Metribolona
Ingrediente activo: Metiltrienolona (Metribolona, R1881). Trembolona activa por vía oral y en el laboratorio el ligando estándar para el receptor de andrógenos, al que se une más estrechamente que cualquier otro esteroide probado. Nunca estudiado en humanos. También se une al receptor de progesterona.
Auch bekannt als: Metribolone, R1881, Methyltrienolon, Oral Tren, M-Tren, Methyltrienolone
que es
La metiltrienolona, incluida en la investigación como R1881, es 17β-hidroxi-17α-metil-estra-4,9,11-trien-3-ona. La fórmula molecular es C₁₉H₂₄O₂. es Trenbolona con un grupo metilo adicional en C17, por lo que la misma relación que entre nandrolona y Noretandrolona: el marco 19-nor que lleva los dobles enlaces en 4, 9 y 11, más el accesorio que hace que la sustancia sea tragable.
Nunca fue una medicina. Esta sustancia hizo su verdadera carrera en el laboratorio: es el ligando estándar con el que los receptores de andrógenos se hacen visibles en las muestras de tejido. Esa es la razón por la que está disponible para la venta y la razón por la que se comercializa en el mercado como producto químico de investigación.
como funciona
Por qué se convirtió en el ligando de referencia
En la década de 1970, se desarrolló un método para encontrar el ligando marcado más específico posible para cada clase de receptores de esteroides. Se preparó un extracto crudo a partir de órganos diana y se midieron más de 700 moléculas para ver qué tan bien desplazaban al ligando marcado de su unión; Para 81 de ellos, se evaluó qué adiciones al marco de esteroides cambian la afinidad y la especificidad y cómo. La metiltrienolona surgió de este proceso como ligando del receptor de andrógenos.
La fuerza con la que se une se muestra en una serie posterior de desplazamientos en el músculo esquelético y la próstata: la metiltrienolona era la que estaba allí. Los competidores más efectivos de todos., antes nandrolona, metenolona y testosterona. La afirmación de que esta sustancia se une al receptor de andrógenos con más fuerza que cualquier otro esteroide común es una de las pocas declaraciones de potencia en esta categoría que realmente se han medido.
Y no tan específico como sugiere el nombre.
Sobre todo, la especificidad es limitada cuando se trata del ligando de referencia para el receptor de andrógenos. La metiltrienolona se une con alta afinidad a las proteínas del tejido prostático humano; Se une al receptor de andrógenos de la próstata de rata. y el receptor de progesterona en el útero de la coneja. Si se comprueba qué otros esteroides compiten por los sitios de unión en el tejido prostático humano, el patrón es más similar al del receptor de progesterona que al del receptor de andrógenos; Estos sitios de unión similares a receptores de progesterona se encuentran en el tejido conectivo de la próstata y no en el epitelio glandular.
Para el usuario, esto explica la observación generalizada de un efecto gestágeno. En el caso de esta sustancia, no sólo se deriva de la estructura 19-nor, sino que también se demostró en un experimento de unión, aunque en lugar de en un punto final en tejido animal y tejido prostático humano. Para la práctica de laboratorio, esto significa que un hallazgo con este ligando no refleja únicamente el receptor de andrógenos sin mayores precauciones.
Sin saborizantes
Los tres dobles enlaces de la estructura sufren una transformación a través de la aromatasa imposible. No se produce estradiol, no hay retención de agua relacionada con los estrógenos y una inhibidores de la aromatasa no tiene nada que inhibir. Cualquiera que use esta sustancia sola tiene niveles bajos de andrógenos y estrógenos al mismo tiempo, ver Estrógeno.
Lo que muestran los estudios
Para los humanos no hay nada. Ningún estudio controlado, ninguna serie observacional, ninguna determinación de dosis, ninguna medición de fuerza, masa muscular o efectos secundarios, y ninguna aprobación en ningún país. La búsqueda fue por el nombre gratuito, el identificador de investigación R1881 y para uso en humanos; lo que regresa es la investigación de receptores.
Esto sitúa a este material en una clase propia. La mayoría de los esteroides de esta categoría carecen de estudios de eficacia, pero al menos existen informes de casos o antecedentes clínicos. Aquí no hay ninguna de las dos cosas: lo que se dice sobre Metribolone proviene enteramente de datos vinculantes e informes de usuarios.
El único estudio sobre la cuestión del hígado
La metribolona se considera uno de los esteroides más tóxicos para el hígado disponibles. No se pudo encontrar un informe de caso que respalde esto. Lo que se encontró es un artículo francés de 1970 titulado "Ausencia de signos hepatotóxicos en cerdos que reciben altas dosis de metiltrienolona en la dieta".
