Metilstenbolona

que es

La metilstenbolona es un esteroide anabólico que nunca ha sido un fármaco. No ha pasado por ningún proceso de aprobación, ningún ensayo clínico y ninguna empresa lo ha desarrollado como medicamento. Apareció alrededor de 2012 como ingrediente en “suplementos alimenticios” de venta libre con nombres como M-Sten, Ultradrol o Super DMZ Rx 2.0.

Químicamente se llama 2α,17α-dimetil-17β-hidroxi-5α-androst-1-en-3-ona. La estructura es la de la dihidrotestosterona: un anillo A reducido en la posición 5, más el grupo ceto en 3 y el grupo hidroxi en 17. Hay tres cosas unidas y cada una tiene una tarea. El doble enlace entre C1 y C2 y el grupo metilo en C2 se encuentran ambos en el anillo A y se considera que son la razón de la sorprendente estabilidad metabólica de la molécula. El grupo metilo en C17 hace que la sustancia sea eficaz por vía oral.

a Superdrol (Metasterona), la distancia es muy pequeña: en el anillo A falta exactamente un doble enlace; de lo contrario, ambas moléculas están construidas de la misma manera. Esto es más que una simple nota al margen, porque en un estudio una preparación que, según la etiqueta, contenía metilstenbolona también contenía metasterona.

El nombre comercial “Prohormona” es simplemente incorrecto para esta sustancia. Una prohormona es un precursor que el cuerpo primero debe convertir. La metilstenbolona es el ingrediente activo terminado y no necesita ninguna modificación. El término se utilizó para describir un esteroide anabólico en el estante de suplementos.

como funciona

En el receptor de andrógenos

Como cualquier esteroide anabólico, actúa a través del receptor de andrógenos: se une al interior de la célula, el complejo migra al núcleo celular y allí activa genes, incluidos los implicados en la síntesis de proteínas musculares. Ésa es la extensión del libro de texto.

No se sabe con qué fuerza se une la metilstenbolona. En la literatura revisada aquí no hay ninguna afinidad publicada, ni en el experimento de desplazamiento ni en una prueba de gen informador, ni por la sustancia original estenbolona. Esto significa que falta exactamente el número con el que se podría clasificar un esteroide frente a otro. Cualquier información sobre la proporción de efectos anabólicos y androgénicos que circula sobre esta sustancia proviene de un vendedor y no de una medición.

Lo que hace y cuesta el grupo 17-alfa-metilo

Un esteroide sin este grupo se oxida en el grupo hidroxi en C17 durante el primer paso por el hígado y, por lo tanto, finaliza antes de llegar a la circulación. El grupo metilo en C17 bloquea este ataque. Por eso parece que la sustancia se traga y por eso te provoca tensión. hígado. No es que la forma oral también sea perjudicial para el hígado: es la misma propiedad, vista desde dos lados.

El material es inusualmente estable. En los controles antidopaje se encuentra principalmente como glucurónido de la sustancia inalterada, es decir, casi sin metabolizar, y eso es exactamente lo que anuncian los fabricantes. Se formaron diez productos de degradación monohidroxilados en microsomas de hígado humano, En humanos, después de una dosis única administrada a cuatro voluntarios, una semana después todavía se podían detectar dos productos de degradación, mientras que la sustancia sin cambios sólo se encontró durante unas 45 horas.

¿Por qué no se convierte en estrógeno?

el aromatasa necesita un anillo A con un grupo ceto en 3 y un doble enlace entre C4 y C5. La metilstenbolona no tiene ninguna de las dos cosas: su anillo A está reducido en la posición 5, el doble enlace está entre C1 y C2 y hay un grupo metilo adicional en el camino en C2. El estradiol no se puede producir a partir de esta sustancia.

Esto a menudo se vende como una ventaja y es una verdad a medias. A partir de esta sustancia no se produce estradiol, pero el propio cuerpo aún se pierde porque el eje se cierra y ya no queda testosterona que pueda aromatizarse. Si trabaja solo con él, terminará con ambos bajos. A continuación se muestra lo que un nivel demasiado bajo de estradiol afecta a los hombres. Estrógeno.

Lo que muestran los estudios

No hay nada sobre el efecto. Ningún estudio controlado, ninguna serie observacional, ninguna determinación de dosis, ninguna medición de masa muscular, fuerza o composición corporal. No se trata de un descuido de esta recopilación, sino más bien del estado: se realizaron búsquedas por el nombre de la sustancia, por la sustancia original, estembolona y por pruebas de receptor y actividad, y ninguna de estas búsquedas proporcionó ningún trabajo sobre el efecto en humanos.

Lo que hay son otros dos tipos de trabajo. El primero proviene del control antidopaje y sólo le interesa cómo encontrar la sustancia en la orina. El segundo proviene de la hepatología.

