GHRP-6

GHRP-6 aktiviert den Ghrelin-Rezeptor und erhöht beim Menschen nach akuter Gabe den Wachstumshormonspiegel. Ob es Muskelaufbau, Kraft oder Appetit beim Menschen verbessert, ist nicht gezeigt.

Auch bekannt als: Growth Hormone Releasing Peptide 6, GHRP 6

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Vad det är

GHRP-6 ist ein synthetisches Hexapeptid aus der Gruppe der Wachstumshormon-Sekretagoga. In einem Versuch mit Zellmembranen, die den menschlichen Ghrelin-Rezeptor trugen, aktivierte es diesen Rezeptor direkt.

Hur det fungerar

Ghrelin-Rezeptor und Wachstumshormon

Im Zellmembranversuch konkurrierte GHRP-6 mit Ghrelin am Rezeptor. Ein allosterischer Effekt auf die Dissoziationskinetik wurde im untersuchten System nicht beobachtet. Bei gesunden Männern stieg nach einer akuten Gabe das Wachstumshormon im Blut. In einer weiteren Studie mit neun gesunden Männern senkte die Blockade von körpereigenem GHRH den maximalen GH-Anstieg nach intravenösem GHRP-6 von 33,8 auf 6,2 µg/L. Die maximale Antwort war unter diesen Bedingungen also nicht unabhängig von GHRH.

Fressverhalten

Bei gesättigten adulten männlichen Sprague-Dawley-Ratten führte GHRP-6 nach direkter Injektion in die Hirnventrikel dosisabhängig häufiger zu Fressen. Ein solcher Versuch belegt weder einen Hungerreiz beim Menschen noch einen Nutzen für den Muskelaufbau.

Vad studierna visar

In einer akuten Studie mit sechs gesunden Männern erreichte die mittlere Wachstumshormonspitze nach 1 µg/kg intravenös 54,9 ± 4,2 µg/L. Nach intranasaler Gabe lagen die Spitzen bei 7,5 ± 5,7 µg/L für 5 µg/kg, 14,1 ± 5,0 µg/L für 15 µg/kg und 39,6 ± 15,3 µg/L für 30 µg/kg. Die Werte sind Mittelwerte mit Standardfehlern.

Wachstumshormonspitzen nach intranasalem GHRP-6

Darstellung: Drei Messpunkte mit Fehlerbalken auf einer gemeinsamen Dosisachse. Die waagerechte Achse zeigt die intranasale Dosis in µg/kg ab null, die senkrechte Achse die mittlere Wachstumshormonspitze in µg/L ab null. Daten: 5 µg/kg: 7,5 ± 5,7 µg/L; 15 µg/kg: 14,1 ± 5,0 µg/L; 30 µg/kg: 39,6 ± 15,3 µg/L. Die Fehlerangaben sind Standardfehler. Fundstellen: Quelle s1, Hayashi et al. 1991, Ergebnisse zur intranasalen Gabe und Abbildung 1. Hinweise: Sechs gesunde Männer; akute Hormonmessung. Keine Kurve über den gemessenen Bereich hinaus fortsetzen und keinen Trainingsendpunkt darstellen.

Mittlere Wachstumshormonspitzen nach intranasaler Gabe bei sechs gesunden Männern; Fehlerbalken zeigen Standardfehler.

Nach der intravenösen Gabe änderten sich in derselben kleinen Studie Insulin, Blutzucker, LH, FSH und TSH nicht erkennbar. Für diese Nullbefunde wurde keine Moderator- oder Responderanalyse berichtet; sie gelten nur für die akute Untersuchung.

Im Rattenversuch nahm das Fressen mit der direkt ins Gehirn gegebenen Dosis zu, die Veränderung des Wachstumshormons im Blut hingegen nicht dosisabhängig. Das trennt die beiden gemessenen Endpunkte, erlaubt aber keinen Schluss auf eine menschliche Anwendungsdosis.

Ein höherer Wachstumshormonwert ist ein Hormonbefund, kein Nachweis für mehr Muskelmasse, Kraft oder bessere Trainingsleistung. Kontrollierte Humanstudien mit solchen Endpunkten wurden bei der Recherche nicht gefunden. Eine narrative Übersicht über verschiedene Wachstumshormon-Sekretagoga beschreibt zudem wenige langfristige, streng kontrollierte Untersuchungen; das ist keine GHRP-6-spezifische Wirksamkeitsanalyse.

