epistano
Ingrediente activo: Metilepitiostanol. Esteroide de diseño con puente de azufre en el anillo A, no se puede aromatizar. No hay medición del efecto en el músculo, pero en el hígado hay cuatro casos con un nivel de ácidos biliares mucho más alto y un mecanismo dilucidado: aumenta la producción de ácidos biliares en lugar de inhibir su eliminación.
Auch bekannt als: Epistane, Methylepitiostanol, Havoc, 2a,3a-Epithio-17a-methyl-5a-androstan-17b-ol
que es
Epistane es metilepitiostanol, un derivado de testosterona alquilado C17 con un puente 2α,3α-epithio, es decir, un átomo de azufre que une dos carbonos vecinos en el anillo A. La fórmula molecular es C₂₀H₃₂OS; Es el único esteroide anabólico común con azufre en la molécula.
Nunca fue una medicina. Se vendía como un preparado de venta libre, normalmente con el nombre de “prohormona”. El término no se aplica: una prohormona es un precursor que el cuerpo primero debe convertir y Epistane es el ingrediente activo terminado. La designación sirvió para mantener un esteroide anabólico oral en el estante de suplementos nutricionales.
No es evidente que tales preparados digan lo que está escrito en ellos. Incluso los productos aparentemente libres de hormonas, como las preparaciones de vitaminas, minerales y aminoácidos, contenían esteroides anabólicos en estudios que no estaban indicados en la etiqueta. y la sustancia se encontró en un producto declarado como metilstenbolona, pero primero hubo que desarrollar el método de detección para ello.
como funciona
Qué significa el puente de azufre en el anillo A
El anillo A no lleva ni el grupo ceto en la posición 3 ni un doble enlace entre C4 y C5, sino un puente epitio. Esto les permite aromatasa No hay nada que hacer: Epistane no produce estradiol, no hay retención de agua relacionada con los estrógenos ni ginecomastia causada por la propia sustancia. Ésta es la razón de la reputación del aspecto seco.
La afirmación adicional de que Epistane también tiene un efecto antiestrogénico, es decir, como un SERM en el tejido mamario, no se pudo probar en la literatura revisada aquí. Probablemente se remonta a la sustancia original epitiostanol, que se utilizaba en Japón para tratar el cáncer de mama. No existe una medida para el epistano en sí y, en términos prácticos, la diferencia es significativa: una sustancia que no produce estrógeno es diferente de una que bloquea el estrógeno existente.
Una medición vinculante publicada de Epistane am receptor de andrógenos Tampoco se pudo encontrar. Sin embargo, se ha comprobado que la sustancia activa el receptor, en un lugar inesperado: en la célula hepática.
Lo que muestran los estudios
No hay nada sobre el efecto sobre el músculo. Sin examen controlado, sin determinación de dosis, sin medición de fuerza o masa muscular. Lo que hay es un trabajo inusualmente exhaustivo sobre los efectos hepáticos, y eso es más importante que cualquier cifra de eficacia de esta sustancia.
Cuatro casos y un mecanismo diferente
Un grupo de trabajo español registró a cuatro personas que desarrollaron colestasis prolongada después de tomar Epistane y determinó el perfil de ácidos biliares de tres. El charco de ácidos biliares en la sangre estaba en ese 14 a 61 veces aumentó, principalmente debido al ácido cólico conjugado, mientras que los ácidos biliares secundarios fueron muy bajos.
La parte interesante es el mecanismo porque es diferente al de otros esteroides orales. En cultivos de células hepáticas humanas, epistano a tan sólo 0,01 micromoles aumentó la lectura de los genes clave implicados en la producción de ácidos biliares: CYP7A1 en un 65 por ciento y CYP8B1 en un 67 por ciento. Al mismo tiempo, aumentaron los transportadores de ácidos biliares, incluida la bomba de exportación de sales biliares, y la absorción de un ácido biliar marcado en las células hepáticas aumentó entre un 50 y un 70 por ciento. A 40 microM, el epistano activó adicionalmente los receptores nucleares LXR y PXR.
El paso crucial tiene lugar a través del receptor de andrógenos. Sólo 0,01 micromol de epistano lo activaron en las células del hígado, y eso provocó más CYP8B1. En muestras de bancos de hígado humano, las lecturas del receptor de andrógenos se asociaron positivamente con CYP8B1 en los hombres. Los autores concluyen que Epistane desencadena la colestasis al estimular la producción de ácidos biliares y promover su acumulación en las células del hígado, al menos en parte a través del receptor de andrógenos.