El único caso publicado que nombra metilstenbolona involucra a un hombre de 26 años previamente sano que tomó Super DMZ Rx 2.0 exactamente como lo indicó el fabricante durante treinta días y desarrolló ictericia con obstrucción biliar. Además de metilstenbolona, ​​el preparado también contenía dimetasina, como se indica en la etiqueta.

Los datos disponibles para la clase de sustancia son más amplios. La red estadounidense DILIN registró prospectivamente a 44 hombres que sufrieron daño hepático después de tomar dichos preparados: edad media 33 años, tiempo promedio desde la primera toma hasta el daño 73 días, todos con ictericia, 84 por ciento con picazón, 71 por ciento en el hospital. Nadie murió, nadie necesitó un trasplante de hígado. En la evaluación anterior de la misma red, la proporción de daño hepático causado por suplementos nutricionales aumentó del 7 al 20 por ciento entre 2004 y 2013, y la ictericia de los casos de culturismo duró una media de 91 días.

Estas series describen la clase de sustancia y no esta sustancia en particular. Siguen siendo los mejores disponibles y al mismo tiempo muestran por qué es difícil una clasificación más clara: en varios de los preparados examinados se encontraron esteroides anabólicos que no figuraban en la etiqueta. Quienes evalúan el caso posteriormente muchas veces no saben con qué material se encuentran, y el usuario tampoco lo sabía de antemano.

Dosis

• No existe una dosis probada. Cada número que circula sobre esta sustancia proviene de un sello o de un foro. Nunca se determinó la dosis y, por lo tanto, no existe ninguna base para hablar de dosis baja o alta.
• “Según las instrucciones del paquete” no es una distancia segura. El único caso documentado hizo exactamente eso, durante treinta días, y terminó con ictericia. La información de una etiqueta que no ha pasado por un proceso de aprobación no proporciona ninguna información sobre compatibilidad.
• La duración es más importante que la cantidad. Se necesitaron un promedio de 73 días para que se produjera daño hepático. Por lo tanto, un “tratamiento corto de cuatro semanas” no está fuera del riesgo, sino dentro del período en el que todavía no ha sucedido nada.
• No junto a una segunda preparación 17-alfa-alquilada. Dos de ellos al mismo tiempo no duplican el efecto, pero atacan el mismo lugar del hígado. Precisamente esta combinación estaba en la preparación del informe del caso.
• Sin valores iniciales no se puede clasificar nada más adelante. quien Bilirrubina, fosfatasa alcalina y no midió las transaminasas antes del primer día, después no puede distinguir un valor elevado de su propio valor normal.
• Cualquiera que ya se haya hecho una prueba hepática no es una opción. Esto también se aplica a un conocido trastorno del flujo biliar que es hereditario: en una serie de pacientes se encontraron con frecuencia variantes en el gen ABCB11, que codifica la bomba de sales biliares.

Efectos secundarios

Acumulación de bilis en el hígado.

¿Qué ocurre?: La célula del hígado bombea sales biliares hacia afuera a través de la bomba de exportación de sales biliares en su polo superior. Si se inhibe esta bomba, la bilis se acumula en la célula y en la sangre. El resultado es una acumulación de bilis sin una destrucción celular significativa: el hígado no se daña, sino que se bloquea. Las biopsias de hígado de estos pacientes mostraron una inflamación leve con retención de bilis pronunciada, sin daño a los conductos biliares ni cicatrices.

De qué depende: Sobre la 17-alfa-alquilación, la duración y la predisposición. En dos hombres con estasis biliar después de una preparación con un esteroide 2α,17α-dimetilo estrechamente relacionado, la bomba de sales biliares en el tejido se redujo visiblemente y uno de ellos portaba una variante conocida en ABCB11. En las series más grandes, se encontró una variante de este tipo hasta en un 20 por ciento. ¿Qué se deduce de ello?: se mide Bilirrubina y fosfatasa alcalina, no sólo las transaminasas. Y un problema importante: los dos hombres del informe del caso lo tenían Gamma-GT normal, aunque la bilirrubina estaba significativamente elevada. Un valor normal de GGT no descarta nada en este caso. Las cosas se están resolviendo, pero lentamente: la ictericia duró una media de 91 días. Qué puedes hacer: Al primer signo de coloración amarillenta o picazón, deje de usarlo y busque atención médica. No esperes. Para TUDCA No existe ningún estudio controlado sobre este cuadro clínico exacto, pero el punto de partida con la misma bomba es la más plausible de las contramedidas disponibles. La única medida con eficacia comprobada es la discontinuación.

Tu propio eje

¿Qué ocurre?: Un andrógeno aplicado le dice al cerebro que hay suficiente. GnRH, LH y FSH caen, el testículo deja de producir los suyos propios, ver eje ATAR. Dado que la metilstenbolona no produce estradiol y se pierde la propia testosterona, ambas hormonas disminuyen al mismo tiempo.

