RAD-150
RAD-150 ist ein uneindeutig zugeordnetes Marktlabel für einen mutmaßlichen Benzoatester eines RAD140-nahen Gerüsts. Dokumentiert sind eine chemische Kandidatenzuordnung und eine In-vitro-Rezeptorbindung von Patent-Example 87; Humanwirkung, Dosierung, Halbwertszeit und Sicherheit des Marktstoffs wurden nicht untersucht.
Auch bekannt als: TLB-150, TLB 150 Benzoate, RAD150, TLB150
Vad det är
Für RAD-150 wurde keine klinische Studie gefunden, die den Namen und das Prüfmaterial verbindlich definiert. Der PubChem-Datensatz CID 68547459 führt „TLB 150 Benzoate“ und „RAD150“ als Synonyme, nennt die Summenformel C₂₇H₂₀ClN₅O₃ und eine berechnete Molekülmasse von 497,9 g/mol. Das beschreibt einen Datenbankeintrag, nicht den geprüften Inhalt eines verkauften Produkts.
Die nächstliegende chemische Primärquelle ist ein Patentdokument. Darin wird Example 87 mit vollständiger chemischer Bezeichnung und Synthese als Benzoatester eines RAD140-nahen Hydroxy-Grundgerüsts beschrieben. Der Name RAD-150 wird dort jedoch nicht verwendet. Die Gleichsetzung des Marktlabels mit Example 87 bleibt deshalb eine spätere Strukturzuordnung.
Formel, Datenbankstruktur, Patentverbindung und Inhalt einer konkreten Kapsel sind vier verschiedene Ebenen. Eine chemische Analyse eines kommerziellen RAD-150-Produkts wurde nicht gefunden. Die Kandidatenstruktur ist nachvollziehbar, ihre Übertragung auf ein bestimmtes Produkt aber nicht gesichert.
Hur det fungerar
Bindung am Androgenrezeptor
Für Example 87 nennt das Patent in einem In-vitro-Bindungsassay eine IC50 von 130 nM am Androgenrezeptor. Dieser Wert beschreibt die Verdrängung eines Bindungspartners unter den Bedingungen des Assays. Er zeigt nicht, ob die Verbindung im Menschen als Agonist oder Antagonist wirkt, welche Konzentration nach einer Einnahme erreicht wird oder ob daraus Muskelaufbau entsteht.
Die offene Esterhypothese
Example 87 wird als Benzoatester des zugehörigen Hydroxy-Grundgerüsts beschrieben. Damit die verbreitete Erwartung längerer Wirkdauer oder gleichmäßigerer Spiegel trägt, müssten Aufnahme, Verteilung, Esterhydrolyse, aktive Metaboliten und deren zeitlicher Verlauf gemessen werden. Für den mutmaßlichen RAD-150-Ester fehlen diese Messungen vollständig.
Das Patent enthält zwar Ergebnisse aus einem Herschberger-Rattenmodell, ordnet diese aber den Examples 1 und 3 zu, nicht Example 87. Die Tierdaten anderer Patentverbindungen dürfen daher nicht als Funktionsnachweis für RAD-150 übernommen werden.
Hier endet die direkte mechanistische Kette: Für den Kandidaten ist eine Rezeptorbindung dokumentiert, nicht aber funktionelle Aktivität im Tier, eine wirksame Konzentration im Menschen oder ein Leistungsendpunkt. Trägt die Esterhypothese, müsste eine Studie zuerst Ester und Metaboliten im Blut verfolgen und anschließend zeigen, dass eine veränderte Exposition tatsächlich Kraft oder fettfreie Masse beeinflusst.
Vad studierna visar
Direkte Daten zu RAD-150
Es wurde keine dedizierte Human-, Tier-, Zell-, Pharmakokinetik- oder Sicherheitsstudie zu RAD-150, TLB-150, Testolon-Benzoat oder CAS 1208070-53-4 gefunden. Die direkten Fundstellen beschränken sich auf die chemische Beschreibung und den Bindungswert im nicht peer-reviewten Patent sowie einen aggregierten Chemikalienrecord. Es gibt damit weder einen positiven noch einen formalen negativen Versuch zu Muskelmasse, Kraft oder Körperzusammensetzung.
Indirekter Humanvergleich mit RAD140
In einer offenen Phase-1-Dosissteigerung erhielten 22 stark vorbehandelte postmenopausale Frauen mit ER-positivem und HER2-negativem metastasiertem Brustkrebs unverestertes RAD140. Verabreicht wurden oral einmal täglich 50 mg bei 6, 100 mg bei 13 oder 150 mg bei 3 Patientinnen. Die berichtete Halbwertszeit betrug 44,7 Stunden und wurde von den Autoren als Unterstützung für die tägliche Gabe dieses Elternstoffs gewertet.