No hay ningún resumen disponible para este trabajo; Por tanto, aquí no hay nada más que lo que sugiere el título. No es adecuado como señal de que todo está claro: los cerdos no son personas, la comida no es una tableta y el hecho de que falte un resultado en una sola prueba antigua no es prueba de seguridad. Lo que demuestra es que la atribución de “extremadamente tóxica para el hígado” a esta sustancia no se basa en ninguna medición. La sospecha sigue estando justificada porque el grupo metilo en C17 es el mismo que en metandienona y Metasterona, y en estos casos la acumulación de bilis está bien documentada. Pero sigue siendo una conclusión basada en el método de construcción.
Para toda la clase de sustancias en su conjunto, un artículo de revisión describe aumentos de potencia de administración a corto plazo de alrededor del 5 al 20 por ciento del valor inicial y de 2 a 5 kg de peso corporal, así como un aumento de la presión arterial, una reducción del colesterol HDL y una alteración en la propia producción de hormonas, que puede durar meses después de la interrupción. No se determina dónde se encuentra la metribolona; su fuerza de unión sugiere el extremo superior.
Dosis
- No hay ninguna dosis en la que confiar. No en el sentido de “no probado en humanos”, sino en el sentido de: Esta sustancia nunca fue un medicamento, no existe prospecto, dosis de estudio ni experiencia clínica. Las fracciones circulantes de un miligramo son una práctica común.
- La alta fuerza de unión es la razón del bajo margen. Una sustancia que se une al receptor con más fuerza que cualquier otro esteroide común. consigue su efecto con una cantidad correspondientemente pequeña, por lo que las dosis efectivas y excesivas están muy juntas. Una medición en el rango de fracciones de miligramo no es posible con recursos presupuestarios.
- Lo que se vende como producto químico de investigación no ha sido probado. La pureza y el contenido no están sujetos a control, y para una sustancia cuya dosis se determina por un factor de diez, ésta es la mayor incertidumbre.
- No junto a un segundo esteroide oral. Dos preparados de 17-alfa-alquilados atacan el mismo lugar del hígado y esta sustancia no tiene información sobre lo que hace allí por sí sola.
- Un inhibidor de la aromatasa no tiene aquí ningún objetivo. Sin aromatización no hay nada que inhibir; simplemente reduce el estradiol de otras fuentes en la pila.
- Valores iniciales antes de la primera dosis. transaminasas, Bilirrubina, fosfatasa alcalina, presión arterial y perfil lipídico. Para una sustancia sin datos de seguridad, su propia medición es la única información disponible.
Efectos secundarios
Tu propio eje
¿Qué ocurre?: Un andrógeno suministrado impulsa la eje ATAR baja, la LH y la FSH caen, su propia producción se detiene. Con una sustancia que se une al receptor más estrechamente que cualquier otro esteroide probado, Se puede esperar una supresión particularmente completa.
De qué depende: De dosis y duración. No se pudo encontrar una medición de LH, FSH y testosterona con Metribolona; Para esta clase de sustancias, el trastorno puede persistir durante meses después de la interrupción. ¿Qué se deduce de ello?: La expectativa se basa en la fuerza de la unión más que en la medición, y va en la dirección desfavorable. Qué puedes hacer: Mantenga el uso breve, planifique la salida con anticipación, determine la testosterona y la LH antes de comenzar y después de suspender. Para el reinicio HCG y clomifeno los remedios establecidos, requiriendo ambos prescripción médica.
El lado de la progestina
¿Qué ocurre?: Además del receptor de andrógenos, la metribolona también se une al receptor de progesterona, y en el tejido prostático humano su patrón de unión es más similar al del receptor de progesterona. La acción parcial de la progestina puede afectar la libido y la erección más de lo que sugieren los niveles de testosterona o estradiol, y puede contribuir al crecimiento del tejido mamario sin la participación del estradiol.
De qué depende: De dosis y duración. Lo que se mide es el vínculo, no el efecto sobre las personas. ¿Qué se deduce de ello?: Cualquiera que espere el lado de la progestina interpreta correctamente una pérdida de la libido con estradiol normal en lugar de seguir usando el inhibidor de la aromatasa. De todos modos, un inhibidor de la aromatasa no funciona aquí. Qué puedes hacer: Si hay sensación de tensión detrás del pezón o falta de recuperación, testosterona, estradiol y Prolactina que se determine juntos antes de asumir una causa.
hígado
¿Qué ocurre?: En otros esteroides orales, el grupo metilo en C17 interfiere con la eliminación de sales biliares de las células hepáticas; Se produce una acumulación de bilis con ictericia y picazón con poca muerte celular. Esto no se ha demostrado con la metribolona en sí: no hay ningún informe de caso, y el único estudio encontrado no encontró signos hepatotóxicos en cerdos que recibieron altas dosis de alimento.