Esta es una imagen diferente a la de Metasterona o metandienona, en el que la inhibición del transporte es el foco principal. Aquí no se estrangula principalmente el flujo de salida, sino más bien el flujo de entrada que se incrementa. En la práctica, ambos conducen al mismo cuadro clínico, pero la diferencia es importante en el pensamiento: una sustancia que estimula la producción no puede desactivarse apoyando la bomba.
Al mismo tiempo, los autores ofrecen una explicación de por qué afecta a unos y a otros no: el nivel de enzimas y transportadores de ácidos biliares varía considerablemente entre personas, y ven en esto la razón de la imprevisibilidad de este daño hepático.
Cómo progresa el cuadro clínico.
La serie prospectiva de la red estadounidense DILIN proporciona el marco para esta clase de sustancias: 44 hombres, con una edad media de 33 años, desarrollaron daños hepáticos una media de 73 días después de la aparición, todos con ictericia, el 84 por ciento con picor y el 71 por ciento en el hospital. Nadie murió, nadie necesitó un trasplante de hígado y varios preparados contenían esteroides anabólicos que no estaban en la etiqueta.
Qué hace la sustancia en el músculo sigue siendo una cuestión abierta. Para toda la clase de sustancias, un artículo de revisión describe aumentos de potencia de alrededor del 5 al 20 por ciento del valor inicial y de 2 a 5 kg de peso corporal con una administración breve, así como un aumento de la presión arterial y una reducción del colesterol HDL.
Dosis
- No existe una dosis probada. La dosis habitual de 20 a 40 mg diarios proviene de etiquetas y foros.
- La concentración eficaz en las células del hígado es muy baja. Sólo 0,01 micromoles fueron suficientes para activar el receptor de andrógenos y aumentar la producción de ácidos biliares. Una dosis que se siente modesta en el músculo no es pequeña en el hígado.
- Cuatro semanas no es un límite seguro. En la serie DILIN transcurrieron en promedio 73 días hasta que se produjo el daño. Una solicitud breve se encuentra dentro del período en el que no se ve nada.
- Un inhibidor de la aromatasa es irrelevante. Epistane no produce estradiol; un inhibidor simplemente reduce el estradiol de otras fuentes en la pila.
- Ni al lado de un segundo esteroide oral ni al lado del alcohol. Ambos atacan en el mismo punto.
- Se mide la bilirrubina, no solo las transaminasas. La acumulación de bilis se produce con poca destrucción celular, por lo que las transaminasas sólo pueden aumentar moderadamente.
Efectos secundarios
Acumulación de bilis en el hígado.
¿Qué ocurre?: Epistane aumenta la producción de ácidos biliares y su absorción en las células del hígado; La bilis se acumula, la bilirrubina aumenta, la piel se vuelve amarilla y pica. En tres de los afectados examinados, la reserva de ácidos biliares en la sangre aumentó de 14 a 61 veces. Los síntomas duraron mucho tiempo en los cuatro casos.
De qué depende: De la dosis y la duración, así como del suministro personal de enzimas y transportadores de ácidos biliares, lo que los autores ven como la razón de la imprevisibilidad. En la serie DILIN, hasta el 20 por ciento de los afectados portaban una variante en el gen de la bomba de sales biliares. ¿Qué se deduce de ello?: se mide Bilirrubina y fosfatasa alcalina, no sólo las transaminasas. Qué puedes hacer: Si se produce una decoloración amarilla, orina oscura o picazón, deje de usarlo inmediatamente y busque atención médica. Para TUDCA No existe ningún estudio controlado sobre este cuadro clínico y hay otra advertencia con esta sustancia: si la producción de ácidos biliares ha aumentado, no es posible añadir inmediatamente más ácidos biliares. La única medida con eficacia comprobada es la discontinuación.
Tu propio eje
¿Qué ocurre?: Un andrógeno suministrado impulsa la eje ATAR bajan, la LH y la FSH caen. Dado que Epistane no proporciona estradiol, los andrógenos y los estrógenos se liberan al mismo tiempo, ver Estrógeno.
De qué depende: De dosis y duración. No se pudo encontrar una medición de LH, FSH y testosterona con Epistane; Para esta clase de sustancias, el trastorno puede persistir durante meses después de la interrupción. ¿Qué se deduce de ello?: La falta de motivación, la pérdida de la libido y los problemas en las articulaciones tras la interrupción son el curso esperado. Qué puedes hacer: Mantenga la solicitud breve y planifique la salida. Para el reinicio HCG y clomifeno los remedios establecidos, requiriendo ambos prescripción médica.