In derselben Studie wurden bei allen 18 auswertbaren Patientinnen ein Rückgang von SHBG und bei 16 von 20 ein PSA-Anstieg beobachtet. Tumorbiopsien zeigten Hinweise auf AR-Zielengagement. Mangels Kontrollarm lassen sich die Markeränderungen nicht eindeutig RAD140 zuordnen. Sie sind zudem keine Messungen von Kraft, Muskelmasse, Testosteron, LH, FSH oder der Erholung der Hormonachse.
Die Studie untersuchte RAD140, nicht den mutmaßlichen Benzoatester. Sie hatte keinen Placeboarm und keine gesunde Vergleichsgruppe. Die Übertragbarkeit auf trainierte Kraftsportler wurde nicht geprüft. Halbwertszeit, Dosierungen und Markeränderungen dürfen deshalb nicht als RAD-150-Daten ausgegeben werden.
Indirekter Befund im Tiermodell
In einer placebokontrollierten Untersuchung erhielten 21 männliche und 15 weibliche C57BL/6-Mäuse im Alter von 23,7 bis 25,5 Monaten sechs Wochen lang RAD140 mit 5 mg/kg pro Tag oder ein DMSO-haltiges Placebo. Frailty, Griffkraft, Fettmasse und die untersuchten Skelettmuskelgene blieben in beiden Geschlechtern unverändert. Das Geschlecht trennte die Gruppen bei diesen Endpunkten nicht. Daneben berichtete die Arbeit nur bei männlichen Mäusen einen Erhalt von fettfreier Masse und Knochendichte sowie weniger IL-6. Diese geschlechtsspezifischen, nicht funktionellen Befunde stellen weder einen Kraftzuwachs noch eine RAD-150-Wirkung dar.
Die funktionellen Nullbefunde begrenzen die einfache Gleichung „Rezeptorbindung bedeutet mehr Kraft“. Sie widerlegen RAD-150 dennoch nicht, weil ein anderer Stoff in alten Mäusen untersucht wurde und die Verabreichungsroute im Abstract nicht angegeben ist.
Dosering
- Keine evidenzbasierte Humandosis: Für RAD-150 sind weder Startdosis, Erhaltungsdosis, Höchstdosis noch ein Dosis-Wirkungs-Verlauf untersucht.
- Graumarktpraxis: In der Szene werden etwa 10 mg täglich als Praxiswert genannt. Dafür fehlt eine klinische oder pharmakokinetische Validierung. Ohne Produktanalyse bleibt selbst die tatsächlich zugeführte Verbindung offen.
- RAD140 ist keine Dosierungsbrücke: Die 50, 100 und 150 mg einmal täglich aus der Phase-1-Studie wurden Krebspatientinnen als unverestertes RAD140 verabreicht. Diese Dosen sind keine Vorlage für RAD-150 oder für gesunde Kraftsportler.
- Kein begründetes Einnahmeintervall: Die Halbwertszeit von 44,7 Stunden gehört zu RAD140. Ohne Messung des Esters und seiner Metaboliten begründet sie weder tägliche noch seltenere RAD-150-Gaben.
Biverkningar
Direkte Häufigkeiten oder Dosisabhängigkeiten gibt es für RAD-150 nicht. Die nachfolgend quantifizierbaren Humanbefunde betreffen unverestertes RAD140 in einer kleinen, unkontrollierten Krebsstudie und liefern deshalb nur ein indirektes Warnsignal.
Levervärden
Was passiert im Körper? Unter RAD140 wurden erhöhte AST-Werte bei 59,1 Prozent, erhöhte ALT-Werte bei 45,5 Prozent und erhöhtes Gesamtbilirubin bei 27,3 Prozent als häufige behandlungsbegleitende Ereignisse erfasst. Insgesamt hatten 16 von 22 Patientinnen ein Ereignis vom Grad 3 oder 4, wobei diese Gesamtzahl nicht nur Leberereignisse umfasst. Ein Mechanismus für RAD-150 wurde nicht untersucht. Wovon hängt es ab? Die Daten stammen von 50 bis 150 mg RAD140 täglich bei stark vorbehandelten Krebspatientinnen ohne Kontrollarm. Eine Dosis-Wirkungs-Beziehung und der Anteil von Erkrankung oder Begleittherapie lassen sich nicht trennen. Was folgt daraus? Die Prozentwerte sind keine RAD-150-Inzidenzen. Schwellenwerte, zeitlicher Verlauf und Rückbildung nach RAD-150 sind unbekannt. Was kann man tun? Es gibt weder eine belegte sichere Dosis noch eine geprüfte Schutzmaßnahme. Auffällige Beschwerden oder Laborwerte nach einer Exposition gehören medizinisch abgeklärt, statt mit einer ungetesteten Gegenmaßnahme behandelt zu werden.