De qué depende: Presumiblemente debido a la dosis y la duración, como ocurre con las sustancias relacionadas. ¿Qué se deduce de ello?: Los datos aquí no son tranquilizadores, sino vacíos, y eso es otra cosa. Sin embargo, para una sustancia que actúa en fracciones de miligramo, la cantidad absoluta que pasa por el hígado es muy pequeña, y esto difiere de las sustancias que se toman en cantidades de miligramos de dos dígitos. Qué puedes hacer: transaminasas, Bilirrubina y fosfatasa alcalina antes del inicio y después de dos semanas, porque no existe un valor empírico que pueda servir de guía. Si se produce coloración amarillenta, orina oscura o picazón, suspenda su uso inmediatamente.
Lípidos en sangre y presión arterial.
¿Qué ocurre?: Para la clase de sustancia, un artículo de revisión menciona un aumento de la presión arterial y una reducción de la presión arterial. Colesterol HDL junto con sus subfacciones a medida que cambie el riesgo significativo. Dado que la metribolona no aromatiza, falta el estradiol, que tiene un efecto beneficioso sobre los lípidos sanguíneos en los hombres.
De qué depende: Por vía oral y por dosis. No hay cifras específicas para Metribolona. ¿Qué se deduce de ello?: El efecto no es perceptible, sólo mensurable, y con una sustancia sin datos de seguridad, su propia medición es la única respuesta que obtiene. Qué puedes hacer: Perfil lipídico y presión arterial antes del inicio y después de dos a cuatro semanas, ver riesgos cardiovasculares asociados a los AAS.
Clasificación
La metribolona es un caso especial entre las sustancias de esta categoría: su eficacia está mejor documentada que casi todas las demás y se sabe menos sobre sus efectos y tolerabilidad en humanos que sobre cualquier otra sustancia. En la serie de desplazamiento fue el competidor más eficaz en el receptor de andrógenos, y surgió como un ligando estándar a partir de un proceso que involucró más de 700 moléculas probadas. Nunca se ha estudiado en humanos porque nunca se pretendió que fuera un fármaco.
El hallazgo más interesante contradice su reputación como el ligando de andrógenos más específico. También se une al receptor de progesterona, y en el tejido prostático humano su unión se comporta más como la de un progestágeno que como la de un andrógeno. Lo que en la escena se describe como efecto secundario de un gestágeno tiene una base mesurada y proviene de un trabajo que cuestiona la sustancia como herramienta.
Sin embargo, la advertencia generalizada sobre la toxicidad hepática extrema no se ha demostrado. No hay ningún informe de caso y el único estudio encontrado sobre la cuestión no encontró nada en cerdos. Eso no exonera a la sustancia, simplemente cambia el razonamiento: la preocupación surge del diseño que comparte con los esteroides orales bien documentados, y no de observaciones sobre sí mismo.
Lo que decidiría el asunto es la primera etapa con esta sustancia: una medición de los valores hepáticos, lípidos en sangre y hormonas en los usuarios durante dos a cuatro semanas. Ni siquiera existe una serie de casos sobre la metribolona y, por lo tanto, no existe una base sobre la cual se puedan sopesar los beneficios y los daños entre sí. Cualquiera que lo haga está realizando un autoexperimento para el que no existe un modelo.
Fuentes
- Ojasoo T, Raynaud JP. Unique steroid congeners for receptor studies. Cancer Res. 1978. PubMed
- Saartok T, Dahlberg E, Gustafsson JA. Relative binding affinity of anabolic-androgenic steroids: comparison of the binding to the androgen receptors in skeletal muscle and in prostate, as well as to sex hormone-binding globulin. Endocrinology. 1984. PubMed
- Cowan RA, Cowan SK, Grant JK. Binding of methyltrienolone (R1881) to a progesterone receptor-like component of human prostatic cytosol. J Endocrinol. 1977. PubMed
- Szumowski P, Grandadam A. Absence of hepatotoxic symptoms in swine receiving high doses of methyltrienolone in their diet. C R Seances Soc Biol Fil. 1970. PubMed
- Hartgens F, Kuipers H. Effects of androgenic-anabolic steroids in athletes. Sports Med. 2004. PubMed
Este artículo se ha elaborado utilizando sistemas de inteligencia artificial. Más información al respecto