Dosering

  • Für Muskelaufbau oder Leistung: Eine wirksame subkutane Dosis lässt sich aus den verfügbaren Studien nicht ableiten. Die verbreitete Angabe von 100 bis 300 µg mehrmals täglich ist durch die ausgewählten Humanstudien nicht geprüft.
  • Für die Einordnung der Messwerte: Untersucht wurden 1 µg/kg intravenös sowie 5, 15 und 30 µg/kg intranasal. Diese Wege und Dosen dürfen nicht in eine subkutane Empfehlung umgerechnet werden.
  • Kombinationen: Für GHRP-6 zusammen mit CJC-1295 oder Sermorelin wurde keine direkte Humanstudie gefunden.

Biverkningar

Prolaktin und Cortisol: Bei sechs gesunden Männern stiegen beide Hormonwerte nach einer einzelnen intravenösen Gabe leicht, aber statistisch signifikant. Welche Zwischenschritte den Anstieg auslösen und welches Ausmaß er bei wiederholter subkutaner Anwendung hätte, ist damit nicht geklärt. Eine gesicherte Dosisgrenze oder Gegenmaßnahme lässt sich daraus nicht ableiten.

Blutzucker: In derselben akuten GHRP-6-Studie änderten sich Blutzucker und Insulin nicht erkennbar. Eine Suche nach Untergruppen wurde nicht berichtet, und die kurze Beobachtung klärt das Langzeitrisiko nicht. Eine narrative Übersicht äußert für Wachstumshormon-Sekretagoga insgesamt die Sorge, dass eine geringere Insulinsensitivität den Blutzucker erhöhen könnte. Sie nennt dafür keine GHRP-6-spezifische Häufigkeit oder Dosis. Eine Blutzuckerkontrolle bei wiederholter Anwendung ist daher eine vorsorgliche Erwägung; ihr Nutzen und ein GHRP-6-spezifischer Schwellenwert sind nicht untersucht. Eine belegte Gegenmaßnahme gibt es nicht.

Appetit: Das vermehrte Fressen wurde bei Ratten nach Injektion in die Hirnventrikel beobachtet. Ob systemisch gegebenes GHRP-6 beim Menschen den Appetit verändert und wie sich das steuern ließe, ist mit diesen Daten offen.

Klassificering

GHRP-6 kann beim Menschen akut den Wachstumshormonspiegel erhöhen. Für Kraftsportler ist der entscheidende Nutzen bisher nicht gezeigt: Muskelzuwachs, Kraft und Nahrungsaufnahme wurden in den hier ausgewerteten Humanstudien nicht als Ergebnis geprüft.

Die offene Vorhersage ist überprüfbar: Wenn die Hormonantwort den Muskelaufbau verbessert, müsste eine kontrollierte Studie bei wiederholter Anwendung Unterschiede in Muskelmasse und Kraft zeigen. Wenn der Rattenbefund auf Menschen übertragbar ist, müsste eine Studie die tatsächliche Nahrungsaufnahme messen. Bis dahin ist „ideal für Bulk“ eine unbelegte Anwendungserwartung.

Källor

  1. Hayashi S et al. Intranasal administration of His-D-Trp-Ala-Trp-D-Phe-LysNH2 (growth hormone releasing peptide) increased plasma growth hormone and insulin-like growth factor-I levels in normal men. Endocrinol Jpn. 1991. PubMed
  2. Bennett KA et al. Growth hormone secretagogues and growth hormone releasing peptides act as orthosteric super-agonists but not allosteric regulators for activation of the G protein Galpha(o1) by the Ghrelin receptor. Mol Pharmacol. 2009. PubMed
  3. Sigalos JT et al. The Safety and Efficacy of Growth Hormone Secretagogues. Sex Med Rev. 2018. PubMed
  4. Locke W et al. Intracerebroventricular growth-hormone-releasing peptide-6 stimulates eating without affecting plasma growth hormone responses in rats. Life Sci. 1995. PubMed
  5. Pandya N et al. Growth hormone (GH)-releasing peptide-6 requires endogenous hypothalamic GH-releasing hormone for maximal GH stimulation. J Clin Endocrinol Metab. 1998. PubMed

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