De qué depende: De dosis y duración, y en recuperación de la edad y con qué frecuencia esto ya ha ocurrido. No hay cifras disponibles para esta sustancia; El hipogonadismo se ha descrito como una consecuencia de la clase de esteroides de diseño sin receta, y el uso de esteroides ahora se considera la causa más común de hipogonadismo en hombres en edad reproductiva. ¿Qué se deduce de ello?: La falta de motivación, la pérdida de la libido y el mal humor después de dejar de fumar no son imaginación, sino el curso esperado y dura de semanas a meses. Qué puedes hacer: Mantenga la solicitud breve y planee discontinuarla en lugar de dejar que suceda. Para la restauración del eje existe con HCG y clomifeno enfoques establecidos, ambos con sus propios efectos secundarios y ambos requieren receta médica.

Lípidos en sangre y presión arterial.

¿Qué ocurre?: Los esteroides orales 17-alfa-alquilados aumentan la actividad de la lipasa hepática, que descompone las partículas de HDL más rápidamente. esto HDL cae, el LDL aumenta y ambas cosas suceden en unas semanas. También existe una tendencia a la retención de agua y sodio con el aumento de la presión arterial, ver riesgos cardiovasculares asociados a los AAS.

De qué depende: La vía oral es el factor decisivo aquí, porque la sustancia pasa a través del hígado en altas concentraciones antes de llegar a cualquier otro lugar. No hay cifras específicas para la metilstenbolona; Se informa a la clase sobre la insuficiencia renal y otras consecuencias graves. ¿Qué se deduce de ello?: El efecto no se nota, sólo se puede medir. Si sólo prestas atención a cómo te sientes, no notarás nada. Qué puedes hacer: Mida el perfil lipídico y la presión arterial antes de comenzar y después de cuatro semanas. Un HDL que cae a un solo dígito es una razón para dejar de tomar aceite de pescado y no continuar.

piel y cabello

¿Qué ocurre?: La molécula es un derivado de la dihidrotestosterona y actúa directamente sobre el receptor de la piel. Las glándulas sebáceas aumentan de tamaño, aparece acné; Con la predisposición adecuada, la caída androgenética del cabello progresa más rápidamente, ver piel.

De qué depende: Especialmente por la disposición. Cualquiera que ya tenga acné con testosterona lo tendrá aquí también. ¿Qué se deduce de ello?: El acné suele desaparecer después de suspender el tratamiento, pero la caída del cabello no. Qué puedes hacer: Un inhibidor ayuda contra la caída del cabello. 5-alfa reductasa Aquí no, porque la sustancia ya se ha reducido y esta enzima ya no la toca. Lo que queda son los remedios locales y la decisión de dejar de lado la sustancia.

Clasificación

Para la mayoría de los ingredientes activos, la pregunta es si los beneficios superan a las desventajas. Esta pregunta no se puede plantear aquí porque un lado de la balanza está vacío. No existe ni una sola medición en humanos sobre el efecto ni sobre la unión al receptor, y las únicas cifras fiables para este grupo de sustancias describen daños hepáticos.

Este es un hallazgo diferente a "no funciona". Es muy probable que un andrógeno 17-alfa-alquilado con una estructura de DHT sea anabólico, y los informes de uso lo dicen. Sin embargo, esto no dice qué tan fuerte, ni en qué cantidad, ni en comparación con qué otra sustancia. Cualquiera que tome metilstenbolona está eligiendo un esteroide cuya potencia desconoce, cuya dosis nadie ha probado y cuyo riesgo hepático está documentado.

También existe la incertidumbre de que ningún otro ingrediente activo de esta categoría tenga este alcance: lo que hay en el preparado no se indica de forma fiable en la etiqueta. En un estudio, un producto vendido como metilstenbolona también contenía metasterona, En la serie DILIN, varios preparados contenían esteroides no declarados. No se puede dosificar una sustancia que no se conoce, y no se puede asignar una incidencia posterior.

Comparado con Superdrol, el pariente más cercano, la metilstenbolona, está en peor situación, no porque sea más peligrosa, sino porque se sabe aún menos sobre ella. Cualquiera que todavía quiera ir en esta dirección haría mejor en disponer de una sustancia para la que exista al menos material clínico y una idea de la dosis.

Qué decidiría el asunto: una medición de la unión al receptor de andrógenos para poder clasificar la sustancia y un análisis del preparado comprado antes de tomarlo. El primero sería trabajo para un laboratorio, el segundo no está a disposición del comprador. Mientras falten ambos, cualquier afirmación sobre la potencia y dosis de esta sustancia es una afirmación.

Quien todavía lo utiliza mide la bilirrubina, la fosfatasa alcalina, las transaminasas y el perfil lipídico antes y después de cuatro semanas, lo detiene inmediatamente si se pone amarillo o le pica y sabe que una gamma GT normal no descarta nada. Lo que más se incluye está a continuación. Manejo de efectos secundarios.

Este artículo se ha elaborado utilizando sistemas de inteligencia artificial. Más información al respecto