Androgenrezeptor und Hormonachse
Was passiert im Körper? Unter der RAD140-Behandlung wurden ein SHBG-Rückgang bei 18 von 18 und ein PSA-Anstieg bei 16 von 20 auswertbaren Patientinnen beobachtet. Wegen des fehlenden Kontrollarms ist eine eindeutige Kausalzuordnung nicht möglich. Für RAD-150 wurden weder Testosteron noch LH, FSH, Fertilität oder Erholung gemessen. Wovon hängt es ab? Abhängigkeiten von Dosis, Exposition, Geschlecht und Ausgangswerten sind für den Ester unbekannt. Was folgt daraus? Eine deutliche HPTA-Suppression kann aus den vorhandenen Markern nicht quantifiziert oder RAD-150 zugeschrieben werden. Ebenso fehlen Daten dazu, ob und wann sich Veränderungen zurückbilden. Was kann man tun? Eine notwendige PCT und ein wirksames PCT-Schema lassen sich aus diesen Daten nicht ableiten. Eine eigenständige Behandlung einer nur vermuteten Suppression ist nicht evidenzbasiert.
Lipide, Herz und Wechselwirkungen
Was passiert im Körper? Für RAD-150 sind Veränderungen der Blutfette, Herzschäden, CYP-Hemmung, Transportereffekte und Arzneimittelinteraktionen nicht untersucht. Wovon hängt es ab? Ohne Daten zu Dosis, Aufnahme, Metaboliten und tatsächlichem Produktinhalt sind mögliche Abhängigkeiten unbekannt. Was folgt daraus? Weder Häufigkeit und Grenzwerte noch Rückbildung oder Langzeitfolgen lassen sich angeben. Das Fehlen einer RAD-150-Studie ist kein Sicherheitsnachweis. Was kann man tun? Es gibt keine belegte RAD-150-spezifische Gegenmaßnahme und keine validierte Monitoring-Leitlinie. Behauptungen über schützende Begleitpräparate oder ein sicheres Einnahmeschema bleiben ungeprüft.
Klassificering
Für Muskelaufbau oder Kraft gibt es derzeit keine Population, bei der ein Nutzen von RAD-150 gezeigt wurde. Der Bindungswert des mutmaßlichen Patentkandidaten macht eine biologische Wirkung denkbar, beantwortet aber weder Richtung und Stärke der Wirkung noch die dafür erforderliche Exposition.
Auch die Produktfrage bleibt offen. Der PubChem-Eintrag ordnet Namen und Struktur ein, validiert jedoch keine Charge und keine Dosiergenauigkeit. Ohne spezifische Analytik lässt sich aus einer Milligrammangabe auf dem Etikett nicht ableiten, dass sie einer gemessenen Dosis der Patentverbindung entspricht.
Eine entscheidende Studie müsste das Prüfmaterial zuerst analytisch bestätigen, anschließend Ester, RAD140 und weitere Metaboliten über die Zeit messen und eine geeignete Kontrolle verwenden. Für eine Leistungsbehauptung wären danach Kraft und Körperzusammensetzung erforderlich. Für die Sicherheit müssten mindestens Leberwerte, Lipide, Testosteron, LH und FSH sowie der Verlauf nach dem Absetzen erfasst werden.
RAD-150 ist damit nicht als wirkungslos widerlegt. Seine behauptete längere Wirkdauer, Dosierung, Aufbauwirkung und Sicherheit sind schlicht nicht gezeigt. Die stärksten verfügbaren Daten betreffen eine In-vitro-Bindung des Kandidaten und indirekte Befunde zu einem anderen Stoff.
Källor
- Miller CP. Selective androgen receptor modulators. US Patent Application Publication US20100041721A1. 2010. Öppna källan
- PubChem. TLB 150 Benzoate, CID 68547459. Öppna källan
- LoRusso P et al. A First-in-Human Phase 1 Study of a Novel Selective Androgen Receptor Modulator (SARM), RAD140, in ER+/HER2- Metastatic Breast Cancer. Clin Breast Cancer. 2022. PubMed
- Heinze SS et al. The impact of a selective androgen receptor modulator (RAD140) on frailty and underlying mechanisms in older male and female C57Bl/6 mice. Mech Ageing Dev. 2025. PubMed
Denna artikel har skapats med hjälp av AI-system. Läs mer