Lípidos en sangre y presión arterial.
¿Qué ocurre?: Los esteroides 17-alfa-alquilados orales aumentan la descomposición de las partículas HDL en el hígado; eso HDL cae, el LDL aumenta. Para esta clase de sustancias, un artículo de revisión menciona el aumento de la presión arterial y la reducción del HDL y sus subfracciones como cambios significativos en el riesgo.
De qué depende: Por vía oral y por dosis. No hay cifras específicas para Epistane; el análisis del hígado no tuvo como criterio de valoración los lípidos en sangre. ¿Qué se deduce de ello?: Dado que no se produce estradiol, falta la proporción que tiene un efecto beneficioso sobre los lípidos en sangre en los hombres. Qué puedes hacer: Perfil lipídico y presión arterial antes del inicio y después de cuatro semanas, ver riesgos cardiovasculares asociados a los AAS.
¿Qué hay realmente en la lata?
¿Qué ocurre?: Los preparados de este tipo se fabrican sin control médico. Los estudios encontraron esteroides anabólicos no declarados en suplementos dietéticos aparentemente libres de hormonas. y en la serie DILIN, varias preparaciones contenían esteroides que no estaban en la etiqueta.
De qué depende: Del fabricante y del lote. ¿Qué se deduce de ello?: No se puede dosificar una sustancia que no se conoce, y no se puede asignar una incidencia posterior. Para los atletas examinados, una mezcla no declarada puede producir una muestra positiva sin que el usuario lo sepa. Qué puedes hacer: Guarda el paquete para que en caso de daños puedas analizar más adelante qué había en su interior. El comprador no dispone de una prueba antes del consumo.
Clasificación
Epistane es una sustancia cuyo lado dañino se comprende mejor que el lado efecto, y la aclaración es notable. Cuatro personas con colestasis prolongada, un aumento múltiple de la reserva de ácidos biliares y un mecanismo que se remonta al nivel de genes individuales en las células del hígado humano. Sin embargo, no existe una medida única para el efecto sobre la fuerza o la masa muscular.
El mecanismo distingue esta sustancia de otros esteroides orales. El objetivo aquí es inhibir la eliminación de sales biliares, es decir, el aumento de su producción, que se activa a través del receptor de andrógenos en la propia célula hepática. La concentración necesaria para ello es muy baja, y el mismo trabajo también explica por qué no afecta a todo el mundo: el nivel de enzimas de ácidos biliares varía considerablemente entre las personas.
Dos atribuciones del comercio no se sostienen. El término "prohormona" es incorrecto porque la sustancia es el ingrediente activo terminado. Y el efecto antiestrogénico con el que se anunciaba no pudo comprobarse por sí solo; lo que está comprobado es la simple imposibilidad de aromatizar, y eso es otra cosa.
Lo que decidiría el asunto sería una medición en el otro lado de la balanza: la fuerza y la composición corporal bajo una dosis habitual durante ocho semanas, con los valores del hígado al lado. Para una sustancia cuyo efecto en el hígado se ha descrito hasta el nivel genético y cuyo efecto en los músculos nadie ha medido, los beneficios no pueden compararse con los daños porque solo un lado tiene un número.
Fuentes
- Petrov PD et al. Epistane, an anabolic steroid used for recreational purposes, causes cholestasis with elevated levels of cholic acid conjugates, by upregulating bile acid synthesis (CYP8B1) and cross-talking with nuclear receptors in human hepatocytes. Arch Toxicol. 2020. PubMed
- Stolz A et al. Severe and protracted cholestasis in 44 young men taking bodybuilding supplements: assessment of genetic, clinical and chemical risk factors. Aliment Pharmacol Ther. 2019. PubMed
- Parr MK et al. Analytical strategies for the detection of non-labelled anabolic androgenic steroids in nutritional supplements. Food Addit Contam. 2004. PubMed
- Cavalcanti Gde A et al. Detection of designer steroid methylstenbolone in nutritional supplement using gas chromatography and tandem mass spectrometry: elucidation of its urinary metabolites. Steroids. 2013. PubMed
- Hartgens F, Kuipers H. Effects of androgenic-anabolic steroids in athletes. Sports Med. 2004. PubMed
Este artículo se ha elaborado utilizando sistemas de inteligencia artificial. Más información al respecto