrage HCG et Clomifène les moyens mis en place.
Classification
Halotestin vit d'un numéro qui n'existe pas. Le rapport de circulation de 1900 à 850 n'a pas d'équivalent dans la seule série de déplacements plus importants ; Là, la fluoxymestérone est l’un des faibles liants du récepteur des androgènes. Et le concept véhiculé par le nombre ne résiste pas à la même mesure : le muscle et la prostate ne diffèrent guère au niveau de leurs récepteurs.
Ce que la substance a prouvé être capable de faire est en oncologie, et c'est modeste. En plus du tamoxifène, il a augmenté le taux de réponse dans le cancer du sein métastatique de 42 à 53 pour cent sans augmenter la survie, et ses propres auteurs ont considéré que cela était trop peu pour recommander l'association. Dans l’étude plus vaste avec onze années de suivi, il n’y avait aucun avantage. Administré seul, il a fonctionné chez 40 pour cent des patients pour lesquels le tamoxifène avait échoué. C’est un effet réel et non extraordinaire.
L’attribution qui compte dans le sport est également la moins bien documentée. Le fait que la fluoxymestérone augmente l'agressivité et la résistance à la compétition est auto-rapporté par la scène ; aucune mesure pour cela n'a pu être trouvée. Pour une substance consommée presque exclusivement pour cet effet, c’est là la lacune cruciale.
Ce qui trancherait la question serait une expérience comme c'est l'usage en psychopharmacologie : la même personne, en deux phases, en aveugle, avec des questionnaires standardisés sur l'irritabilité, la pulsion et l'humeur, ainsi que les valeurs de force. Pour une substance dont le principal effet recherché se produit dans la tête, l’aveuglement serait crucial, et c’est précisément cela qui manque.
Sources
- Saartok T, Dahlberg E, Gustafsson JA. Relative binding affinity of anabolic-androgenic steroids: comparison of the binding to the androgen receptors in skeletal muscle and in prostate, as well as to sex hormone-binding globulin. Endocrinology. 1984. PubMed
- Ingle JN et al. Randomized clinical trial of tamoxifen alone or combined with fluoxymesterone in postmenopausal women with metastatic breast cancer. J Clin Oncol. 1988. PubMed
- Ingle JN et al. Randomized trial of tamoxifen alone or combined with fluoxymesterone as adjuvant therapy in postmenopausal women with resected estrogen receptor positive breast cancer. North Central Cancer Treatment Group Trial 89-30-52. Breast Cancer Res Treat. 2006. PubMed
- Hartgens F, Kuipers H. Effects of androgenic-anabolic steroids in athletes. Sports Med. 2004. PubMed
Cet article a été rédigé à l'aide de systèmes d'intelligence artificielle. En savoir plus